TAXOCEF- IM/IV 500 MG 1 FLAKON Prospektüs

Formülü:
Her flakonda 0.5 g Sefotaksime eşdeğer sefotaksim sodyum bulunur.

Farmakolojik Özellikleri:
Sefotaksim sodyum bir semisentetik sefalosporin türevidir. Diğer sefalosporinlere benzer şekilde, bakterisidal bir kemoterapötik ajandır. Etkisini bakterilerin hücre duvarında mukopeptid sentezini inhibe ederek gösterir. Bakteri hücre duvarında bulunan özel proteinlere bağlanarak hücre duvarı morfolojisini bozan sefotaksim’e aşağıdaki bakteri türleri duyarlıdır:

Staphylococcus, aerob ve anaerob Streptococcus, Streptococcus pneumoniae, Neisseria, Haemophilus influenzae, E. coli, Citrobacter suşları, Salmonella, Klebsiella’lar, Enterobacter aerogenes, Serratia, indol pozitif ve indol negatif Proteus; Yersinia enterocolitica, Clostridium ve Bacteroides suşları. Sefotaksim, Streptococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa ve Bacteroides fragilis’e farklı derecelerde duyarlıdır. Sefotaksim Treponema pallidum ve Clostridium difficile’e etkisizdir.

Farmakokinetik Özellikleri:
Sefotaksim sodyum oral yoldan alındığında emilmez, bu nedenle sadece parenteral yoldan kullanılır. 0.5 g ila 1.0 g’lık tek dozun sağlıklı erişkinlere I.M. verilmesi sonucunda pik serum konsantrasyonlarına 30 dakika içinde ulaşılır. I.V. veya I.M. enjeksiyonlardan sonra vücut doku ve sıvılarına hızla geçer ve mikrobiyolojik aktivitesini gösterir. Aköz hümor, bronşiyal sekresyonlar, balgam, orta kulak sıvısı, kemik, safra, plevral ve prostatik sıvı da dahil olmak üzere vücutta yaygın bir dağılım söz konusudur. Sefotaksim %13-38 oranında serum proteinlerine bağlanır. Sefotaksim kısmen karaciğerde metabolize edilerek, aktif metabolitine dönüşür. Sefotaksim ve metabolitleri başlıca idrar ile atılmaktadır. Normal renal fonksiyonları olan bir kişide I.M. veya I.V. verilen bir dozun %40 ila %60’ı değişmemiş olarak, yaklaşık %24’ü de desasetilsefotaksim metaboliti halinde atılır.

Endikasyonları:
Sefotaksim sodyum, duyarlı bakterilerin oluşturduğu aşağıdaki enfeksiyonlarda endikedir:

* Burun ve boğaz enfeksiyonları da dahil olmak üzere üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları
* Orta ve dış kulak enfeksiyonları
* Üriner sistemde, böbrek ve alt idrar yolları enfeksiyonları
* Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları
* İskelet sistemi, eklemler ve ilgili dokuların enfeksiyonları
* Abdominal enfeksiyonlar
* Sepsis, endokardit ve menenjit
* Abdomen ve üreme organlarını ilgilendiren post operatif enfeksiyon riski olan vakalarda operatif profilaksisi
* Gonore tedavisi

Kontrendikasyonları:
Sefalosporine aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:
Taxocef kullanılmadan önce vakanın penisiline karşı aşırı duyarlılığı olup olmadığı araştırılmalı, böyle bir aşırı duyarlılık mevcutsa çapraz alerji olasılığı düşünülmelidir. Taxocef ile tedavi süresinde ağır ve süreğen diyare görülmesi halinde antibiyotik tedavileri sırasında bazı aşırı duyarlı vakalarda oluşabilen psödomembranöz kolit olasılığı akla gelmelidir. Bu durum yaşamı tehdit edebilir özellikte olduğundan ilaç derhal kesilmeli ve vankomisin veya metronidazol ile tedaviye başlanmalıdır. I.V. enjeksiyon sırasında ortaya çıkabilecek alerjik reaksiyonlara karşı aşağıdaki önlemler alınmalıdır :

I.V. enjeksiyon sırasında terleme, bulantı, siyanoz gibi belirtilerin ortaya çıkması halinde enjeksiyona hemen son verilmeli veya gerekmesi halinde adi enjeksiyon kanülü yerleştirilmeli ve solunum yolunun açık kalması için gerekli önlemler alınmalıdır. Gerekirse I.V. adrenalin veya kortikosteroid uygulanmalı, I.V. yoldan sıvı replasmanı yapılmalıdır. Dolaşım, kan basıncı ve solunum parametreleri monitorize edilmelidir.

Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı
Deney hayvanlarında günlük dozun 30 katlarıyla yapılan çalışmalar malformasyonlara veya fetüs üzerine olumsuz etkiye neden olduğu gözlenmemiş olmakla birlikte, gebelikte ve özellikle de gebeliğin ilk üç ayında ancak kesin bir endikasyon varsa ve yarar/zarar oranı göz önüne alınarak uygulanmalıdır.

Süt Çocuklarında ve 12 Yaşına Kadar Olan Çocuklarda Kullanımı
Prematürelerde renal klirens mekanizmaları tam gelişmemiş olduğundan günde 50 mg/kg’dan yüksek dozlar kullanılmamalıdır. Çocuklarda doz, 50-180 mg/kg olarak hesaplanmalı ve bu dozlar bölünerek verilmelidir.

Diğer
Böbrek fonksiyonları bozuk olan vakalarda pozoloji için “kullanım şekli ve dozu” bölümüne bakınız.


Yan Etkiler/Advers Etkiler:
Lokal: I.V. uygulamalarda inflamasyon, flebit ve tromboflebite yol açabilir.

Hematopoietik sistem: Trombosit ve lökosit sayısında azalma, eozinofili görülebilir.

Karaciğer: Karaciğer fonksiyon testleri değerlerinde (SGOT, SGPT, alkalen fosfataz) geçici yükselmeler görülebilir.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Aşırı duyarlılık reaksiyonları sefotaksim uygulanan hastaların yaklaşık %2’sinde görülmektedir.

Makülopapüler veya eritamatöz döküntüler, kaşıntı, ateş veya eozinofili görülebilir.

Gastrointestinal sistem: Seyrek olarak (%1’den az) iştahsızlık, diyare, bulantı, kusma, abdominal ağrı ve kolit oluşabilir.

Renal etkiler: BUN ve / veya serum kreatinin konsantrasyonlarında geçici yükselmeler bildirilmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.


İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler:
Aminoglikozidler ve diğer anti-enfektif ajanlarla etkileşim: İn-vitro çalışma sonuçlarına dayanılarak, aminoglikozidler, piperasilin veya azlosilin gibi ajanlarla birlikte kullanıldığında sefotaksimin sinerjistik etkili olabileceği bildirilmektedir. Ancak özellikle aminoglikozidlerle sefotaksim’in birlikte kullanılması sırasında nefrotoksisite olasılığı nedeniyle vakaların böbrek fonksiyonları yakından izlenmelidir. Laboratuar testlerinden direkt Coombs testi ve non-/enzimatik glukoz testleri sefotaksim tedavisi sırasında yalancı pozitif sonuçlar verebilir.

Kullanım Şekli ve Dozu:
Sefotaksim sodyum I.M. veya I.V. yoldan uygulanabilir. Kullanılış şekli, dozaj ve dozlar arasındaki süre enfeksiyonun şiddetine ve hastanın genel durumuna göre ayarlanmalıdır.

12 yaşına kadar çocuklar:
Enfeksiyon şiddetine göre 50 kg’ın altındaki çocuklarda kg başına 50 ila 180 mg günlük dozlar, günde 4 veya 6 doza bölünerek verilir.

Erişkinler:
Mutad doz 6-8 saatte bir 1 g’dır. Komplike olmayan enfeksiyonlar genellikle 12 saatte bir 1 gram sefotaksim dozuna iyi cevap verirler. Orta şiddetli enfeksiyonlarda her 6-8 saatte bir 1-2 g, şiddetli enfeksiyonlarda ise 4 saatte bir 2 g uygulanmalıdır.

Perioperatif profilaksi:
Kontamine veya potansiyel kontamine cerrahi girişimlerde, cerrahiden 30 ila 90 dakika önce 1 g I.M. veya I.V. verilmeli, bunu ilk dozdan sonra 6. ve 12. saatlerde 1’er g’lık iki doz daha izlemelidir. Sezaryen operasyonları için de aynı pozoloji geçerlidir ancak ilk doz göbek kordonu klampe edildikten sonra verilmelidir.
Dissemine gonore tedavisinde erişkin ve adolesan I.V. dozu 8 saat arayla 1 gramdır. Bu vakalarda 2-3 gün parenteral tedaviden sonra oral sefalosporinlere geçilerek tedavi 7-10 güne tamamlanır.

Tedavinin süresi:
Sefotaksim tedavisinin süresi enfeksiyon etkenine ve hastalığın gelişimine bağlı olmakla birlikte genel bir kural olarak hastanın ateşsiz hale geçmesinden sonra 48-72 saat süreyle tedavi sürdürülmelidir.

