NOROFREN 2 MG 30 TABLET Prospektüs

Nörofren®
Tablet
FORMÜLÜ
Bir tablette:
Pimozid 2 mg
(Tartrazin içerir.)
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Pimozid, selektif dopamin (D2) reseptör antagonistidir. Pimozid, esas olarak postsinaptik
dopamin reseptörlerini bloke eder. Ancak presinaptik reseptörleri de bloke edebilmektedir.
Pimozid diğer antipsikotik ajanların tersine katekolaminler üzerinde çok az etkisi vardır.
Diğer antipsikotik ilaçlarla karşılaştırıldığında zayıf kalmasına rağmen, Pimozid’in
antikolinerjik aktivitesi vardır.
Pimozid, mide-barsak kanalından yavaş olarak ve değişen miktarlarda emilir (Yaklaşık
%50), karaciğerden ilk geçişe tabidir.
Besinlerin ve diğer ilaçların Pimozidin emilimini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir. Oral
uygula-madan sonra en yüksek plazma yoğunlukları 6-8 saatte oluşur.
Pimozidin plazma proteinlerine bağlanma oranı bilinmemektedir.
Anne sütüne geçişi hakkında bilgi mevcut değildir.
Pimozidin plazma yarı-ömrü ortalama 50 saattir.
Pimozid ve metabolitlerinin dışarı atılması çoğunlukla idrarladır. Eliminasyon 1 hafta içinde
tamamlanır. % 1’inden azı değişmeden, idrara geçer.
ENDİKASYONLARI
Nörofren difenilbütil-piperidin serisinden antipsikotiktir ve aşağıdaki endikasyonlarda
kullanılır:
- Akut ve kronik şizofrenide semptomların tedavisi ve nüksün önlenmesi.
- Diğer psikozlar, özellikle paranoya ve monosemptomatik hipokondriak psikozlar (örn,
delüzyonal parazitoz).
- Mani ve hipomani.
- Orta dereceli ve şiddetli psikomotor ajitasyon ve heyecanlanmanın kısa süreli tedavisinde
ek tedavi olarak.
KONTRENDİKASYONLARI
Diğer nöroleptiklerle olduğu gibi Pimozid QT entervalini uzatabilir, dolayısıyla kalp aritmileri
olanlarda ve konjenital QT uzaması mevcut hastalarda kontrendikedir.
Ayrıca Nörofren ağır merkezi sinir sistemi depresyonu olanlarda kontrendikedir. Pimozid’e
veya diğer difenilbütilpiperidin türevlerine aşırı duyarlığı olanlarda Nörofren
kullanılmamalıdır.
Boyar madde tartrazin duyarlı kimselerde alerjik reaksiyonlara neden olabilir.
Gebelikte ve laktasyonda kullanım
Gebelikte Pimozid’in güvenilirliği kanıtlanmamıştır, Nörofren gebelerde kullanılmamalıdır.
Nörofren anne sütüyle salgılanır, eğer ilacın mutlak kullanımı gerekiyorsa bebeğin
emzirilmesi dur-durulmalıdır.
UYARILAR/ÖNLEMLER
Karaciğer hastalığı, böbrek yetersizliği, Parkinson hastalığı, feokromositoma, tirotoksikoz,
epilepsi ve epilepsiye yol açabilecek koşullarda (alkol yoksunluğu ve beyin hasarı gibi)
dikkatli olunmalıdır.
Kalbe ilişkin kontrendikasyonların önlenmesi için tedaviye başlamadan önce EKG alınması
tavsiye olunur.
Günde 16 mg’dan fazla pimozid alan hastaların kalp fonksiyonu periyodik olarak kontrol
edilmelidir. Eğer repolarizasyon değişiklikleri (QT entervalinde uzama, T -dalgasında veya
U -dalgasında değişiklikler) belirirse veya aritmiler ortaya çıkarsa bu hastaların pimozid
tedavisine olan ihtiyacı yeniden değerlendirilmelidir. Bu hastalar yakından denetlenmeli ve
pimozid dozu bu kişilerde tercihen azaltılmalıdır.
