SEFOTAK 500 MG 1 FLAKON Prospektüs
SEFOTAK 0.5g Steril Flakon
İntramüsküler ve intravenöz yoldan uygulanır.
FORMÜLÜ
Her flakonda 0.5 gram sefotaksime eşdeğer miktarda sefotaksim sodyum bulunur.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Sefotaksim, parenteral olarak uygulanabilen semi-sentetik, geniş spektrumlu
sefalosporin grubu bir antibiyotiktir. Duyarlı bakterilerin duvar sentezini inhibe
ederek bakterisit etki gösterir. Sefotaksim penisilinaz ve sefalosporinaz gibi beta-
laktamaz enzimlerine karşı ileri derecede dirençlidir. Sefotaksim, bakterilerin hücre
duvarında bulunan penisilin bağlayıcı proteinlerden PBP Ib ve III’e karşı da yüksek
afiniteye sahiptir. Yapılan araştırmalar, sefotaksimin aşağıdaki bakterilere karşı in
vitro ve klinik olarak etkili olduğunu göstermiştir:
Gram pozitif bakteriler: Staphylococcus aureus (penisilin üreten ve üretmeyen türler
dahil), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus türleri, Streptococcus pyogenes (A
grubu ß-hemolitik streptokoklar dahil), Streptococcus agalactiae (B grubu
streptokoklar), Streptococcus pneumoniae (diplokoklar).
Gram negatif bakteriler: Citrobacter türleri, Enterobacter türleri, Escherichia coli,
Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli türler dahil), Haemophilus
parainfluenzae, Klebsiella türleri (K pneumoniae dahil), Neisseria gonorrhoeae
(penisilinaz üreten ve üretmeyen türler dahil), Neisseria meningitidis, Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Morganella morganii, Providencia
rettgeri, Serratia türleri ve Acinetobacter türleri, Pseudomonas aeruginosa’nın bazı
türleri.
Yukarıdaki bakterilerin bazı türleri penisilinler, sefalosporinler ve aminoglikozitlere
karşı dirençli oldukları halde sefotaksime duyarlıdırlar.
Anaerop bakteriler: Bacteroides türleri (B fragilis’in bazı türleri dirençlidir).
Clostridium türleri (C difficile’nin bazı türleri dirençlidir), Peptococcus türleri,
Peptostreptococcus türleri ve Fusobacterium türleri (F nucleatum türleri dahil).
Sefotaksimin aşağıdaki bakterilere karşı in vitro koşullarda etkili olduğu
gösterilmiştir: Salmonella türleri (S typhi dahil), Providencia türleri, Shigella türleri.
500 mg sefotaksim, sağlıklı gönüllülere intramüsküler yoldan verildiğinde, en yüksek
serum konsantrasyonu olan 11.7 μg/mL’ye yaklaşık 30 dakika içinde ulaşılmıştır.
Aynı doz intravenöz yoldan verildiğinde, ulaşılan en yüksek serum konsantrasyonu
38.9 μg/mL’dir. Sefotaksim, in vitro koşullarda % 13-38 oranında serum proteinlerine
bağlanır. Karaciğerde metabolize olan sefotaksimin metabolitlerinden biri bakterisit
aktiviteye sahiptir. Yarılanma süresi yaklaşık 1 saattir. Hastalara 14 gün süreyle 6
saatte bir 1 gram dozunda sefotaksim intravenöz yoldan verilmesi sırasında, ilaç
birikimi gözlenmemiştir. İnfüzyon uygulamasına başlanmasından sonraki ilk 6 saat
içinde, verilen dozun %60’ı idrara geçmektedir. Bu miktarın yaklaşık yarısı
değişmeden, yarısı da aktif metabolit halinde idrara geçer. Yenidoğanlarda, özellikle
prematürelerde yarılanma süresi daha uzunsa da, bunun klinik açıdan önemi
olmadığından, doz ayarlamasına gerek yoktur [doz yalnız yaş göz önüne alınarak
hesaplanabilir (bkz. Kullanım şekli ve dozu)].
ENDİKASYONLARI
Sefotak 0.5 g duyarlı bakterilerin yol açtığı aşağıdaki enfeksiyonlarda kullanılır:
- Solunum yolu enfeksiyonları - Bakteriyemi, septisemi
- Kulak-Burun-Boğaz enfeksiyonları - Kemik ve eklem enfeksiyonları
- Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları - Merkez sinir sistemi enfeksiyonları
- Ürogenital enfeksiyonlar (menenjit, ventrikülit)
- Komplikasyonsuz gonore - Cerrahi profilaksisi
KONTRENDİKASYONLARI
Sefotak 0.5 g, sefalosporin grubu bileşiklere karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen
hastalarda kullanılmamalıdır.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Penisilinlerle sefalosporinler arasında çapraz duyarlılık yüksek olduğundan
sefotaksim tedavisi sırasında penisiline aşırı duyarlı olduğu bilinen kişilerde dikkatli
olunmalıdır. Atopik kişilerde, özellikle ilaçlara alerjisi olanlarda aşırı duyarlılık
reaksiyonları daha sık görülebilir. Anafilaksi gibi ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları
görülen hastalarda
subkütan adrenalin uygulanması ve diğer önlemlerin alınması gerekir.