Böbrek yetmezliğinde dozaj:
Kreatinin klirens değeri 20 ml/dak. üzerindeki vakalarda doz ayarlaması gereksizdir. Ancak, kesin veriler olmamasına karşın, bu değerin altında kreatinin klirensi olan vakalarda dozajda ayarlamalar yapılmalıdır; günlük dozların yarıya indirilmesi, doz aralarının ise 2 katına çıkarılması önerilebilir.

Preparatın hazırlanması, hazırlanan çözeltinin kullanılması ve stabilitesi:
Taxocef
enjektabl flakon enjeksiyonluk su ile sulandırılır. Erimeyi sağlamak amacıyla çalkalayınız, çalkalamadan sonra renk değişimi için çözelti incelenmelidir.
Hazırlanacak çözeli için aşağıdaki tablo uygulanabilir:

Dozaj (g) Veriliş Yolu Çözücü Hacmi (ml) Çıkılabilir Hacim (ml)
0.5 I.M. 2 2.2
1.0 I.M. 3 3.4
2.0 I.M. 5 6.0
0.5 I.V. 10 10.2
1.0 I.V. 10 10.4
2.0 I.V. 10 11.0

Enfüzyon için:
1.0 50-100 50-100
2.0 50-100 50-100

NOT: Taxocef solüsyonları hazırlandıktan sonra, aminoglikozidlerle birlikte verilmesi planlanıyorsa birbiriyle karıştırılmamalıdır ve enjeksiyonlar ayrı yerlere yapılmalıdır.

2 ml enjeksiyonluk su ile sulandırılmış 0.5 g Taxocef solüsyonu izotoniktir.

Taxocef enjektabl flakon içeriği sulandırıldıktan sonra potensini oda ısısında (220C’nin altında) saklanması durumunda 24 saat korumaktadır. Ancak, buzdolabında (50C’nin altında) saklanması halinde potensini 10 gün, dondurulması halinde ise 13 hafta korur. Yukarıda aktarılan koşullarda Taxocef solüsyonları plastik şırınga içinde de saklanabilir.

Sulandırılmış Taxocef flakonlar, enfüzyon amaçlı olarak, daha yüksek hacimlere (örneğin 1000 ml) aşağıdaki solüsyonlar kullanılarak hazırlanabilmektedir:

%0.9 Sodyum klorür
%5 veya %10 Dekstroz
%5 Dekstroz %0.45 Sodyum klorür
%5 Dekstroz %0.9 Sodyum klorür
Laktatlı ringer solüsyonu
Sodyum laktat solüsyonu (M/6)

Bu solüsyonlar içinde sulandırılmış Taxocef, yukarıda enjeksiyon için hazırlanmış preparatlar ile aynı stabilitededir. Taxocef solüsyonlar, pH 5-7 aralığında maksimum stabiliteye sahiptir, bu nedenle solüsyonun pH’sını artıracak sodyum bikarbonat solüsyonları ile dilüsyon yapılmamalıdır.


Doz Aşımı ve Tedavisi:
Doz aşımı durumunda peritoneal diyaliz ya da hemodiyaliz yararlıdır. Özellikle renal yetmezliği mevcut hastalarda reversibl ensefalopati riski bulunur.

Saklama Koşulları:
25°C’nin altında ( oda sıcaklığında) ve ışıktan koruyarak saklayınız.

DOKTORA DANIŞMADAN KULLANILMAMALIDIR.
ÇOCUKLARIN ULAŞAMAYACAĞI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.


Ticari Takdim Şekli ve Ambalaj Muhtevası:
0.5 g Sefotaksime eşdeğer sefotaksim sodyum içeren flakon ve 2 ml steril apirojen su içeren ampul ile birlikte.

Piyasada Mevcut Diğer Ticari Şekilleri:

1.0 g TAXOCEF enjektabl flakon I.M. / I.V.

2.0 g TAXOCEF enjektabl flakon I.V.

Ruhsat No:
174/40

Ruhsat Tarihi:
18.07.1995

Ruhsat Sahibi:
Toprak İlaç ve Kim. Mad. San. ve Tic. A.Ş. Ihlamur Yıldız Cad. No:10, 34353 Beşiktaş / İSTANBUL

Üretim Yeri:
Toprak İlaç ve Kim. Mad. San. ve Tic. A.Ş. P.K. 155, 54060 SAKARYA

Çözücü Üretim Yeri:
Mefar İlaç San. A.Ş. P.K. 117 81410 Kartal / İSTANBUL