Elektrolit bozuklukları özellikle hipokalemi bir risk faktörü olarak kabul edilmelidir. Diğer
nöroleptiklerde olduğu gibi pimozid ile ani beklenmedik ölüm vakaları (günde 20 mg’ın
üzerindeki dozlarda) bildirilmiştir. Bu vakalarda ölüm nedeni tam olarak tespit edilemediği
halde, bazı hastalarda Pimozid ile görülen QT uzamasının bir çeşit fatal aritmiye yol
açabileceği (Torsades de Pointes) varsayılmıştır.
Bu vakaların bazısında aritmilerin etiyolojisinde rol oynayabilecek başka ilaçların da
pimozid ile kullanıldığı belirlenmiştir.
Şizofrenide antipsikotik ilaç tedavisine cevap gecikebilir. Eğer ilaç kesilirse semptomlar
birkaç hafta hatta birkaç ay ortaya çıkmayabilir.
Akut yoksunluk belirtileri, kusma, uykusuzluk yüksek dozda antipsikotik ilaçların birdenbire
kesilmesinden sonra çok ender de olsa tanımlanmıştır. İlacın kademeli olarak kesilmesi
tavsiye edilir.
Nörofren, özellikle tedavinin başlangıcında, dikkati bozabilir, bu etki alkol ile daha da
artabilir. Hastalar sedasyon konusunda uyarılmalı, araba ve dikkat isteyen makinaları
kullanmamaları bildirilmelidir. Pimozidin şizofrenik hastalarda yarı ömrü 55 saattir.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER
Tüm nöroleptiklerde olduğu gibi Nörofren ile ekstrapiramidal yan etkiler görülebilir.
Nörofren’in etkisini azaltma ihtimali olduğu için antiparkinson ilaçlar devamlı verilmemeli
ancak gerektiği zaman uygulanmalıdır. Orta veya yüksek dozda uzun süre verilen
antipsikotik ilaçlar özellikle 50 yaşın üzerindekilerde tardif diskineziye neden olabilirler.
Tardif diskinezi düşük dozda kısa süreli tedavi sonucu ortaya çıkarsa, yarar-zarar
değerlendirilmesinin yeniden yapılması tavsiye olunur. Tardif diskinezi, anti parkinson
ilaçlarla birden ortaya çıkabilir veya ağırlaşabilir. Ani ilaç kesilmesine bağlı olarak kısa
süreli diskineziler de oluşabilir.
Düşük dozlarda dahi epileptik nöbetler bildirilmiştir. Yaşlılarda yan etkiler daha kolay
görülebilir. Doza ilişkin olarak, uyku hali. uykusuzluk, anksiyete ve bulantı, kusma ve
dispepsi gibi gastrointestinal semptomlar görülebilir. Ağız kuruluğu, libido kaybı, empotans
ve hipotansiyon bildirilmiştir ancak otonom sinir sistemine ait belirtiler çok seyrek
kaydedilir. Deri döküntüleri çok ender bildirilmiştir.
Antipsikotik nöroleptik ilaçların hormonal etkisi, galaktore, jinekomasti ve oligo veya
amenoreye ne-den olabilen hiperprolaktinemidir. Glikozüri bildirilmiştir. Diğer
antipsikotiklerde olduğu gibi pimozide ilişkin nöroleptik malign sendromu görülmüştür, bu
sendrom hipertermi, adale sertliği otonomik dengesizlik, şuur kaybı ve koma ile karakterize
idiyonsinkratik bir reaksiyondur. Hipertermi başlamadan önce ilk belirti olarak otonomik
disfonksiyon belirtileri örneğin, taşikardi, labil arteriyel basınç ve terleme ortaya çıkar.
Antipsikotik ilaç tedavisi durdurulduktan sonra beş yedi gün içinde genellikle düzelme olur.
