ZALDIAR 37.5 MG / 325 MG 20 FILM TABLET Prospektüs

FORMÜLÜ
Her bir film tablet, 37.5 mg tramadol hidroklorür ile 325 mg parasetamol ve renk
maddesi olarak titan dioksit (E 171 ) ve sarı demir oksit (E 172 ) içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
Farmakodinamik özellikler:
Zaldiar Tablet’in etken maddelerinden bir tanesi olan Tramadol merkezi etkili bir
sentetik opioid analjeziktir. Etki mekanizması tamamıyla anlaşılamamış olmasına
rağmen hayvan deneyleri sonucu iki tamamlayıcı mekanizması uygulanabilir
gözükmektedir . Bunlar ana ve M1 metabolitini μ-opioid reseptörlere bağlaması ve
norepinefrin ve serotonin yeniden alımının zayıf inhibisyonudur.
Opioid etkisi, μ-opioid reseptörlere ana bileşeni bağlama eğiliminin düşük ve M1
metabolitini bağlama eğiliminin yüksek olmasına bağlıdır.
Tramadolun bazı diğer opioid analjezikler gibi in vitro olarak norepinefrin ve
serotonin yeniden alımını inhibe ettiği görülmüştür. Bu mekanizmalar tramadolun tüm
analjezik profiline katkıda bulunmaktadır.
Analjeziden ayrı olarak tramadol alımı diğer opioidlere benzer şekilde semptomlar
oluşturabilir ( baş dönmesi, uyku hali, mide bulantısı, kabızlık, terleme ve kaşıntı)
Zaldiar Tabletin diğer etken maddesi parasetamolün analjezik özelliklerinin kesin
mekanizması bilinmemekte olup, merkezi ve santral etkileri bulunmaktadır.
Farmakokinetik özellikler:
Tramadol rasemik şeklinde alınır ve tramadolün [+] ve [-] şekilleri ile M metaboliti
kanda tespit edilmiştir. Her ne kadar tramadol alımından sonra hızla emilse de,
emilimi parasetamole kıyasla daha yavaştır ve yarı ömrü daha uzundur.
Tek ve tekrarlanan dozlarda Zaldiar verilmiş olan sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan
farmakokinetik çalışmalar sırasında, aktif maddelerin tek başına kullanıldığı zamanki
parametreleri ile karşılaştırıldığında her bir aktif maddenin kinetik parametrelerinde
belirgin klinik değişiklik gözlemlenmemiştir.
Emilim:
Rasemik Tramadol oral kullanımdan hemen sonra hızla ve tamamen emilir. Tek 100
mg değerinde bir dozun ortalama mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %75’tir.
Tekrarlanan kullanımlardan sonra biyoyararlanımı artar ve yaklaşık %90’a kadar
ulaşır.
Zaldiar Tablet alımından sonra, parasetamolün oral yolla emilimi oldukça hızlıdır ve
neredeyse tamamıyla emilir . Emilimi özellikle ince bağırsakta gerçekleşir.
Parasetamolün pik plazma konsantrasyonlarına bir saat içinde ulaşılır ve bu durum
tramadol ile birlikte alımından dolayı farklılık göstermez.
Zaldiar Tablet’in yiyeceklerle birlikte alınmasının doruk plazma konsantrasyonu ve
tramadol veya parasetamol emiliminin uzaması üzerine herhangi bir belirgin etkisi
bulunmamaktadır ve Zaldiar Tablet yemek saatlerinden bağımsız olarak alınabilir.
Dağılım:
Tramadol yüksek doku eğilimine sahiptir (V d,β = 203 ± 40 l) ve yaklaşık %20
oranında plazma proteinine bağlanır.
Parasetamol yağ dokusu hariç pek çok vücut dokularında yaygın olarak
dağılmaktadır. Dağılma hacmi yaklaşık 0.9 L /kg dir. Parasetamolün oldukça az bir
bölümü ( yaklaşık % 20) plazma proteinlerine bağlanır.
