PREPAR 5 ML 50 MG 1 AMPUL Prospektüs

Pre-par® Ampul
Steril, apirojen
FORMÜLÜ
Her mL’de,
Ritodrin hidroklorür.........................................................................................10.0 mg
Sodyum metabisülfit........................................................................................1.00 mg
Sodyum klorür..................................................................................................2.90 mg
Asetik asit.........................................................................................................4.35 mg
Sodyum hidroksit..............................................................................................2.40 mg
Enjeksiyonluk su................................................................................................993 mg
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Ritodrin parenteral yoldan ya da idame amacıyla oral yoldan kullanılabilen ve
uterusun gevşemesini sağlayan, beta-2-sempatikomimetik etkili bir ilaçtır. Uterus
kontraksiyonlarının sıklığını ve şiddetini azaltır.
Sağlıklı gönüllülerde 3H ile işaretlenmiş ve işaretlenmemiş ritodrin ile yapılan
çalışmalar, uygulanan ritodrinin yaklaşık %90’ının uygulama yoluna bağlı olmaksızın
idrarla atıldığını göstermiştir.
İnfüzyon yoluyla, bir saat boyunca dakikada 150 mikrogram hızında uygulandığında,
yaklaşık 40 ng/mL olan en yüksek plazma düzeyine hızla ulaşılır. İnfüzyon
durdurulduktan sonra plazma düzeyleri yarılanma süreleri 6-9 dakika ve 1.7-2.6 saat
olan bifazik bir düşme gösterir.
İntramüsküler yoldan 10 mg ritodrin enjekte edildiğinde en yüksek plazma düzeyleri
20-33 ng/mL, eliminasyon yarılanma süresi yaklaşık 2 saattir.
Oral yoldan 10 mg ritodrin uygulandıktan 20-40 dakika sonra en yüksek plazma
düzeyi olan 5-15 ng/mL’ye ulaşılır. Efektif eliminasyon yarılanma süresi yaklaşık 2
saattir.
Ritodrinin oral yoldan yaklaşık 9 gün boyunca günde 4 defa 10 mg dozunda
kullanılması, çalışmanın daha ileri günlerinde sabit kalan en yüksek plazma
düzeylerine ulaşmasını sağlamıştır. Oral yoldan alınan ritodrinin biyoyararlanımı,
muhtemelen ilk geçiş metabolizmasına bağlı olarak yaklaşık %30’dur.
Oral yoldan alınan dozun yaklaşık %7’si değişmeden ve yaklaşık %89’u başta sülfat
ve glukuronid konjugatları şeklinde olmak üzere atılır.
ENDİKASYONLARI
• Prematüre doğum
• Akut fötal distres
• Ameliyatlardan sonra prematüre doğumların önlenmesi
KONTRENDİKASYONLARI
Genel olarak gebeliğin uzamasının anne ya da fetüs için tehlikeli olduğu şu
durumlarda kontrendikedir:
• Antepartum kanamalar, özellikle plasenta previa ve plasenta dekolmanına bağlı
kanamalar,
• Eklampsi ve ağır pre-eklampsi,
• İntrauterin fetus ölümü,
• Koryoamniyonit,
• Anneye ait kalp hastalıkları
• Bileşiminde bulunan herhangi bir maddeye aşırı duyarlılık. Prepar Ampul’un
sülfitlere karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kullanımı kontrendikedir. Astımlı
hastalarda bronkospazma ve anafilaksiye neden olabilir.
• Hipertirodi
• Kontrol altına alınmamış hipertansiyon
• Kalp fonksiyonları bozabilecek diğer durumlar
UYARILAR/ÖNLEMLER
Ritodrin tedavisine başlamadan önce, hastalar olası bir kardiyak risk ya da kalp
anomalisi açısından araştırılmalıdır. Kalp hastalığından kuşkulanılanların dikkatle
izlenmesi gereklidir. Ritodrin tedavisi gizli bir kalp hastalığını aşikar duruma
getirebilir. Hekim tarafından beklenen yararların olası risklerden fazla olduğuna karar
verilmedikçe ritodrin tedavisi uygulanmamalıdır. İnfüzyon şeklinde ritodrin tedavisi
uygulanırken hastalar, kan basıncı, nabız ve fetus kalp hızı açısından yakından
izlenmelidir.
İntravenöz yoldan uygulanan ritodrin plazma insülini ve glikoz düzeylerini
yükseltebildiği, potasyum konsantrasyonunu düşürebildiği için glikoz ve elektrolit
düzeyleri izlenmelidir. Diyabetli hastalar ve potasyum kaybettirici diüretik kullanan
hastalarda biyokimyasal parametreler yakından izlenmelidir.
Ritodrin tedavisine bağlı olarak, bazı hastalarda ölümle sonuçlanabilen pulmoner
ödem görüldüğü bildirilmiştir. Hemen her vakada altta yatan birçok faktörün
bulunduğu görülmüştür. Tanımlanabilen predispozan faktörler arasında önceden
varolan kalp hastalıkları, çoğul gebelik, pre-eklampsi ve eklampsi, aşırı sıvı
yüklenmesi, steroidlerle birlikte kullanılması, annede enfeksiyon ve uzun süren
taşikardi bulunur. Hastaların hidrasyon durumu yakından izlenmeli ve sıvı
yüklenmesinden kaçınılmalıdır. Uygulama sırasında pulmoner ödem gelişirse tedavi
kesilmelidir.
