LUMINALETTEN 15 MG 30 TABLET Prospektüs

Luminaletten® Tablet
Formülü :
Bir tablet 15 mg fenobarbital içerir.
Farmakolojik özellikleri :
Farmakodinamik özellikler
Barbitürat türevi olan fenobarbital, hipnotik, antikonvülsan ve sedatif etkilere sahiptir.
Barbitüratlar, selektif olmayan merkezi sinir sistemi depresanları olarak aktivite gösterirler
ve eksitasyondan hafif sedasyon, hipnoz ve derin komaya kadar, her düzeyde merkezi
sinir sistemi durum bozukluğu oluşturabilirler. Barbitüratlar solunum depresanlarıdır ve
solunum depresyonunun derecesi doza bağlıdır.
Fenobarbital oral yoldan uygulandığında uzun etkili barbitürat olarak sınıflandırılır. Bir
saat ya da biraz daha uzun bir sürede etki göstermeye başlar ve etki süresi 10-12 saat
arasında değişir. Barbitüratlar, esas olarak hepatik mikrozomal enzim sistemi aracılığıyla,
karaciğerde biyotransformasyona uğrarlar.
Farmakokinetik özellikler
Plazma konsantrasyonu 15-25 μg/ml iken antikonvülsan etkilidir; ancak ≥ 50 μg/ml iken
toksik etkilidir.
Maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşma süresi; oral olarak alındığında 6-18 saat,
i.m. uygulandığında 3-5 saat ve i.v. olarak beyne uygulandığında 20-60 dakikadır.
Plazma yarı-ömrü erişkinlerde 60-150 saattir.
Renal klerensi %10-40 civarındadır (değişmemiş halde).
Oral ve i.m. uygulamadan sonra hemen hemen tamamen absorbe olur.
Günlük eliminasyonu %10-20 arasındadır.
Dağılım hacmi erişkinlerde 0,66-0,88 l/kg; çocuklarda 0,56-0,97 l/kg’dır.
Plasenta bariyerini aşar. Beyin dokusuna iyi penetre olur.
Anne sütüne geçer. Sütteki konsantrasyonu, plazma konsantrasyonunun %10-45’i
kadardır.
Plazma proteinlerine %40-60 oranında bağlanır.
Hemodiyaliz ve hemoperfüzyonu mümkündür ve serum konsantrasyonu yaklaşık 2 saat
içinde miktarın yarısına iner. Doz aşımı durumunda, renal atılım yeterli olmadığında,
hemodiyaliz ya da gerekirse periton diyalizi uygulanmalıdır.
Endikasyonları :
Fenobarbitalin terapötik kullanımı, epilepsi ve akut konvülsiyonların tedavisiyle
sınırlandırılmalıdır. Fenobarbital, anestezide yardımcı ajan olarak kullanımının dışında,
sedatif ya da hipnotik özellikleri için kullanılmamalıdır.
Epilepsi tedavisinde, jeneralize tonik-klonik nöbetler ve basit parsiyel nöbetlerde; ayrıca
konvülsif nöbetlerin profilaksi ve tedavisinde endikedir.
Kontrendikasyonları :
Fenobarbital, fenobarbitale karşı aşırı duyarlı olanlarda, akut alkol entoksikasyonunda,
eş-zamanlı uyku hapı ya da analjezik uygulamasında, veya stimülan veya sedatif
psikotrop ilaçların entoksikasyonu durumlarında kullanılmamalıdır.
Fenobarbital aynı zamanda, belirgin dispne ya da obstrüksiyon gösteren solunum
hastalarında da kontrendikedir.
Benzer şekilde, gizli ya da belirgin hepatik porfiri, hepatik veya renal fonksiyon
bozuklukları, veya ağır miyokard lezyonu durumlarında bu preparatlar, sadece risk-yarar
ilişkisi dikkatle değerlendirildikten sonra uygulanabilir ve hastanın yakın gözlem altında
tutulması gerekir.
Uyarılar / Önlemler :
Fenobarbital, alışkanlık yapabilir. Uzun süreli fenobarbital uygulamasından sonra, hem
psikolojik, hem de fiziksel tolerans ve bağımlılık ortaya çıkabilir.
Bu ilaç hepatik ve/veya renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Solunum depresyonu riski, birlikte benzodiazepin kullanımıyla artar. Fenobarbitalin
solunum üzerindeki depresan etkisi dikkate alınmalıdır. Bilinç bozuklukları olan hastalarda
özel dikkat gereklidir.