Metabolizma:
Tramadol oral yolla alındıktan sonra CYP2D6, CYP3A4 ve ana metabolitlerin
konjügasyonu da dahil olmak üzere kapsamlı bir şekilde metabolize olur. Dozun
yaklaşık %30’u değişmeden idrarla atılırken yaklaşık %60’ı da metabolit olarak atılır.
Majör metabolik yollar karaciğerde N- ve O-demetilasyon ve glukuronidasyon veya
sülfatasyondur.
Tramadol O-demetilasyonla metabolit M1’e (enzim CYP2D6 ile katalize edilir) ve
N- demetilasyon ile metabolit M2’ye metabolize olur (enzim CYP3A ile katalize
edilir). M1 daha sonra N- demetilasyonla ve glukuronik asit konjügasyonu ile
metabolize olur.M1’ in plazma eliminasyon yarı ömrü 7 saattir. M1 metaboliti
analjezik özelliklere sahiptir ve ana ilaçtan.çok daha etkilidir. M1 plazma
konsantrasyonları tramadolden birkaç kat daha düşüktür ve klinik etkisi artan dozlarda
değişiklik göstermez.
Nüfusun yaklaşık %7 si düşük sitokrom P450 izoenzim CYP2D6 aktivitesine sahiptir.
Bu bireyler diğer ilaçların arasından debrisokin, dekstrometorfan, trisiklik
antidepresanların “ zayıf metabolize edicileri” dir. Sağlıklı deneklerle “ yaygın
metabolize edicilere” karşı yapılan çalışmalarda, tramadol konsantrasyonlarının “
zayıf metabolize ediciler” de %20 daha yüksek olduğu , M1 konsantrasyonlarının
%40 daha düşük olduğu görülmüştür. In vitro ilaç etkileşim çalışmalarında floksetin,
metaboliti norfloksetin, amitriptilin ve kinidin gibi CYP2D6 inhibitörlerinin
tramadolün metabolizmasını çeşitli derecelere inhibe ettiği görülmüştür. Bu
değişikliklerin etki veya güvenlik üzerindeki farmakolojik etkisi bilinmemektedir.
Parasetamol üç majör hepatik yolla karaciğerde metabolize olur: glukuronid
konjügasyonu , sülfat konjügasyonu ve sitokrom, P450-bağımlı, karma fonksiyonlu
oksidaz enzim yolu ile oksidasyon (glutatyonla konjuge olan ve daha sonra sistein ve
merkapturik asit konjugatları için metabolize olan reaktif ara metabolit oluşturmak
üzere)
Yetişkinlerde parasetamolün büyük bir kısmı glukuronik asit ile , daha az bir kısmı da
sülfat ile konjuge olur Glukuronid, sülfat ve glutatyon türevli metabolitler biyolojik
aktiviteden yoksundur. Prematürelerde, yeni doğanlarda ve küçük çocuklarda sülfat
konjügatları daha üstündür.
Eliminasyon:
Tramadol öncelikle karaciğer ile ve metabolitleri böbrekler yoluyla atılırlar. Rasemik
tramadol ve M1’in plazma eliminasyon yarı ömürleri sırasıyla 5-6 ve 7 saattir. Çoklu
dozlarda tramadolun plazma eliminasyon yarı ömrü 7-9 saate çıkmaktadır.
Parasetamolün yarı ömrü yetişkinlerde yaklaşık 2-3 saattir. Çocuklarda bu süre daha
kısadır ve yeni doğanlar ile siroz hastalarında biraz daha uzundur. Parasetamolün
%9’dan daha az bir kısmı değişmeden idrarla birlikte atılır. Böbrek yetmezliğinde her
iki bileşenin yarı ömrü uzamaktadır.
