RELESTAT 0.5MG/ML GÖZ DAMLASI Prospektüs
RELESTAT 0.5 mg/ml GÖZ DAMLASI
STERİL
FORMÜL:
1 ml solüsyon etken madde olarak 0.5 mg/ml epinastin hidroklorür ve yardımcı maddeler olarak %0.01 benzalkonyum klorür, % 0.78 sodyum dihidrojen fosfat dihidrat, % 0.5 sodyum klorür, % 0.05 disodyum edetat, % 0.12 sodyum hidroksit, ayrıca hidroklorik asit ve saf su içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik özellikler:
Epinastin, topikal olarak aktif, direkt bir H1-reseptör antagonistidir. Epinastinin, histamin H1-reseptörüne karşı yüksek bir bağlanma afinitesi ve histamin H2-reseptörüne karşı 400 kat daha düşük bir afinitesi vardır. Ayrıca, epinastin 1-, 2- ve 5-HT2-reseptörüne karşı da bir afiniteye sahiptir. Kolinerjik, dopaminerjik ve diğer çeşitli reseptör bölgeleri için afinitesi düşüktür. Epinastin kan/beyin bariyerini aşamaz bu nedenle merkezi sinir sistemini ilgilendiren yan etkilere neden olmamaktadır; yani, sedatif değildir.
Epinastinin insanlarda oral uygulanmasının ardından, histaminin indüklediği döküntü ve kızarıklık kadar, histamin ve antijenle indüklenen brokospazmda da antihistaminik ve antialerjik etkiler görülmüştür. Epinastin hidroklorür 100 mg’lık tek bir oral dozda dahi, sadece önemsiz antikolinerjik etkiler meydana getirmektedir. Psikomotor fonksiyon, 40 mg’a kadar tek bir oral dozla etkilenmemektedir.
İnsanlardaki allerjen provakasyon çalışmalarında, epinastin, oküler antijen uygulanmasını takiben, oküler semptomları hafifletebilmiştir. Bu etki, en az 8 saat sürmüştür. Mevsimsel alerjik konjunktivitli hastalarda, Relestat, plasebodan anlamlı ölçüde daha fazla etkili olmuştur.
Farmakokinetik özellikler:
Her bir göze günde iki kez bir damla Relestat uygulanmasının ardından, iki saat kadar sonra 0,042 ng/ml’lik ortalama maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşılır. Epinastinin 417 litrelik bir dağılma hacmi vardır ve plazma proteinlerine bağlanma oranı %64’dür. Klirensi 928 ml/dak’dır ve terminal plazma eliminasyon yarı ömrü 8 saat kadardır. Epinastin, esas olarak değişmeden atılır. İntravenöz bir dozun %60 kadarı değişmemiş olarak idrarla ve %30 kadarı feçesle atılmaktadır. %10’undan azı metabolize olmaktadır. Renal eliminasyon esas olarak tübüler salgılama yoluyladır.
ENDİKASYONLARI :
Mevsimsel alerjik konjunktivit semptomlarının tedavisi.
KONTRENDİKASYONLARI :
Epinastin veya diğer bileşenlerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık durumlarında kullanılmamalıdır.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Relestat, kontakt lensler tarafından emilebilen ve kontakt lenslerin rengini değiştirebilen benzalkonyum klorür koruyucu maddesini içermektedir. Bu nedenle, Relestat’ın damlatılmasından önce kontakt lensler çıkarılmalı ve uygulamadan 15 dakika sonrasına kadar tekrar yerleştirilmemelidir.
Hamilelikte ve emzirme döneminde kullanım;
Gebelik kategorisi: C’dir. Hamile kadınların epinastinle tedavisine ilişkin temin edilmiş hiçbir veri yoktur. Hamilelikte kullanımı için, hekim tarafından risk/yarar oranı değerlendirilerek, dikkatli kullanılmalıdır.
Epinastin’in insanda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Relestat, ancak anneye faydası, bebeğe olası riskine ağır bastığında kullanılmalıdır.