Çocuklarda kullanım:
Çocuklar barbitüratlara paradoksal eksitasyon ile reaksiyon verebilirler.
Yaşlılarda kullanım:
Bu hastalar barbitüratlara, eksitasyon, konfüzyon veya mental depresyon ile reaksiyon
verebilirler; barbitürat kaynaklı hipotermi riski artabilir. Bu ilacın kullanımı aynı zamanda,
madde kullanımı ya da bağımlılığı, karaciğer komasına yönelik uyarıcı bulgular, akut ya
da kronik ağrı, dispne veya obstrüksiyon gösteren solunum hastalıkları tarafından da
etkilenebilir.
Alkol ya da diğer merkezi sinir sistemi depresanlarının eş-zamanlı kullanımından
kaçınılmalıdır.
Baş dönmesi, sersemlik ya da uyuşukluk ortaya çıkarsa dikkatli olunmalıdır.
İlaca bağımlılık gelişmiş bir hastada uzun süreli kullanımdan sonra tedavinin aniden
kesilmesi, deliryum, konvülsiyonlar ve olası bir ölüm de içinde olmak üzere çekilme
semptomlarının ortaya çıkmasına yol açabilir.
Bu ilaç, uzun süredir aşırı doz aldığı bilinen hastalarda kademeli olarak sonlandırılmalıdır.
Araç ve makine kullanma üzerine etkileri:
Fenobarbital tedavisi sırasında araç ya da makine kullanılması önerilmemektedir.
Reaksiyon kapasitesi (örn. araç sürme yetisi) kısıtlanabilir ve alkolün etkileri
kuvvetlenebilir.
Gebelikte ve laktasyonda kullanım:
Gebelikte kullanım kategorisi D’dir.
Her ne kadar gebelik sırasında antikonvülsan tedavinin kesilmemesi gerekli olsa da, gebe
kadınlarda bu preparatlarla uygulanan tedavinin, söz konusu tablonun ciddiyetine göre
değerlendirilmesi önerilmektedir (örn. status epileptikus gelişme riski); çünkü ilacın fetus
üzerinde tamamen zararsız olduğu garanti edilmemektedir. Oral ya da parenteral
uygulama sonrasında barbitüratlar, plasentaya kolayca geçerler. Bu bileşikler fetal
dokularda dağılım gösterirler. Barbitüratların fetal anomali insidansını arttırdıkları ortaya
konulmuştur. Barbitüratların gebeliğin son üç ayında kullanılması, yenidoğanda fiziksel
bağımlılığa yol açabilir ve kesilme semptomlarına öncülük edebilir.
Doktor, özellikle gebeliğin ilk 20 ile 40 günü arasında, mümkün olan en düşük fenobarbital
dozunu reçete etmeye çaba göstermelidir. Bu süre içerisinde birlikte diğer
antikonvülsanların (anti-epileptik ilaçların) ya da başka ilaçların kullanılmasından mümkün
olduğunca uzak durulmalıdır.
Barbitüratlar süte geçerler ve bunların kullanımı, emzirilen bebeklerde merkezi sinir
sistemi depresyonuna yol açabilir.
İstenmeyen Etkiler:
Epilepsi tedavisinin başlangıcında, sıklıkla yorgunluk ortaya çıkar ve bu durum tedavinin
seyri sırasında genellikle kaybolur. Çocuklar ve yaşlılarda, zaman zaman paradoksal
eksitasyon ve konfüzyon görülebilir.
Ender durumlarda, intolerans reaksiyonları (ateş, karaciğer fonksiyon bozuklukları,
fotosensitivite ve eksfolyatif dermatit ve Stevens-Johnson sendromu gibi ağır deri
reaksiyonları) ve karaciğer, böbrek ve kemik iliği bozuklukları gözlenmiştir. Eğer
dermatolojik reaksiyonlar ortaya çıkarsa, tedaviye son verilmelidir.
İzole olgular halinde, baş dönmesi, kusma, baş ağrısı, depresyon hali ve şok olasılığıyla
birlikte hipotansiyon ve bradikardi gibi dolaşım bozuklukları da ortaya çıkabilir.
Bunların dışında, özellikle uzun dönemli kullanımlardan sonra, megaloblastik anemi
oluşabilir.