Özel populasyonlar
- Böbrek yetmezliği olan hastalarda ürünün farmakokinetik çalışmaları
yapılmamıştır.Sadece tramadol kullanılarak yapılan çalışmalarda kreatin klerensi
30 ml/dak. ‘dan az olan hastalarda tramadol ve M1 metaboliti salgısı azalır. Bu
hasta populasyonunda doz ayarlaması tavsiye edilmektedir.
- Karaciğer fonksiyon yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik çalışmalar
yapılmamıştır. Tramadol ve parasetamolün karaciğerde metabolize olduğu için
karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanım önerilmemektedir.
- Normal karaciğer ve böbrek fonksiyonu olan yaşları 65 ile 75 arasındaki 55 hasta
ile ve yaşı 75 in üzerinde 19 hasta ile yapılan çalışmalarda tramadol ve
parasetamolün farmakokinetiklerinde belirgin bir değişim olmamıştır.
- Tramadol klerensi kadınlarda erkeklere nazaran % 20 daha yüksek bulunmuştur.
Bu farklılığın sebebi bilinmemektedir.
- 16 yaş altı hastalarda farmakokinetik çalışmalar yapılmamıştır.
ENDİKASYONLARI
Zaldiar Tablet orta veya şiddetli derecedeki ağrıların semptomatik tedavisinde
kullanılır.
KONTRENDİKASYONLARI
- Tradamol, parasetamol veya Zaldiar Tablet’in bileşimindeki maddelerden herhangi
birisine karşı önceden bilinen duyarlılığı olan kişilerde ,
- Alkol, uyuşturucu ilaçlar, merkezi etkili analjezikler, opioidler veya psikotropik
ilaçlarla birlikte ,
- Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAO) ile tedavi olan hastalarda veya bu tedaviyi
bıraktıktan sonraki iki hafta içinde ,
- Ciddi karaciğer yetmezliği olan kişilerde,
- Tedavi ile kontrol edilemeyen epilepsi hastalarında
kullanılmamalıdır.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Yetişkinlerde ve 12 yaş ve üzeri kişilerde en fazla 8 tablet Zaldiar dozu aşılmamalıdır.
Aşırı dozun ters etkilerinin önlenebilmesi için, hastaların tavsiye edilen dozun üzerine
çıkmamaları ve doktor tavsiyesi olmadan aynı anda diğer parasetamol ve tramadol
içeren ürünleri kullanmamaları tavsiye edilir.
Nöbet riski
Önerilen dozun üzerindeki kullanımı nöbet riskini arttırmaktadır. Tramadol aşağıda
belirtilen ilaçları kullanan hastalarda nöbet riskini arttırabilir:
. Selektif serotonin re-uptake inhibitörleri ( SSRI depresanları veya anorektikler)
. Trisiklik antidepresanlar ve diğer trisiklik bileşenler (örneğin siklobenzaprin,
prometazin vb.)
. MAO inhibitörleri
. Nöroleptikler
. Nöbet eşiğini düşüren diğer ilaçlar
. Diğer opioidler
Konvülsiyon riski , epilepsili hastalarda, nöbet geçmişi veya nöbet riski olan
hastalarda (travma geçirmiş, metabolik bozukluğu olan veya ilaç ya da alkol
kullanımını bırakan bağımlılarda) ve merkezi sinir sistemi enfeksiyonu olan
hastalarda artabilir.
Tedavi ile kontrol altında tutulan epilepsi hastaları ya da hastalık nöbetine tutulan
hastalar yalnızca bunun gerekli olduğu durumlarda Zaldiar Tablet ile tedavi
edilmelidir.
Anaflaktoid Reaksiyonlar: Tramadol ile tedavi edilen hastalarda nadiren ciddi ve
fatal olabilen anaflaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar çoğunlukla ilk
dozdan sonra meydana gelmektedir. Bildirilen diğer reaksiyonlar arasında prürit,
kurdeşen, bronkospazm ve anjiyoödem, toksik epidermal nekrolisiz ve Stevens-
Johnson sendromu bulunmaktadır.
