TEKOSIT 200 MG IM/IV LİYOFİLİZE TOZ İÇEREN 1 AMPÜL Prospektüs

Tekosit 200 mg IM/IV
TEKOSİT 200 mg I.M/I.V Liyofilize Toz içeren Flakon


FORMÜL:
Her flakon 200 mg liyofilize teiokoplanin ve 24 mg sodyum klorür içerir.
Çözücü ampul: 3 ml enjeksiyonluk su içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
Teikoplanin, vankomisine benzeyen glikopeptid grubundan bir antibiyotiktir. Ancak vankomisinden daha uzun etkili olup hem damar içine (I.V) hem de kas içine (I.M.) enjeksiyon tarzında uygulanabilir.
Teikoplanin, Actinoplanes teichomyceticus’un fermentasyonu ile elde edilir. Hem aerob, hem de anaerob gram pozitif bakteriler üzerinde etkilidir.

Etkili olduğu bakteriler:
Aerobik gram (+) ler: basillus, enterokoklar, listeri, rodokoklar, Staphylococcus aureus, diğer stafilokoklar (% 5-15), streptokoklar, Streptococcus pneumoniae.

Anaeroblar: clostridium, eubacterium, peptostreptococcus, Propionibacterium acnes.

Dirençli bakteriler:
- Aerobik gram (+) ler: aktinomiçes, erisipelotriks, lactobacillus heterofermentaires, lökonostok, Nocardia asteroites, pediokoklar.
- Anaerobik gram (-)ler: koklar ve basiller.
- Diğerleri: chlamydia, mikobakteriler, mikoplazma, riketsia, treponema

Bakterisid sinerji, grup D streptokok ve stafilokoklara karşı aminoglikozitlerle birlikte in-vitro olarak gösterilmiştir. Rifampisin ya da fluoro kinolonların teikoplaninle in-vitro kombinasyonları birincil olarak additif etki ve bazen de sinerji gösterir.

Teikoplanine karşı in-vitro bakteriyel direnç oluşmamış olup diğer antibiyotik grupları ile (penisilin, sefalosporin, makrolid, tetrasiklin, aminoglikozidler, rifampisin, kloramfenikol gibi) çapraz reziztans göstermez.

Farmakokinetik Özellikleri:
Teikoplanin, mide-barsak kanalından çok az düzeyde emilir, bu yüzden parenteral yoldan uygulanır. 400 mg tek dozajlık I.V. uygulamayı takiben, 20-50 μg/ml.lık doruk plazma konsantrasyonuna bir saat sonra ulaşılır. I.M. uygulamadan önce yaklaşık %90 biyoyararlılık sağlayarak bu yoldan kolayca emildiğini göstermektedir.
3 mg/kg dozajlık I.M. uygulamadan sonra, 7 μg/ml.lık doruk plazma konsantrasyonu 2 saat sonra ulaşılmaktadır.
Beyin omurilik sıvısına penetrasyonu zayıftır. Akyuvarlar tarafından alınmakta ve %90-95’i plazma proteinlerine bağlanmaktadır. Teikoplanin değişmeden glomerüler filtrasyonla idrar yolundan atılır.
Teikoplanin’in yarılanma ömrü çok uzundur, doz hesaplamaları için öngörülen yarılanma ömrü 60 saattir. Böbrek fonksiyonu düşük olduğunda yarılanma ömrü uzar. Hemodiyalizle vücuttan uzaklaştırılamaz.

ENDİKASYONLARI:
Teikoplaninin temel kullanım alanları şunlardır:
- Metisiline dirençli olanları da dahil olmak üzere stafilokokların ve enterokokların neden olduğu ciddi infeksiyonların (osteomiyelit, artrit, cilt ve yumuşak doku infeksiyonları, postoperatif yara infeksiyonları, protez infeksiyonları vd) tedavisi
- İnfektif endokarditin tedavi ve profilaksisi
- Ayaktan sürekli periton diyalizi yapılan hastalarda gelişen peritonitin tedavisi
- İmmünkompromize hastalarda Gram-pozitif koklara bağlı olarak gelişen infeksiyonların tedavisi
- Diğer antibiyotiklerle birlikte mikst infeksiyonların tedavisi
- Psödomembranöz entero kolitin tedavisi (oral)
- Yüksek risk taşıyan kalp hastalarının diş ameliyatlarında.