Fötal asidoz varsa, hasta sürekli olarak kontrol altında tutulmalıdır. Ağır asidoz
durumlarında (pH<7.15) ritodrin kullanımı ile ilgili deneyimler kısıtlı olduğundan, bu
tür durumlarda ritordin tedavisi önerilmez.
Vena cava sendromuna bağlı oluşabilecek bir hipotansiyonu önlemek amacıyla,
infüzyon sırasında hasta yan tarafına yatırılmalıdır.
Su kesesinin açıldığı ve serviksin 4 cm’den daha fazla açıldığı durumlarda etkinin
azalması beklenebilir.
Klinik etkinlik ve güvenilirlik bilgileri, uzun süreli intravenöz ritodrin tedavisini
desteklememektedir. İntravenöz yoldan ritodrin tedavisine 2-3 hafta ya da daha uzun
süre devam edilmesi, tedavinin kesilmesiyle tamamen düzelen lökopeni,
agranülositoz ve/ veya trombositopeniye yol açabilir. Bu nedenle intravenöz ritodrin
tedavisi 2 haftadan uzun süre uygulanmamalıdır.
Gebelik ve Laktasyonda Kullanım
Gebeliğin ilk 16 haftasında ritodrin kullanılması önerilmez.
Gebeliği sırasında ritodrin tedavisi gören annelerin bebekleri 6 yaşına kadar
incelenmiş, büyüme, gelişme ya da işlevsel olgunlaşma üzerinde zararlı bir etkisinin
bulunmadığı görülmüştür.
Ritodrinin plasentadan geçtiği gösterilmiştir. Bu nedenle, yenidoğan, ritodrine bağlı
yan etki olasılığı açısından yakından izlenmelidir.
Araç ve Makine Kullanma Etkisi
Ritodrinin araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bilinen bir etkisi yoktur.
YAN ETKİLER/ ADVERS ETKİLER
Ritodrinin beta-mimetik etkilerine bağlı yan etkiler genellikle intravenöz
uygulamalarda görülür ve doz ayarlaması ile kontrol edilebilir.
Anne ve fetüsün kalp hızı artabileceğinden yakından izlenmelidir. İntravenöz
infüzyon sırasında ortaya çıkabilen şiddetli taşikardiler, dozun azaltılması ya da
infüzyonun kesilmesinden kısa bir süre sonra kaybolur.
Bazen palpitasyonlara yol açabilen annedeki taşikardinin kabul edilebilir düzeyde
olup olmadığı, her hasta için ayrı ayrı değerlendirilmelidir. Bununla birlikte, sağlıklı
hastalarda kalp hızının dakikada 140 vurumun üzerine çıkmasından kaçınılması
önerilir.
Ritodrin tedavisi sırasında sık olarak bildirilen diğer yakınmalar şunlardır: Tremor,
bulantı, kusma, baş ağrısı ya da eritem (hastaların %10-15’inde), sinirlilik, ruhsal
durum bozukluğu, anksiyete veya kırıklık hali (hastaların%5-10’unda).
Daha seyrek olarak (hastaların%3’ünden daha azında) bildirilen yan etkiler arasında,
elektrokardiyografik değişiklikler ve kardiyak aritmilerle birlikte olabilen göğüs ağrısı
ve sıkışması gibi kardiyak semptomlar bulunur.
Ritodrin ve diğer beta-sempatikomimetiklerin kullanımına bağlı olarak karaciğer
fonksiyonlarında bozulma olduğu (transaminaz düzeylerinde yükselme ve hepatit
gibi) seyrek olarak bildirilmiştir. Bu yan etkilerin çoğu tedavinin kesilmesiyle düzelir.
Seyrek olarak tükrük bezlerinde büyüme ve amilaz sekresyonunda artma olduğu, bu
yan etkilerin tedavinin kesilmesinden sonra birkaç gün içinde tamamen kaybolduğu
bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER
Ritodrin ile etkileşimde bulunabilecek ilaç kullanan hastalar özel bir dikkat gerektirir.
• Birlikte kullanılan kortikosteroidler, annede akciğer ödemi riskini arttırabilir.
• Birlikte kullanılan diğer sempatikomimetik aminlerin etkisi güçlenebilir.
• Beta-adrenerjik blokerler ritodrinin etkisini inhibe edebileceğinden, bu
ilaçlarla birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
• Cerrahide kullanılan anestezikler ritodrinin hipotansif etkisini güçlendirebilir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Prematüre doğum :
Ritodrin, uterus kontraksiyonlarını azaltmak amacıyla kullanılır. Erken doğuma
ilişkin ilk bulguların ortaya çıkmasıyla birlikte parenteral yoldan ritodrin tedavisine
başlanmalıdır.
