SPASMO-PANALGİNE 125 MG 10 SUPOZİTUAR Prospektüs
FORMÜLÜ :
Bir süpozituvarda:
Parasetamol 125 mg
Allobarbital 30 mg
Adifenin 25 mg
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikleri
Parasetamol etkili bir analjezik ve antipiretik ilaç olup etkinliği asetilisilik asit derecesindedir.
Parasetamol ağrı duyusunu taşıyan sinir uçlarını ağrı doğuran (nosiseptif) uyarılara karşı hassaslaştıran prostaglandinlerin sentezini inhibe ederek analjezik etkisini gösterir. Antipiretik etkisi ise hipotalamusun preoptik bölgesindeki termoregülasyon merkezini uyaran prostaglandin E2 (PGE2) sentezini inhibe etmesi sonucudur.
Allobarbital: Barbituratlar sinir sisteminde başlıca polisinaptik iletişimleri inhibe ederek verilen doza göre sedatif, hipnotik, antikonvulsan etkiler gösterir. Etki noktaları GABAA reseptörleri yoluyla iletişim yapılan sinapslardır. Barbituratlar ayrıca gastrointestinal sistem düz kaslarında tonusu ve ritmik kontraksiyonları azaltır. Barbituratlar karaciğerin mikrosomal enzim sisteminde (sitokrom P450) akut kullanımda inhibisyon, kronik kullanımda endüksiyon yaparlar.
Adifenin: Direkt olarak düz kaslar üzerinde paraverin gibi spazmolitik etki gösterir. Ayrıca daha az ölçüde atropin gibi antimuskarinik etkisi vardır. Adifeninin gastrointestinal sistem üzerindeki antispazmodik etkisinde mukozalar üzerindeki lokal anestezik etkisinin de payı olduğu kabul edilmektedir
Farmakokinetik özellikleri:
Absorpsiyon
Parasetamol rektal yolla iyi ve çabuk absorbe olur. 6 saatte bir 25 mg/kg dozda süpozituvar şeklinde verildiğinde 15.2 mg/ L düzeyinde kararlı durum konsantrasyonları 11.4 saatte oluşur.
Allobarbital ve Adifenin rektal yolla iyi absorbe olur. Ağız yoluyla ilacın verilemediği durumlarda süpozituvar şekli alternatif bir kullanım yoludur.
Dağılım
Parasetamol vücut doku ve sıvılarına üniform biçimde dağılır, anne sütüne ve fetusa geçer. Plasma proteinlerine % 20-50 oranında bağlanır.
Allobarbital: Bütün vücut doku ve sıvılarına dağılır, anne sütüne ve fetusa geçer.
Adifenin: Absorpsiyondan sonra kan konsantrasyonları bifazik olarak azalır. Beyin, hipofiz, adrenal ve melanoid hücrelere yüksek konsantrasyonda girer.
Metabolizma
Parasetamol: Verilen bir dozun % 95’ i karaciğerde metabolitlere dönüşür, % 5’ ten azı değişmeden vücuttan atılır.
Allobarbital: Karaciğerin mikrosomal enzim sistemi tarafından alkil yan zincirlerinin oksidasyonu yoluyla metabolize olur.
Atılım
Parasetamol böbrek yoluyla ve metabolitler şeklinde vücuttan atılır. Yarı ömrü 2.7 saat, renal klerensi 5 ml/ dak dır.
Allobarbital: Karaciğerde inaktif metabolitlere dönüşerek idrar yoluyla vücuttan atılır, Alkalen idrar eliminasyonu hızlandırır.
Adifenin: Vücuttan atılması idrar ve feces yoluyla olur.
ENDİKASYONLARI
Analjezik olarak: Baş, diş, kulak, boyun ve kas ağrıları, cerrahi ve ortopedik müdahelelerden sonra
Antipiretik-analjezik olarak: Nezle, grip, üst solunum yolları enfeksiyonları, otit, sinüzit, farenjit, febril konvülsiyonların önlenmesi için.