Uzun süreli tedavilerden sonra aniden kesilmesi, çekilme sendromuna yol açabilir.
Paradoksal reaksiyon, agranülositoz, trombositopeni ve tromboflebit de ortaya çıkabilir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İlaç etkileşimleri :
Alkol:
Tedavi sırasında alkollü içeceklerin alınmasından kaçınılmalıdır.
Merkezi sinir sistemi üzerinde etkili ilaçlar:
Barbitüratların etkisi, merkezi sinir sistemi üzerinde etkili başka ilaçlarla birlikte
uygulandığında artabilir (belirli psikotrop ilaçlar, narkotikler, analjezikler ya da uyku
hapları).
Barbitüratlar bazı ilaçların metabolizmasını hızlandıran karaciğer enzimlerinin üretimini
arttırabilirler (örn. oral antikoagülanlar, griseofulvin, kontraseptifler).
Kumarin veya indandion türevi antikoagülanlar:
Fenobarbital bunların plazma düzeylerini azaltır ve antikoagülan aktivitelerinde azalmaya
yol açar.
Kortikosteroidler:
Barbitüratlar bu ilaçların metabolizmasını arttırır ve etkilerini azaltırlar.
Griseofulvin:
Fenobarbital, oral yoldan verilen griseofulvinin absorpsiyonuyla etkileşebilir ve böylelikle
kan düzeylerini azaltabilir.
Doksisiklin:
Eş-zamanlı kullanıldıklarında fenobarbital bu ilacın yarı ömrünü kısaltabilir; bu etki
fenobarbital tedavisi kesildikten sonra iki hafta daha devam edebilir.
Fenitoin, sodyum valproat ve valproik asit:
Barbitüratların fenitoin metabolizması üzerinde değişken etkilerinin olduğu görünmektedir;
bu nedenle her iki ilacın birlikte uygulandığı durumlarda kan düzeyleri izlenmelidir.
Sodyum valproat ve valproik asit, serumdaki fenobarbital düzeylerini, dolayısıyla
etkinliğini arttırırlar.
Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOİ):
MAOİ, barbitüratların etkilerini uzatırlar.
Östrojen içeren kontraseptifler:
Fenobarbital ile eş-zamanlı kullanım, östrojen metabolizmasının hızlanması nedeniyle,
kontraseptif güvenilirliğini azaltabilir.
Barbitüratlar metotreksat toksisitesini arttırır.
Fenobarbital aynı zamanda kortikotropin ve karbamazepin ile de etkileşmektedir.
Kullanım şekli ve dozu :
Erişkinler:
Epilepsi: Erişkinler için doz 1 – 3 mg/kg/gün’dür. Bu doz günde iki doz haline bölünmelidir.
Dozaj, uygun bireysel idame dozu elde edilinceye kadar arttırılarak uyarlanır.
Çocuklar:
Epilepsi: Çocuklar için doz, günde iki doz şeklinde uygulanabilen, 1 – 6 mg/kg/gün’dür.
Tabletler her zaman, yeterli miktarda ılık su ile alınmalıdır. Bu, tabletlerin emilimini ve
sonuç olarak etkisini hızlandırır. Uzun süreli kullanımda, düzenli bir dışkılama paterni ve
iyi bir diürez sağlanmalıdır (tuzlu laksatifler, maden suyu).
Fenobarbital sürekli alınması gereken semptomatik bir ilaçtır, tedaviye son verildiğinde
atak sıklığı artabilir ve status epileptikus gelişebilir. Bu nedenle, fenobarbital tedavisi ani
olarak sonlandırılmamalı, ama doz kademeli şekilde azaltılarak, yavaşça
sonlandırılmalıdır.
Bkz. “Uyarılar / önlemler”.
Barbitürat içeren herhangi başka bir preparat ile olduğu gibi, uzun süreli fenobarbital
uygulamasından sonra bağımlılık gelişebilir.
Tedavi süresi hastalığın seyrine bağlı olacaktır.
Hepatik veya renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, başlangıçta daha düşük dozlar
kullanılmalıdır.
Dozaşımı ve tedavisi :
Akut doz aşımı halinde, ağır konfüzyon, uç-pozisyonlu nistagmus, frontal vizyon
nistagmusu, dikkat azalması, reflekslerde azalma, hafif ataksi, düşme eğilimiyle birlikte
ataksi, uyuşukluk hali, ateş, hipotermi, semi-koma, solunum depresyonu, kalp atışlarında
yavaşlama, konuşma bozukluğu, pupilla dilatasyonuyla birlikte şok görülür.