Etkili bir prematüre doğum tedavisi, gebelik süresinin uzamasını sağlar. Miadından
önce doğanlar ile karşılaştırıldığında, miadında doğanlarda perinatal morbidite ve
mortalite insidansı belirgin olarak daha azdır.
Oral yoldan uygulanan ritodrin idame tedavisinin amacı gebelik süresinin uzamasını
sağlamak ve prematüre doğum olayının tekrarlanmasını önlemektir.
Parenteral yoldan başlangıç tedavisi
İntravenöz infüzyon: Erken doğum belirtileri başladıktan sonra en kısa zamanda
başlanmalıdır. Başlangıç dozu dakikada 0.05 mg’dır. İstenilen sonuç sağlanana, yan
etkiler oluşana ya da en yüksek doza ulaşılmasına rağmen doğum eyleminin
ilerlemesine kadar doz her 10-15 dakikada bir 0.05 mg yükseltilir. Genellikle
dakikada 0.15-0.35 mg’lık dozlar arasındaki bir dozla istenilen etki elde edilir.
İntravenöz infüzyon tedavisi, kontraksiyonlar kesildikten sonra 12-48 saat
sürdürülmelidir. Uygulanacak sıvı miktarı en alt düzeyde tutulmalıdır. Tercihen,
kontrollü infüzyon sağlayan bir infüzyon cihazı kullanılmalıdır. Enjektör pompasında
kullanılmadığı durumlarda konsantrasyonu 3mg/ml (50mL. sıvıda 150 mg ritodrin
hidroklorür solüsyonu) olmalıdır. Sodyum klorürlü solüsyonlar kullanıldığında
akciğer ödemi olasılığı artabileceğinden, dilüsyon için dekstrozun sudaki %5’lik
solüsyonları kullanılmalıdır. Sodyum klörürlü solüsyonlar, diabetes mellitus gibi
desktroz içeren solüsyonların tıbben arzulanmadığı durumlara saklanmalıdır.
İntramüskülüler enjeksiyon: İntravenöz infüzyonun uygulanamadığı durumlarda,4-6
saatte bir intramüsküler yoldan 10 mg uygulanabilir. Kontraksiyonlar kesildikten
sonra tedaviye 12-48 saat daha devam edilmelidir. Doz, alınan yanıta ve istenmeyen
yan etkilerin ortaya çıkıp çıkmamasına göre azaltılır ya da arttırılır.
Oral idame tedavisi
İntravenöz ya da intramüsküler yoldan uygulanan tedaviyle uterus kasılmaları
kesildikten ve 12-48 saat süreyle kontraksiyonların görülmediği saptandıktan sonra
oral yoldan idame tedavisine geçilebilir. Oral idame tedavisine parenteral tedavinin
tamamlanmasından 30-60 dakika önce başlanmalıdır.
Tedavide en yüksek günlük doz 120 mg olacak şekilde, her 2-6 saatte bir 1-2 adet
10 mg’lık tablet kullanılır.
Oral idame tedavisine hekim gebeliğin uzamasını gerekli gördüğü sürece devam
edilir.
Akut fötal distres
Akut fötal distreste Pre-par tedavisinin amacı, doğumun en uygun şekilde nasıl
yapılacağına karar vermek için zaman kazanmaktır.
Prematüre doğumun tedavisinde önerilen intravenöz başlangıç tedavisi uygulanır.
İnfüzyon uygulanırken girişimli doğum için hazırlık yapılmalıdır.
Ameliyatlardan sonra prematüre doğumların önlenmesi
Ameliyatlardan sonra istenmeyen uterus kasılmaları görülürse, prematüre doğum
tedavisinde önerilenler uygulanmalıdır.
DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK ÖNLEMLER
Doz aşımı belirtileri beta-adrenerjik stimulasyona bağlıdır. İnfüzyon kesilmeli ve
antidot olarak uygun bir beta-bloker kullanılmalıdır.
Oral yoldan aşırı miktarda ritodrin tablet alındıysa, mide lavajı uygulanmalı ya da
hasta kusturulmalı ve daha sonra aktif karbon verilmelidir. Ritodrin hidroklorür
diyalizle vücuttan uzaklaştırılabilir.
SAKLAMA KOŞULLARI
30°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Sararma veya çökelme görülen Pre-par ampuller kullanılmamalıdır.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
5 mL’lik her ampulde 50 mg ritodrin hidroklorür içeren 1 ampullük ambalajlarda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ
Pre-par 10 mg tablet: Her tablette 10 mg ritodrin hidroklorür içeren 20 tabletlik ambalajlarda.
Ruhsat sahibi
Solvay Pharmaceuticals, B.V., Weesp,
Hollanda lisansı ile
Eczacıbaşı İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Büyükdere Cd. Ali Kaya Sk. No:7
Levent 34394, İstanbul
Üretim Yeri
Eczacıbaşı Sağlık Ürünleri San. ve Tic. A.Ş.
Küçükkarıştıran 39780, Lüleburgaz
Ruhsat tarihi : 19.12.1984
Ruhsat no : 135/54
Reçete ile satılır
® Tescil edilmiş marka