Geçmişinde Kodein ve diğer uyuşturucu ilaçlara karşı anaflaktoid reaksiyonların
görüldüğü hastalar daha fazla risk altında olabilirler ve bu hastalara Tramadol
verilmemelidir.
Solunum depresyonu
Solunum depresyonu riski altında olan hastalarda Zaldiar dikkatli kullanılmalıdır. Bu
tip hastalarda alternatif bir non-opioid analjezik kullanılması önerilir. Yüksek
dozlarda Tramadol anestetik tedaviler veya alkolle birlikte kullanıldığında solunum
depresyonu oluşabilir. Solunum depresyonu doz aşımı olarak tedavi edilmelidir.
Merkezi Sinir Sistemini etkileyen diğer ilaçlarla (opioidler, anestetik ajanlar,
narkotikler, fenotiyazinler, trankilizanlar ve sedatif hipnotikler ) birlikte dikkatle ve
azaltılmış dozlarda kullanılmalıdır.
Ciddi böbrek yetmezliği durumlarında (kreatinin klerensi < 10 ml/dak.) Zaldiar Tablet
kullanılması tavsiye edilmez.
Ciddi karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda Zaldiar Tablet kullanılmamalıdır
Parasetamolün aşırı doz alımının tehlikeleri, siroz olmayan alkole bağlı karaciğer
hastalarında diğerlerine göre daha fazladır. Ilımlı vakalarda, doz aralığının uzatılması
dikkatle göz önünde bulundurulmalıdır.
Tramadol, opioid bağımlısı hastalarda opioid yerine kullanılmaya uygun değildir. Her
ne kadar bir opioid agonisti olsa da, tramadol morfin bırakma semptomlarını
bastıramaz.
Opiod agonistleri – antagonistlerin (nalbufin, buprenorfin, pentazokin) ile birlikte
kullanılması önerilmez
Zaldiar Tablet opioid bağımlısı veya beyin travması geçiren hastalarda, konvülsif
rahatsızlıklara meyilli olan hastalarda, safra rahatsızlıklarında, şok halinde,
bilinmeyen nedenlerle bilinç kaybı ile birlikte solunum merkezi veya solunum
fonksiyonlarını etkileyen sorunları olan kişilerde ve artan intrakraniyel basınç
durumlarında. dikkatle kullanılmalıdır,
Aşırı dozdaki parasetamol bazı hastalarda hepatik zehirlenmeye neden olabilir.
Tedavi dozlarında, tramadol bırakma semptomlarına sebep olma potansiyeline
sahiptir. Nadiren, bağımlılık ve amacı dışında kullanım vakalarına raslanır.
Opiat bırakma semptomlarına benzer şekilde ortaya çıkan bırakma semptomları
arasında şunlar sayılabilir; ajitasyon, endişe, sinirlilik, uykusuzluk, hiperkinezi,
titreme ve mide ve barsak semptomları.
Hafif anestezi vakalarında tramadol kullanımı önlenmelidir.
Alkol alan kişilerde hepatotoksisite riski nedeniyle günlük alınan parasetamol
dozunun 2 g’ı aşmaması gerekir.
Hamilelerde ve emziren annelerde kullanımı:
Hamilelik kategorisi C.
Zaldiar Tablet , tramadol içeren aktif maddeler bileşiminden oluştuğu için hamilelik
ve emzirme sırasında kullanılması tavsiye edilmez.
Emzirme döneminde yaklaşık % 0.1 oranında anne sütüne geçtiği göz önüne
alınmalıdır.
Araç ve makine kullanımı üzerine etkileri:
Tramadolun alkol ve diğer CNS depresanları ile birlikte kullanıldığında daha da
baskın şekilde ortaya çıkan uyuşukluk ve baş dönmesine neden olabileceği göz önüne
alınmalıdır. Bu durumda hasta araba kullanmamalı yada makine başında
çalışmamalıdır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Parasetamol/tramadol kombinasyonu ile en yaygın olarak görülen yan etkiler (%10
dan fazla) mide bulantısı, baş dönmesi ve uyku halidir.