KONTRENDİKASYONLARI:
Teikoplanine karşı veya genellikle glikopeptit antibiyotiklere karşı duyarlığı olan hastalarda kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER:
Çapraz duyarlılık görülebileceğinden dolayı, diğer antibiyotiklere karşı aşırı duyarlığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. Böbrek bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması yapılmalıdır. Tedavi süresi uzadığı zaman, hematolojik testler, böbrek ve karaciğer fonksiyon analizleri periyodik olarak yapılmalıdır.
Böbrek yetmezliği olan hastaların uzun süreli tedavisi ve nörotoksik ve/veya nefrotoksik etkileri olan ilaçlarla birlikte ya da ardışık kullanım durumlarında böbrek ve işitme testlerinin yapılması gerekmektedir. Tedavi antibiyogram sonuçlarına göre uygulandığında daha doğru antibiyotik kullanımı sağlamak mümkün olur. Gelişebilen olası bir süperenfeksiyona karşı uygun tamamlayıcı bir tedavi gerekebilir.

Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım (kategori C) : Yapılan çalışmalarda herhangi bir teratojenik etkiye veya fertilite kaybına rastlanmamış olsa da, kesinleşmiş ve olası hamilelikte kullanılmaması tavsiye edilir.
Anne sütüne geçişi hakkında yeterli bilgi olmadığından dolayı, emziren kadınlarda kullanılmamalıdır.




YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER:
Teikoplanin, genellikle iyi tolere edilmektedir. Yan etkiler, nadiren tedavinin kesilmesini gerektirse de genellikle hafif ve geçicidir. Ciddi yan etkiler nadirdir.

Lokal reaksiyonlar: eritem, lokal ağrı, tromboflebit, enjeksiyon yerinde apse.

Aşırı duyarlılık: kızarıklık, prurit, ateş, bronkospazm, anafilaktik reaksiyonlar, anafilaktik şok, titreme, ürtiker, anjiyoödem, eksfoliatif dermatit (nadir), toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson Syndrom’u dahil eritema multiform (nadir).

Gastrointestinal: bulantı, kusma, diyare.

Hematolojik: eozinofili, lökopeni, trombositopeni, tromboz, nötropeni, geri dönüşümlü agranülositoz (nadir).

Karaciğer fonksiyonu: serum transaminaz ve/veya serum alkalin fosfatazda yükselme.

Böbrek fonksiyonu: serum kreatininde geçici yükselme, böbrek yetmezliği.

Merkezi sinir sistemi: baş dönmesi, baş ağrısı.

Otik/vestibüler: hafif duyma kaybı, kulak çınlaması ve vestibüler rahatsızlık.

Diğer: Süperenfeksiyon (duyarlı olmayan organizmaların aşırı çoğalması).

“BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.”

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER:
Aminoglikozitler, kolitsin, siklosporin, sisplatin, etakrinit asit, furosemid ve amfoterisin B gibi nörotoksik veya nefrotoksik etkiye sahip ilaçlarla birlikte ya da ardışık kullanılması durumunda ilaç etkileşimi görülebilir ve bu istenmeyen etkilerin şiddetlenmesine yol açabilir. Bu gibi durumlarda böbrek fonksiyon ve işitme testleri periyodik olarak yapılmalıdır. Yapılmış olan klinik çalışmalarda, teikoplaninin, diğer antibiyotikler, anestezik ajanlar, antihipertansifler, antidiyabetikler ve kardiyak ilaçlarla birlikte uygulanmasında herhangi bir etkileşim saptanmamıştır.
Antibiyotik kullanan hastalarda oral antikoagülanların aktivitesinde artış olduğunu gösteren bir çok vaka bildirilmiştir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Her kutuda bir adet 200 mg teikoplanin içeren flakon ve bir adet injeksiyonluk su ampulu bulunur.
TEKOSİT sulandırıldıktan sonra I.V. veya I.M. yoldan uygulanabilir. I.V. uygulama, 1 dakika sürecek şekilde hızlı injeksiyon veya 30 dakika sürecek şekilde yavaş infüzyonla uygulanabilir. Dozaj genellikle günde bir kez uygulanır, ancak tedavinin ilk günü 12 saat aralıkla ikinci bir dozun verilmesi uygun olabilir. Tedavi süresi enfeksiyonun tipi, şiddeti ve hastanın verdiği klinik yanıta bağlıdır. Teikoplanin’in serum konsantrasyonunun ölçülmesi tedavinin yönlendirmesine yardımcı olur. Genellikle şiddetli enfeksiyonlarda serum düzeyi minimum 10 mg/L olmalıdır.
Enfeksiyonun tipine ve şiddetine göre erikin dozları aşağıdaki gibidir.
- Şiddetli Enfeksiyonlar:
Endokardit, eklem ve kemik enfeksiyonları, septisemi gibi durumlarda, yükleme dozu, ilk üç dozaj için 12 saatte bir 6 mg/kg (400 mg’lık) I.V. enjeksiyon şeklinde olup idame dozu ise günde bir kez 6 mg/kg (400 mg’lık I.V. veya I.M. enjeksiyon şeklindedir. Bu durumlarda tedavi süresi 3 hafta veya daha fazla olabilir.
- Orta Dereceli Enfeksiyonlar:
Alt solunum yolu, idrar yolu, deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında yükleme dozu, ilk gün 6 mg/kg (400 mg.lık) tek doz I.V. enjeksiyon olup tedaviye günde 3 mg/kg (200 mg.lık) tek dozlar halinde I.V. veya I.M. enjeksiyonlarla devam edilir.
- Ortopedik Profilaksi: Anestezi verildiği sırada 400 mg.lık I.V. tek doz.
Staphylococcus aureus’un neden olduğu endokardit ve şiddetli enfektif yanıklarda idame dozu 12 mg/kg’a kadar yükseltilebilir.
* Vücut ağırlığı 85 kilonun üzerindeki hastalarda dozaj vücut ağırlığına göre ayarlanmalıdır.
Çocuklarda: Yükleme dozu, ilk üç dozaj için 12 saatte bir 6 mg/kg şeklinde olup tedaviye 3-6 mg/kg idame dozu ile devam edilir. Dozaj enfeksiyonun şiddetine göre ayarlanmalıdır. Böbrek bozukluğu olan hastalarda dozaj ayarlanması yapılmalıdır. Bu ayarlama aşağıdaki şekilde yapılabilir.
- Tedavinin ilk üç gününde tedavi normal şekilde uygulanır. Dördüncü günden itibaren orta dereceli böbrek yetmezliklerinde (kreatinin klirens = 40-60 ml/dak) günlük dozun yarısı ile tedaviye devam edilir. Şiddetli böbrek yetmezliklerinde (kreatinin klirens = <40 ml/dak) yine dördüncü günden itibaren günlük doz üçte bire düşürülmelidir.
- Veya normal günlük dozaj her 2 veya 3 günde bir uygulanarak dozaj ayarlaması yapılabilir.