Spazmolitik olarak: Mide barsak sancıları, biliyer ve renal kolik, gaz sancıları, sistit, spastik kolit.
Sedatif olarak: Ağrı ve ateşe bağlı olarak beliren insomni, huzursuzluk ve ajitasyonun semptomatik tedavisi için.
KONTRENDİKASYONLARI
SPASMO-PANALGİNE preparattaki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda, ilerlemiş karaciğer yetmezliğinde (Child-Pugh Klas C), akut porfiride, dar açılı glokom, miyasteni, pilor stenozu, mesane çıkışı obstrüksiyonu ve ülseratif kolitte kontrendikedir.
UYARILAR/ÖNLEMLER
Preparattaki aktif maddeler karaciğerde metabolize olup böbrek yoluyla vücuttan atıldığından karaciğer veya böbrek fonksiyonları bozuk hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Uzun süre kullanıldığında bileşimindeki allobarbital nedeniyle tolerans ve bağımlılık yapabilir.
Gebelikte kullanım: Gebelikte Kategorisi D
Barbituratlar deneysel sistemlerde fötüs anomalilerine neden olur. Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve kontrollü araştırmalar bulunmamaktadır. İlacın gebelikte kullanılması önerilmez. Eğer kullanılacaksa anneye sağlayacağı faydalarla, fötus için potansiyel riskleri tartılmalıdır.
Laktasyonda kullanım
SPASMO-PANALGİNE bileşimindeki üç aktif maddenin hepsi anne sütü yoluyla bebeğe geçer. Allobarbital çocukta sedasyon, bağımlılık ve merkezi sinir sistemi depresyonuna neden olabilir. Emziren annelerin SPASMO-PANALGİNE kullanmaları önerilmez.
Pediatrik hastalar
Barbituratlar nadiren küçük yaş gruplarında paradoksal eksitasyona neden olabilir.
Geriatrik hastalar
Yaşlı ve debil hastalar barbiturat ve antikolinerjiklerin etkilerine daha duyarlıdır. Konfüzyon, ajitasyon ve mental depresyon gibi yan etkiler görülebilir.
Araç ve Gereç Kullanmaya Etkisi
SPASMO-PANALGİNE içerdiği allobarbital nedeniyle sedasyon, inkoordinasyon, ataksi, konfüzfon ve reflekslerde azalmaya neden olabilir. Bu yönden SPASMO-PANALGİNE verilen hastalar dikkat, koordinasyon ve yüksek psiko-motor performans gerektiren uğraşılardan kaçınmalıdır
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER
Parasetamole iyi tolere edilir. Nadiren deri erüpsiyonları, eritem, ürtiker, ateş ve kan diskrazileri bildirimiştir.
Barbiturat yan etkileri: inkoordinasyon, ataksi, başta hafiflik, hipotansiyon, allerjik reaksiyon, bulantı, kusma, paradoksal eksitasyon, korkulu rüyalar, konfüzyon.
Adifenin: Ağız kuruluğu, baş dönmesi, görmede bulanıklık, midriasis, baş ağrısı, allerjik reaksiyon, kızarma (flushing), ateş, bulantı, disfaji.
BEKLENMEDİK BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Parasetamol yüksek dozlarda kumarin ve indandion sınıfı ilaçların antikoagülan etkisini arttırır.
Allobarbital: Hepatik enzim endüksiyonu nedeniyle aşağıdaki ilaçların metabolizması hızlanır ve etkinliği azalır:
Kortikosteroidler, digitalis, siklosporin, kortikosporin, karbamazepin, estrojenler, disopiramid, doksisiklin, levotiroksin, fenotiazinler, meksiletin, fenilbutazon, vitamin D, teofilin, aminofilin.
MAO inhibitörleri barbiturat metabolizmasını yavaşlatarak MSS depresan etkilerini arttırır.
Hipofiz arka lob ekstreleri barbituratlarla birlikte verilirse kalp aritmileri ve koroner yetmezliği riski artar.