Ayrıca kusma, ishal, kabızlık, ağız kuruluğu ,karın ağrısı, dispepsi ,gaz ve nadiren
yutkunamama, melani gibi gastrointestinal sisteme ait şikayetler görülebilir.
Kardiovasküler sistem üzerine çok yaygın olmayan etkileri olduğu (hipertansiyon,
çarpıntı, taşikardi, aritmi.) gözlemlenmiştir.
En sık görülen merkezi ve periferal sinir sistemi yan etkileri baş dönmesi, uyku
halinin yanısıra başağrısı, titreme nadiren istem dışı kasılmalar, parastezi, kulak
çınlaması, ataksi ve konvülsiyonlardır.
Kaşıntı, döküntü ve ürtiker gibi cilt lezyonları ile terleme görülebilir.
Zihin bulanıklığı, ruh halinde ani değişiklikler (sinirlilik, endişe, öfori), uyku
bozukluğu
nadiren depresyon, halüsinasyonlar, kabuslar, amnezi (hafıza kaybı) ve ilaç
bağımlılığı gibi psikiyatrik bozukluklar kaydedilmiştir.
Çok yaygın olmayan solunum sistemi bozuklukları (nefes darlığı), karaciğer ve safra
sistemi bozuklukları (hepatik transaminaz artışı), üriner sistem bozuklukları
(albüminüri, idrar zorluğu veya idrarda tutukluk), ürperme, ateş basması, göğüs ağrısı
ve nadiren bulanık görme gözlemlenmiştir.
Her ne kadar klinik deneyler sırasında gözlemlenmese de, aşağıda yazılı bulunan ve
tramadol veya parasetamol alımına bağlı olduğu bilinen istenmeyen etkiler göz önüne
alınmalıdır:
Tramadol:
- Postural hipotansiyon, bradikardi, kolaps
- Tramadolün pazarlama sonrası gözetiminde warfarin etkilerinde protrombin
sürelerinde artış da dahil olmak üzere nadir değişikliklere rastlanmıştır.
- Nadir durumlarda (<%0.1): solunum semptomları ile birlikte alerjik
reaksiyonlar (örn. Nefes darlığı, bronkospazm, hırıltı, anjiyonörotik ödem) ve
anafilaksi.
- Nadir durumlarda (<%0.1): iştahta değişiklik, güçsüzlük ve solunum
depresyonu.
- Tramadol alımının ardından ilacın şiddeti ve kişinin doğasına göre farklılık
gösterebilen psişik yan etkiler görülebilir (kişiliğe ve tedavinin süresine bağlı
olarak). Bu yan etkiler arasında şunlar sayılabilir, ruh halinde değişiklik
(genellikle mutluluk, bazen huzursuzluk), aktivitede değişiklik (genellikle
azalma, nadiren artış) ve idrak ve algılama kapasitesinde değişiklik (örn. karar
vermede davranış bozuklukları).
- Astımda kötüleşme rapor edilmiş olup gerçek bir nedensel ilişki henüz
kurulamamıştır.
- Bırakma reaksiyonu semptomları, opiat bırakma semptomlarına benzer
şekilde ortaya çıkabilir: ajitasyon, endişe, sinirlilik, uykusuzluk, hiperkinezi,
titreme, mide barsak semptomları.
Parasetamol
- Parasetamolün yan etkileri oldukça nadir görülmekle birlikte deri kızarıklığı
ile birlikte aşırı hassasiyet görülebilir. Trombositopeni ve agranülositosis de
dahil olmak üzere kan bozukluğuna ait raporlar bulunmakta olup, bunların
parasetamol ile gerçekten ilişikisi bulunduğu düşünülmemektedir.