KULLANMA TALİMATI:
Flakon 3 ml steril injeksiyonluk suyla sulandırılır ve I.M. veya I.V. olarak uygulanır. Sulandırma yapılırken tozun tümünün çözünmesine ve köpük oluşmamasına dikkat edilmelidir. Bunun için, solüsyonu hiç sallamadan toz çözününceye kadar flakon iki ellerin arasında hafifçe döndürülerek injeksiyonluk preparat hazırlanır. Sulandırılmış solüsyon doğrudan veya aşağıdaki solüsyonlarla seyreltilerek enjekte edilebilir.
- % 5 dekstroz injeksiyonu
- % 0.9 sodyum klorür injeksiyonu
- Sodyum laktat bileşik injeksiyonu
- % 0.18 sodyum klorür ve % 4 dekstroz injeksiyonu
- % 1.36 veya % 0.86 dekstroz içeren periton diyaliz solüsyonları
Bu solüsyonlar 4°C’de saklanmalıdır ve 24 saatten fazla bekletildiğinde kullanılmamalıdır. Teikoplanin ve aminoglikozid solüsyonları injeksiyondan önce karıştırılmamalıdır.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ:
Doz aşımından kaynaklanan belirtiler pek şiddetli değildir. Teikoplanine karşı herhangi bir antidot bulunmamaktadır. Doz aşımında semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Teikoplanin hemodiyaliz yoluyla dolaşımdan uzaklaştırılamaz.

SAKLAMA KOŞULLARI:
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ışıktan korunarak, ambalajında saklanmalıdır. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Sulandırıldıktan sonra 2-8 o C buzdolabında saklanmalıdır. 24 saatten uzun süre bekletilen solüsyonlar kullanılmamalıdır.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
Her kutuda 200 mg liyofilize teikoplanin ve 24 mg Sodyum klorür içeren I.M., I.V. uygulamaya uygun 1 adet flakon ve 1 adet 3 ml enjeksiyonluk steril su içeren ampul vardır.

RUHSAT SAHİBİ:
KOÇAK FARMA İlaç ve Kimya Sanayi. A.Ş.
Bağlarbaşı, Gazi Cad. No. 64-66
Üsküdar / İSTANBUL

RUHSAT TARİHİ VE NO:


İMAL YERİ (Flakon ve Çözücü ampul):
KOÇAK FARMA İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
Organize Sanayi Bölgesi
Çerkezköy / TEKİRDAĞ

Reçete ile satılır.


Prospektüs onay tarihi:16.11.2006