Kronik toksisite durumunda, ağır konfüzyon, sürekli irritabilite, mantık yürütme yetisinde
azalma, uyku problemleri ve karaciğer lezyonları görülür.
Akut doz aşımı tedavisi için, solunum ve dolaşım fonksiyonları sağlanır, entoksikasyon
tedavisi (döküntü yokluğunda acil değildir) uygulanır ve genellikle hasta hastaneye
ulaştığında başlatılan ilk yardım önlemleri alınır. Atropin ile profilaksi veya endotrakeal
entübasyondan sonra yüzükoyun yatar pozisyonda mide lavajı yapılır. Daha sonra
minimum 1 saatlik aralarla kalp hızı, solunum, rektal ısı ve kan basıncı sürekli olarak
izlenmelidir. Aşağıdaki tabloda, durumun ciddiyetine göre uygulanacak tedavi belirtilmiştir.
Alkalinize edici diüretik tedavi, hemodiyaliz ya da hemoperfüzyon kullanımı da söz
konusu olabilir.
Uyarı: Kusma işlevini uyarmayınız ya da adrenalin uygulamayınız.
Tablo : Barbitürat intoksikasyonunda durumun ciddiyetine göre tedavi
Reaksiyonsuz Yaşamı tehdit
Ciddiyet Hafif Hafif Orta
intoksikasyon, intoksikasyon, derecede ağır edici,
şiddetli intoksikasyon reaksiyonsuz
Konuşabiliyor Stupor intoksikasyon, ağır
motor yanıt intoksikasyon
var
Gözlem altında uyuması Yetersiz solunum hacmi
Tedavi 2 saatte bir
(ölçümü) durumunda:
pozisyon
sağlanır
Monitorize, yardımlı mekanik
değiştirilir
ventilasyon
Oksijen
tedavisi
Havayolunu serbestlemek için yüzü koyun ya Trakeobronşiyal lavaj,
entübasyon, daha sonra
da yan yatırılır
gerekirse trakeotomi
Bazı durumlarda entübasyon
Hipotansiyon durumunda: Küçük dozlarda Plazma genişleticiler ve
norefedrin veya dopamin gerekirse dopamin
İdrar retansiyonu durumunda Kalıcı mesane kateteri
: Kateterizasyon
Daha sonra, gerekliyse, antibiyotik tedavisi (profilaksi gerekli Antibiyotikler
değil)
Zorlu diürez Eğer renal
atılım yeterli
Oral sıvı diyet değilse,
hemodiyaliz
ya da
(gerekirse
Gerekirse yavaş i.v. infüzyon yoluyla
periton
diyalizi)
Psikiyatrik Analeptikler kullanılmaz Yüksek konsantrasyonlarda
uyku ilacı ya da düz EEG
tedavi
durumunda: Hemoperfüzyon
Kontroller Refleksler, kalp hızı, kan basıncı, venöz basınç, solunum sıklığı ve hacmi,
vücut ısısı ve idrar hacminin sürekli olarak kontrolü
Günlük hemoglobin ya da hematokrit tayini, aynı zamanda serum üre,
klorürler, sodyum, kalsiyum, SGOT, SGPT düzeylerinin ve gerekirse başka
parametrelerin kontrolü
Tekrarlı olarak kan gazları analizi
Saklama koşulları :
o
Oda sıcaklığında, 25 C’nin altında saklayınız.
Ticari takdim şekli :
Luminaletten Tablet: 30 tabletlik blister ambalajlarda
Piyasada mevcut diğer farmasötik dozaj şekilleri:
Luminal Tablet: 100 mg fenobarbital içeren 10 tabletlik blister ambalajlarda
Bayer HealthCare AG, Almanya lisansı ile üretilmiştir.
Üretim yeri: Bayer İlaç Fab. A.Ş., İstanbul
Ruhsat sahibi: Bayer Türk Kimya San. Ltd. Şti. İstanbul
Ruhsat tarihi: 05.12.1990
Ruhsat No.: 154/21
Reçete ile satılır.
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Hekime danışılmadan kullanılmamalıdır.
DİKKAT ! BAĞIMLILIK YAPABİLİR.
Sağlık Bakanlığı onay tarihi: 30.12.2005