- Warfarin türünde bileşimlerle birlikte alındığında parasetamolün
hipoprotrombinemi’ye neden olabileceğini öne süren çalışmalar
bulunmaktadır. Diğer çalışmalarda, protrombin süresinde değişiklik
görülmemiştir.
BEKLENMEYEN B R ETK GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA
BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELER
-MAO inhibitörleri :
MAO inhibitörleri ile birlikte kesinlikle kullanılmamalıdır.
Serotonin sendromu riski ( diyare, taşikardi, terleme, titreme, zihin karışıklığı ve hatta
komaya varan etkileşim) oluşur.
Hasta daha önce MAO inhibitörleri ile tedavi olmuşsa, tramadol tedavisine
başlamadan önce aradan iki hafta geçmesi gerekir.
-Alkol :
Alkol, opioid analjeziklerin sedatif etkilerini arttırmaktadır.
Bu sebepten Zaldiar Tableti alkol ile beraber almaktan kaçınılmalıdır.
-Karbamazepin ve diğer enzim indükleyiciler :
Tramadolün azalan plazma konsantrasyonuna bağlı olarak etkisinde azalmaya sebep
olur. Bundan dolayı birlikte kullanımı önerilmemektedir.
-Opioid agonistleri – antagonistler (buprenorfin, nalbufin, pentazosin):
Bırakma sendromu riski ile birlikte reseptörlerdeki bloklama etkisinden dolayı
analjezik etkide azalma meydana gelir.
-Kinidin:
Tramadol CYP2D6 tarafından M1’e metabolize olur. Kinidin bu izoenzimin selektif
inhibitörüdür. Tramadolün kinidin ile birlikte kullanımı tramadol
konsantrasyonlarında artmaya ve M1 konsantrasyonlarında azalmaya neden olur.
- CYP2D6 inhibitörleri:
Floksetin, paroksetin ve amitriptilin gibi CYP2D6 inhibitörleri ile birlikte kullanımı
tramadol metabolizmasında bazı inhibisyonla sonuçlanabilir.
-Simetidin:
Tramadol ile simetidinin birlikte kullanımı ile ilgili bir çalışma yapılmamıştır. Birlikte
kullanımının tramadol farmakokinetiklerinde bir değişime neden olduğuna dair bir
sonuç yoktur.
-Warfarin türü bileşenler:
Tıbbi açıdan uygun olduğunda, Zaldiar Tablet ve warfarin türü bileşenlerin aynı anda
kullanıldığı durumlarda, artan INR raporlarına bağlı olarak protrombin zamanının
periyodik değerlendirmesi yapılmalıdır.
-Dioksin:
Yapılan araştırmalarda çok nadir digoksin toksisitesine ait raporlar bulunmaktadır.
-Bazı istisnai durumlarda, selektif serotonin yeniden alım inhibitörleri (SSRI) ve
triptanlar gibi diğer serotoninerjik ilaçlarla birlikte alındığında Serotonin Sendromu
(zihin bulanıklığı, ajitasyon, ateş, terleme, ataksi, aşırı refleks, miyoklonus ve diyare)
oluşturduğuna ait veriler vardır ve bundan dolayı dikkatli kullanım önerilmektedir.
-Diğer merkezi sinir sistemi depresanları, diğer opioid türevleri (öksürük ilaçları ve
yardımcı tedaviler dahil), benzodiazepinler ve barbitüratlar, diğer yatıştırıcılar,
hipnotikler, sedatif antidepresanlar, sedatif antihistaminikler, nöroleptikler, merkezi
antihipertansif ilaçlar, talidomid ve baklofen gibi ilaçlar merkezi depresyonun
artmasına neden olur. Birlikte kullanılması durumunda araç ve makine kullanılmasını
tehlikeli hale getirmektedir. Diğer opioid türevleri (öksürük ilaçları ve yardımcı
tedaviler dahil), benzodiazepinler ve barbitüratlar ile aşırı doz alımı halinde öldürücü
olabilecek solunum düzensizliği riskinde artış görülür.