Araba veya diğer makineleri kullanma yeteneğine etkileri;
Damlatma sırasında geçici görme bulanıklığı meydana gelirse, araba sürme veya makine kullanma öncesinde hasta, görmesi berraklaşıncaya kadar beklemelidir.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
Hastaların yaklaşık olarak %1-10’unda ortaya çıkan, en sık bildirilen oküler advers olaylar gözde yanma hissi, folikülozis, hiperemi ve kaşıntıdır.
En sık olarak bildirilen, oküler olmayan advers olaylar hastaların yaklaşık %10’unda görülen enfeksiyon (soğuk algınlığı semptomları ve üst solunum yolu enfeksiyonları) ve hastaların yaklaşık olarak %1-3’ünde görülen başağrısı, rinit, sinüzit, öksürük artışı ve farenjittir.
Bu advers olayların bazıları, altta yatan hastalığın kendisine benzerdir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER:
Oküler uygulamadan sonra, epinastinin sistemik konsantrasyonları son derece düşük olduğu için, insanlarda hiçbir ilaç etkileşimi beklenmemektedir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU :
Erişkinlerde önerilen doz, etkilenmiş her göze günde iki kez bir damla damlatılmasıdır. Mevsimsel alerjik konjunktivitin geçirilmesi için tedaviye alerji mevsiminde 8 haftaya kadar devam edilmesi gerekebilir. Relestat’ın 8 haftadan daha fazla kullanımına ilişkin deneyim yoktur.
Birden fazla oftalmik tıbbi ilaç kullanılmaktaysa, bu ürünler en az 5 dakika aralıkla uygulanmalıdır.
Yaşlı hastalar: Bu hastalarda, hiçbir doz ayarlamasının gerekli olduğu düşünülmemektedir.
Çocuklar: Relestat, 3 yaşın üzerindeki çocuklarda erişkinlerdekiyle aynı dozajda kullanılabilir.
Karaciğer bozukluğu: Epinastin insanda asgari ölçüde (< %10) metabolize olmaktadır. Bu nedenle, hiçbir doz ayarlamasının gerekli olduğu düşünülmemektedir.
Böbrek bozukluğu: Herhangi bir doz ayarlamasının gerekli olduğu düşünülmemektedir.
Kullanım şekli: Şişe ilk kez kullanıldığında vidalı kapak, damlalığın ucu saat yönünde delininceye kadar mümkün olduğu kadar döndürülür. Böylece şişe kullanıma hazır hale gelir. Vidalı kapak saat yönünün aksi yönünde döndürülerek çıkarılabilir. Şişeyi açmadan önce ellerinizi yıkayınız. Başınızı arkaya doğru eğiniz ve tavana bakınız.
1.
Alt göz kapağınızı, küçük bir cep oluşuncaya kadar hafifçe aşağı doğru çekiniz.
2.
Şişeyi ters çeviriniz ve tedavi edilmesi gereken her göze bir damla uygulamak için şişeyi sıkınız.
3.
Alt göz kapağınızı bırakınız ve gözünüzü 30 saniye kapatınız.
Damlayı gözünüze isabet ettiremediyseniz tekrar deneyiniz.
Enfeksiyonun önlenmesi için şişenin ucunun gözünüze, göz çevresindeki dokuya veya herhangi bir şeye dokunmasına izin vermeyin. Kullandıktan sonra şişeyi kapatmak için vidalı kapağı hemen tekrar kapatınız. Relestat’ı uygulamayı unuttuysanız, hatırlar hatırlamaz tedavi gereken her bir göze tek bir damla uygulayınız ve daha sonra her zamanki şekilde uygulamaya devam ediniz. Bir dozu, unuttuğunuz dozların yerine iki katına çıkarmayınız.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ :
Relestat ile ilgili hiçbir doz aşımı olayı bildirilmemiştir.
SAKLAMA KOŞULLARI :
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Çocukların ulaşamayacağı yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Şişenin, ilk açılışını takiben 4 hafta sonra atılmalıdır.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI :
Polistiren vida kapaklı 5 ml’lik polietilen şişe.
RUHSAT TARİHİ :
03/05/2005
RUHSAT NO :
117/61
RUHSAT SAHİBİ :
Abdi İbrahim İlaç Pazarlama A.Ş.
Maslak / İstanbul
İMAL YERİ :
Allergan Pharmaceuticals İrlanda
Reçete ile satılır.