Bütün antibiyotiklerde olduğu gibi sefotaksim tedavisi sırasında da, özellikle uzun
süreli tedavilerde psödomembranöz kolit gelişebilir. Bu yüzden tedavi sırasında
diyare görülen hastalarda durum değerlendirilmeli ve gerekirse tedaviye son
verilmelidir. Ağır durumlarda Clostridium difficile’ye karşı etkili bir antibiyotikle
tedaviye başlanması uygundur.
Kreatinin klirensinin 20 mL/dakika’nın altına düştüğü hastalarda, ilacın birikmesini
önlemek amacıyla normal dozun yarısının verilmesi önerilir.
Hayvanlar üzerinde yapılan karsinojenite, mutajenite, teratojenite testlerinde olumsuz
bir etkiyle karşılaşılmamıştır. Plasentadan geçen sefotaksimin gebelerde güvenilirliği
ve etkinliği henüz gösterilmemiş olduğundan, kesin gereklilik olmadıkça
kullanılmamalıdır.
Sefotaksim anne sütüne geçer. Bu yüzden emziren kadınların kesin gerekli olmadıkça
sefotaksim kullanması önerilmez. Özellikle uzun süreli tedavilerde, dirençli
bakterilere bağlı süperenfeksiyona karşı dikkatli olunmalıdır. Sefotaksim tedavisi
sırasında direkt Coombs testi yalancı pozitif sonuç verebilir.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Sefotaksim genel olarak iyi tolere edilir. Yan etkiler hastaların çoğunda hafif ve
geçicidir, tedavinin kesilmesine yol açmaz. Sefotaksim tedavisi sırasında en sık
görülen yan etkiler şunlardır: Enjeksiyon bölgesinde, damar içi uygulamalarda
enflamasyon, kas içi uygulamalarda ağrı, endürasyon ve hassasiyet nadiren
görülebilir. Bazı hastalarda deri döküntüleri, kaşıntı, ateş ve eozinofili gibi aşırı
duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir.
Diğer betalaktam grubu antibiyotiklerde olduğu gibi sefotaksim tedavisi sırasında da,
özellikle uzun süreli tedavilerde ender olarak granülositopeni gelişebilir. Kolit, diyare,
bulantı ve kusma gibi gastro-intestinal yan etkiler, önerilen dozlarda ve sürelerde
kullanıldığında seyrektir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA
BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER
Sefotaksim ve aminoglikozitler kombine edildiğinde aditif ya da sinerjik bir
antibakteriyel etki elde edilmektedir. Bazı sefalosporinler, aminoglikozitlerle
kombine edildiklerinde nefrotoksik etki artmaktadır. Her ne kadar sefotaksimin bu tür
bir etkileşimi saptanmamışsa da, kombine tedavisi sırasında dikkatli olunmalıdır.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Sefotak 0.5 g, intramüsküler ya da intravenöz yoldan uygulanabilir.
Erişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklar (>50 kg):
Komplikasyonsuz enfeksiyonlarda normal doz 12 saatte bir 1 gramdır. Ağır
enfeksiyonlarda 8 saatte bir 1-2 gram uygulanabilir. Septisemi gibi hayati risk taşıyan
durumlarda 4 saatte bir 2 grama kadar çıkılabilir (yüsek dozlar intravenöz yoldan
verilmelidir).
Günlük en yüksek doz 12 gramı aşmamalıdır.
1 gramı aşan intramüsküler enjeksiyonlar ağrılı olabileceğinden, dozun bölünerek
enjekte edilmesi ve çözücü olarak %1’lik lidokain içeren destile su kullanılması
önerilir: Komplikasyonsuz gonorede günde tek doz 1 gram sefotaksim genellikle
yeterli tedaviyi sağlar. Cerrahi profilaksisinde 1 gram sefotaksim i.m. ya da i.v. olarak
uygulanır. Sefotaksimin kanda yeterli düzeye ulaşması için, dozun ameliyattan 30-90
dakika önce verilmesi uygundur.
Yenidoğan ve 12 yaşından küçük çocuklar:
Yenidoğan: 0-1. hafta: 12 saatte bir 50 mg/kg dozunda intravenöz yoldan verilir.
1-4. hafta: 8 saatte bir 50 mg/kg dozunda intravenöz yoldan verilir.