- Ketokonazol ve eritromisin gibi CYP3A4’ü engellediği bilinen diğer ilaçlar
tramadol metabolizmasını (N-demetilasyon) ve muhtemelen aktif O-demetil
metabolitini engelleyebilir.
-Bupropion, serotonin yeniden alım inhibitör antidepresanları, trisiklik antidepresanlar
ve nöroleptikler gibi ilaçlar nöbet eşiğini azaltmaktadır. Tramadolün bu ilaçlarla
birlikte kullanılması konvülsiyon riskini arttırabilir.
-Parasetamolün emilim hızı metoklopramid yada domperidon ile birlikte alındığında
artarken, kolestiramin ile birlikte alındığında azalır.
KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU
Doktor tarafından başka türlü önerilmediği takdirde
Yetişkinlerde ve 12 yaş üzeri gençlerde
Başlangıç dozu olarak günde iki tablet Zaldiar kullanılması önerilir. Gerek
duyuldukça, günde 8 tableti(300 mg tramadol ve 2600 mg parasetamole eşdeğer)
geçmemek üzere ilave doz alınabilir.Dozlar arasındaki ara en az 6 saat olmalıdır.
12 yaş altı çocuklarda kullanımı önerilmez.
Yaşlı hastalar
75 yaş üzerindeki hastalarda genel doz kullanılmakla birlikte doz aralığının minimum
6 saatten az olmaması önerilir.
Böbrek yetmezliği
çerdiği Tramadolden dolayı, Zaldiar Tabletin ciddi böbrek yetmezliği bulunan
hastalar tarafından kullanılması önerilmez Orta derecede böbrek yetmezliği
vakalarında doz alımı arasındaki süre 12 saatlik aralara yükseltilmelidir.
Karaciğer yetmezliği
Ciddi karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda Zaldiar Tablet kullanılmamalıdır Daha
ılımlı vakalarda doz aralığının uzatılması gereklidir.
Tabletler bütün olarak yeterli miktarda suyla birlikte yutulmalıdır. Kırılmamalı yada
çiğnenmemelidir.
Zaldiar Tablet hiçbir şekilde gerektiğinden daha uzun süre kullanılmamalıdır
Hastalığın yapısı ve ciddiyeti gereği Zaldiar Tabletin tekrar kullanılması yada uzun
süreli tedavisinin gerekli olması halinde dikkatli ve düzenli olarak gözlem
gerekmektedir. Gerektiğinde tedaviye ara verilmelidir.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ
Doz aşımı halinde tramadol ya da parasetamol veya her ikisine ait zehirlenme
belirtileri görülebilir.
Tramadola bağlı doz aşımı semptomları olarak diğer merkezi etkili analjeziklerin
neden olduğu zehirlenmelere ait semptomlar beklenmektedir. Bunlar arasında miosis,
kusma, kardiyovasküler kolaps, komaya kadar giden şuur kaybı durumları ve solunum
tutukluğuna kadar giden solunum bozuklukları sayılabilir.
Parasetamole bağlı doz aşımı semptomları özellikle küçük çocuklarda çok önem
taşımaktadır. lk 24 saat içerisinde görülen parasetamol doz aşımı semptomları,
benizde solma, mide bulantısı, kusma, anoreksi ve karın ağrısıdır. Sindirimden sonra
12 ile 48 saat arasında karaciğer hasarı görülebilir. Glukoz metabolizmasında
anormallikler ve metabolik asidoz oluşabilir. Ciddi zehirlenmelerde, hepatik
bozukluklar ve ensefalopati, koma ve hatta ölüme kadar gidebilir.Hastada ciddi
karaciğer hasarı olmasa bile akut tübüler nekroz ile seyreden akut böbrek bozukluğu
gelişebilir. Kalp ritm bozuklukları ve pankreatit da rapor edilmiştir.