Valproik asid ve divalproeks sodyum barbiturat metabolizmasını inhibe ederek serum konsantrasyonlarını yükseltir. Barbituratlar kronik olarak kullanıldığında vitamin D metabolizmasını hızlandırarak osteopeniye neden olabilir. Karbonik anhidraz inhibitörleri bu etkiyi şiddetlendirir.
Barbituratlar griseofulvin absorpsiyonunu azaltabilir.
Adifenin: Antikolinerjik ilaçlarla birlikte kullanılması onların yan etkilerini arttırabilir.
LABORATUVAR TEST ETKİLEŞİMLERİ
Parasetamol alanlarda
Kan şekeri: Glukoz oksidaz/peroksidaz metoduyla olduğundan düşük gözükür. Heksokinaz/ glukoz-6-fosfat dehidrogenaz metoduyla olduğunun aynı gözükür.
Serumda ürik asid: fosfotungstad metoduyla olduğundan yüksek gözükür.
Bentiromid testi sonuçları geçersizdir. Çünkü hem parasetamol hem bentiromid arilamin bileşiğine metabolize olarak bulunan p-aminobenzoik asid miktarını etkiler.
Nitrosonaftol reaktifi ile yapılan idrarda kalitatif 6-hidroksiindol asetik asid (5 HİAA) testi yalancı pozitif sonuç verir. Kantitatif test etkilenmez.
Barbiturat alanlarda
Siyanokobalamin Co 57: Radyoaktif siyanokobalamin absorpisyonu azalabilir.
Metirapon testi: Barbiturat tarafından metirapon metaboliszmasının hızlandırılması metirapona cevabı azaltabilir.
Fentolamin testi: Barbituratlar fentolamin testinin yalancı pozitif sonuç vermesine neden olabilir. Testten 48-72 saat önce bütün ilaçlar kesilmelidir.
Barbituratlar bilirubin konjugasyonunu gerçekleştiren glukuronil transferaz enziminin endüksiyonunu yaparak serum bilirubin düzeyinin düşük görünmesine yol açar.
DOZ AŞIMI
SPASMO-PANALGİNE’ in süpozituvar şeklinde olması ve aktif maddeleri en düşük dozlarda içermesi entoksikasyon belirtileri yapacak ölçüde doz aşımı olasılığını azaltmaktadır.
Doz aşımı hallerinde asetilsistein parasetamol için antidottur, fizostigmin veya neostigmin adifeninin antikolinerjik semptomları için antidottur, allobarbital hemodiyalizle kandan çekilebilir.
KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU
Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde:
4-12 AYLIK SÜT ÇOCUKLARINDA: Makattan (tercihen büyük abdestten sonra) 1 süpozituvar konulur.
NOT: 30 günlükten itibaren 3 aylığa kadar olan çocuklarda süpozituvarın yarısı kesilip atılmak suretiyle diğer yarısı günde 1 defa makattan konulabilir.
İKİ YAŞINA KADAR OLAN SÜT ÇOCUKLARINDA:
Makattan (tercihen büyük abdestten sonra) 1 süpozituvar konulur. Gerektiğinde 4-5 saat sonra 1 defa daha tekrarlanabilir.
İKİ YAŞINDAN DAHA BÜYÜK ÇOCUKLARDA:
Makattan (tercihen büyük abdestten sonra) 1 süpozituvar konulur. Gerektiğinde 24 saat içerisinde 4-5 saat aralıklarla 1-2 defa daha tekrarlanabilir.
SAKLAMA KOŞULLARI:
25º C’ nin altındaki oda sıcaklığında ve ışıksız bir yerde muhafaza ediniz. Güneş ışığına maruz kalan yerlerde bırakmayınız. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
10 Supozituvarlık ambalajlarda
RUHSAT SAHİBİ: Mustafa Sıtkı ERKEK
İMAL YERİ :
Atabay İlaç Fabrikası A.Ş. Acıbadem Köftüncü Sokak No:1 34718 Kadıköy / İSTANBUL
RUHSAT TARİHİ VE NO: 21.01.1963 - 66/70
Reçete ve reçetesiz satılır.