(Prematürelerde, miadında doğmuş çocuklarla aynı doz uygulanır).
1 aylıktan 12 yaşına kadar (<50 kg): Kilogram başına 50-180 mg üzerinden
hesaplanan günlük toplam doz 4-6 eşit doza bölünerek i.m. ya da i.v. yoldan
uygulanır.
Yüksek doz (180 mg/kg), menenjit gibi ağır durumlarda kullanılmalıdır.
Genel olarak Sefotak 0.5 g tedavisinin, klinik belirtilerin kaybolmasından sonra 2-3
gün daha sürdürülmesi gerekir. İnatçı enfeksiyonlarda tedavinin bir kaç hafta
sürdürülmesi gerekebilir. Streptococcus pyogenes enfeksiyonlarında tedavinin en az
10 gün sürdürülmesi önerilir.
Preparatın hazırlanışı:
İntramüsküler enjeksiyon:
Sefotak 0.5 g, 2 mL enjeksiyonluk suda çözündürülür ve gluteal kas kütlesi içine
derin olarak uygulanır.
Not: Toplam 2 gram Sefotak dozu bir kerede i.m. verileceğinde, dozun ikiye bölünüp,
her iki gluteuse enjekte edilmesi doğru olur. 2 gramı geçen dozlarda i.v. yol tercih
edilmelidir.
İntravenöz enjeksiyon
İntravenöz uygulamalarda, %1’lik lidokain içeren çözücüler kullanılmamalıdır.
Sefotak 0.5 g, en az 2 mL steril enjeksiyonluk suda çözündürüldükten sonra 3-5
dakika içinde yavaş olarak damara enjekte edilir.
İntravenöz infüzyon:
Yüksek dozlarda Sefotak infüzyon yoluyla verilebilir. 1 gram Sefotak 50 mL
%0.9’luk NaCI çözeltisinde ya da %5 dekstroz çözeltisinde çözüldükten sonra, en az
20 dakika içinde infüze edilir. Bu biçimde hazırlanmış çözelti, oda sıcaklığında
(<22°C) 24 saat, buzdolabında (<5°C) 10 gün ve dondurularak en az 13 hafta
aktivitesini kaybetmez (dondurulan preparat eritildikten sonra yeniden
dondurulmamalıdır). Tercih edilirse hazırlanan bu çözelti, aşağıdaki solüsyonlarla
daha da seyreltilerek (1000 mL’ye kadar) infüze edilebilir:
- %0.9 NaCI sudaki çözeltisi
- %5 dekstroz sudaki çözeltisi
- %10 dekstroz sudaki çözeltisi
- %5 dekstroz + %0.9 NaCI çözeltisi
- %5 dekstroz + %0.45 NaCI çözeltisi
- %5 dekstroz + %0.2 NaCI çözeltisi
- Laktatlı Ringer çözeltisi
- Sodyum Laktat çözeltisi (M/6)
(Sefotaksim çözeltileri, pH’ın 5-7 arasında olduğu çözeltilerde stabildir. Bu yüzden,
sodyum bikarbonat çözeltileri gibi pH’ın daha yüksek olduğu çözeltilerle
seyreltilmemelidir.)
Seyreltilmiş Sefotak çözeltisi, oda sıcaklığında (<22°C) 24 saat, buzdolabında (<5°C)
5 gün süreyle aktivitesini korur.
1 GRAM SEFOTAKSİM 14 mL DESTİLE SUDA ÇÖZÜLDÜĞÜNDE İZOTONİK
BİR ÇÖZELTİ ELDE EDİLİR.
Hazırlanmış Sefotak infüzyon çözeltilerine aminoglikozit ve penisilin türevi
antibiyotikler katılmamalıdır. Eğer iki ilacın birlikte verilmesi gerekiyorsa, ayrı bir
infüzyon setiyle başka bir damardan verilmesi önerilir.
SAKLAMA KOŞULLARI
Sefotak 0.5 g, 30°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ışıktan uzakta saklanmalıdır.
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Her flakonda 0.5 gram sefotaksime eşdeğer miktarda sefotaksim sodyum içeren 1
flakon.
2 mL enjeksiyonluk su içeren 1 ampul.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK ŞEKİLLER
Sefotak 1 g: 1 adet flakon + 1 adet 4 mL enjeksiyonluk su içeren ampul.
Ruhsat Sahibi
Eczacıbaşı İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Büyükdere Cd. Ali Kaya Sk. No:7
Levent 34394, İstanbul
Üretim Yeri
Eczacıbaşı Sağlık Ürünleri San. ve Tic. A.Ş.
Küçükkarıştıran 39780
Lüleburgaz
Ruhsat tarihi : 16.02.1995
Ruhsat no : 172/77
Reçete ile satılır.
® Tescil edilmiş marka