7.5-10 g yada daha fazla parasetamol alan yetişkinlerde karaciğer hasarı görülmesi
mümkündür. Toksik metabolitin aşırı miktarda alınması halinde bunun geri dönülmez
şekilde karaciğer dokusuna bağlanacağı bilinmektedir (normal dozda parasetamol
alındığında yeterli miktarda glutation ile birlikte detoksifiye edilebilir).
Acil durum tedavisi:
Hasta derhal uzman bir birime sevk edilip solunum ve dolaşım fonksiyonlarını
kontrol altında tutumalıdır.Doz aşımından sonra mümkün olan en kısa sürede, hepatik
testlerin gerçekleştirilebilmesi ve parasetamol ile tramadol plazma konsantrasyonunun
ölçülebilmesi için kan örneği alınmalıdır.
Bu testler her 24 saatte bir tekrar edilir. Genel olarak hepatik enzimlerde (ASAT;
ALAT) artış gözlemlenir ve bu artış bir yada iki hafta sonra da normale döner.
- Hasta bilinçli iken kusması sağlanarak yada mide lavajı ile midesi boşaltılır..
- Soluk borusunun açık durmasını sağlamak yada kardiyovasküler fonksiyonların
düzenini sağlamak gibi yardımcı önlemler de alınmalıdır; solunum bozukluğunun
düzeltilebilmesi için naloxon kullanılmalı ve nöbetler de diyazepam ile kontrol altına
alınmalıdır.
-Tramadol hemodiyaliz yada hemofiltrasyon tekniği ile serumdan minimal şekilde
elimine edilebilir. Bu nedenle Zaldiar akut zehirlenme tedavisinde, tek başına
hemodiyaliz yada hemofiltrasyon yeterli olmayacaktır.
Parasetamol doz aşımında acil müdahale esastır. Erken semptomlar görülmemiş olsa
da hastalar acil tıbbi yardım almak üzere derhal hastaneye başvurmalı ve son 4 saat
içerisinde 7.5 g yada daha fazla parasetamol almış olan yetişkin yada ergenler yada
≥150 mg/kg parasetamol almış olan çocuklar derhal mide lavajına alınmalıdır.
Karaciğerde hasar riski gelişmesinin değerlendirilebilmesi için (parasetamol doz
aşımı nomogramı üzerinden) kandaki parasetamol konsantrasyonu doz aşımının
üzerinden 4 saatten daha uzun zaman geçtikten sonra ölçülmelidir. Doz aşımından
sonra 48 saate kadar faydalı etkiye sahip olan oral metionin yada intravenöz N-
asetilsistein (NAC) alımı gerekli olabilir. ntravenöz NAC, aşırı doz alımından sonra
8 saat içinde başlatıldığında en etkili yöntem olacaktır. Bununla birlikte, NAC
yalnızca aşırı doz alımın üzerinden en az 8 saat geçmiş olması halinde verilmeli ve
tedavi boyunca sürdürülmelidir. Çok fazla aşırı doz durumundan şüphe edildiğinde
NAC tedavisi derhal başlatılmalıdır. Genel destekleyici önlemler de alınabilir.
Bildirilmiş olan paresetamol alım miktarına bakılmaksızın, parasetamol antidotu olan
NAC mümkün olduğu kadar çabuk bir şekilde oral yoldan yada damardan verilir.
Mümkünse doz aşımından itibaren 8 saat içerisinde verilmelidir.
SAKLAMA KOŞULLARI
25°C’nin altında oda sıcaklığında saklayınız.
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ İÇERİĞİ
10 ve 20 film tabletlik blister ambalajlarda , prospektüsü ile birlikte
RUHSAT SAH B :
Abdi brahim laç San. ve Tic. A.ş.
Maslak/ İSTANBUL
RUHSAT TARİH VE NO:
27.03.2008 - 124/24
ÜRETİM YERİ :
Grünenthal GmbH
Aachen Almanya
Reçeteli satılır.
Prospektüs Onay Tarihi: 27.03.2008