ZOMETA IV 4 MG 1 FLAKON Prospektüs

Aktif Madde: Zoledronik Asit

Etki Mekanizması:
1 Zoledronik asit bilinen en güçlü kemik rezorpsiyonu inhibitörüdür. Kemiğe selektif etkisi mineralize kemiğe yüksek afinitesinden kaynaklanır, ancak osteoklastik aktivitenin inhibisyonunu sağlayan esas moleküler mekanizma halen açık değildir. Uzun süren hayvan çalışmalarında, zoledronik asit kemik rezorpsiyonunu, kemiğin formasyon, mineralizasyon veya mekanik özelliklerini olumsuz etkilemeksizin inhibe etmektedir.
2 Zoledronik asit insan miyelom ve meme kanseri kültürlerinde doğrudan anti-tümör etkiler göstererek proliferasyonu inhibe eder ve apoptozu indükler. İnsan endotel hücre proliferasyonunu da in vitro inhibe eder ve hayvanlarda antianjiogenetiktir.

Endikasyonları:
Standart antineoplastik tedaviyle birlikte solid tümörlerin osteolitik, osteoblastik ve karışık kemik metastazlarının ve multipl miyelomun osteolitik lezyonlarının tedavisi

Maligniteye bağlı hiperkalsemi tedavisinde kullanılır.

Zoledronik asit, imidazol halkasında kritik pozisyonlandırılmış 2 nitrojen atomu içeren bir bifosfonattır. Pamidronat da dahil olmak üzere bu özellik zoledronik asiti diğer bifosfonatlardan ayırır. Ayrıca bu özelliği sayesinde diğer bifosfonatlara göre potens olarak anlamlı derecede üstündür.

Hem Zometa hem de pamidronat iyi tolere edilirler. Zometa ve pamidronatın karşılaştırıldığı çalışmalarda Zometa ve pamidronat arasında anlamlı bir farklılık bulunamamıştır.

Zoledronik asit tedavisi kansere bağlı hiperkalsemi tedavisinde pamidronata oranla anlamlı derecede tatmin edici sonuçlar vermiştir. Ayrıca 15 dakikalık infüzyon süresi de klinik dışından tedavisini sürdüren hastalar için önemli bir zaman kazancı sağlamaktadır.

Faz III HCM çalışmasında görüldüğü üzere Zometa ve pamidronat arasında anlamlı bir yan etki farklılığı bulunmamaktadır.

Advers etkiler genellikle hafif ve geçicidir ve diğer bifosfonatlarla gözlenenlere benzerdir. Bazen ateş, titreme ve kemik ve/veya kas ağrıları ile grip benzeri bir sendrom bildirilmiştir. Olguların çoğunda spesifik bir tedavi gerekmez ve semptomlar birkaç saat/gün içinde geçer. Sıklıkla, böbrekten kalsiyum atılımının azalmasına serum fosfat düzeylerinde tedavi gerektirmeyen bir düşüş eşlik eder. Serum kalsiyumu asemptomatik hipokalsemik düzeylere düşebilir. Zometa intravenöz infüzyonu takiben bazen bulantı ve kusma gibi gastrointestinal reaksiyonlar bildirilmiştir. İnfüzyon yerinde kızarıklık ve şişme gibi reaksiyonlar da gözlemlenmiştir. Zometa 4 mg, Zometa 8 mg ve pamidronat 90 mg alan hastaların sırasıyla %2.3, %3.1 ve %3'ünde serum kreatinin düzeyinde 3. Derece (NCI toksisite kriteri) yükselmeler görülmüştür.