Bu sendromun görüldüğü hastaların yakından izlenmesi gereklidir. Nöroleptik malign
sendromun görüldüğü hastalarda, dantrolen sodyum, bromokriptin mesilat ve
elektrokonvülsif tedavinin yararlı olduğu bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ
Diğer tüm nöroleptiklerde olduğu gibi Nörofren, alkol, hipnotikler, teskin ediciler ve kuvvetli
analjezikler gibi diğer MSS depresyonu yapan ilaçlarla birlikte kullanıldığında, merkezi sinir
sistemi depresyonu artabilir.
Nörofren levodopanın antiparkinson etkisini bozabilir. Nöbet eşiğinin düşüşü hesaba
katılarak anti-konvülsan ajanın dozunu artırmak gerekebilir. Uzun süre pimozid kullanan
hastalarda QT entervalini uzattığı bilinen diğer ilaçların (örn. antipsikotik, kardiyoaktif
ilaçlar) birlikte kullanımına bağlı aditif etki göz önünde bulundurulmalıdır.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Nörofren tablet büyüklerde ve 12 yaşından büyük çocuklarda oral yoldan günde bir defa
kullanılır. Antipsikotik ilaçlara kişisel cevap farklı olabileceği için doz hastaya uygun olarak
düzenlenmeli ve hekim tarafından yakın denetim altında doz ayarlanmalıdır.
Başlangıç dozu tayin edilirken, hastanın yaşı, semptomların şiddeti ve başka
nötroleptiklere hastanın göstermiş olduğu tepki dikkate alınmalıdır.
Dozun artırılması birer haftalık aralarla olmalı ve günlük artış 2-4 mg’ı geçmemelidir.
Minimum etkili dozun uygulanmasını sağlamak üzere hastalar düzenli olarak kontrol
altında tutulmalıdır.
Şizofreni
Başlangıç dozu: Akut evrede başlangıç dozu 10 mg dır. Bu doz gerekirse yavaş yavaş en
fazla günde 20 mg’a kadar yükseltilebilir.
Nüksün önlenmesi: Nörofren dozu günde 2 ve 20 mg arasında değişir. Başlangıç dozu 2
mg dır.
Bu doz, optimum düzey sağlanana kadar hastanın verdiği cevaba ve toleransa uygun
olarak artırılabilir.
Paranoya durumları ve monosemptomatik hipokondriyak psikozlar
Başlangıç dozu olarak günde 4 mg verilir, eğer gerekli görülürse günde en çok 16 mg a
kadar doz yükseltilebilir.
Mani, hipomani, psikomotor ajitasyon ve heyecanlanmalarda
Başlangıç dozu olarak günde 10 mg verilebilir, bu doz gerekli görüldüğünde en çok günde
20 mg a kadar yükseltilebilir.
Yaşlılarda kullanımı
Yaşlı hastalarda pimozidin normal başlangıç dozunun yarısı verilir.
DOZ AŞIMI
Genelde Nörofren’in doz aşımı belirtileri, farmakolojik etkilerinin abartılmış şeklidir.
Bunların en belirgini şiddetli ekstrapiramidal semptomlardır, hipotansiyon veya
sedasyondur. Kalp aritmileri riski dikkate alınmalıdır.
Şok durumu yaratacak kadar şiddetli hipotansiyon ve solunum depresyonu ile hasta koma
halindeymiş gibi görülebilir.
Tedavisi
Pimozidin belirli bir antidotu yoktur. Mide lavajı hava yolu açılması ve gerekliyse mekanik
olarak solunumun desteklenmesi önerilir.
Derhal elektrokardiografik kontrol başlatılmalı ve EKG normale dönünceye kadar kontrole
devam edilmelidir.
Hipotansiyon ve dolaşım kollapsının giderilmesi için intravenöz sıvılar, plazma veya
konsantre albümin ve noradrenalin gibi vazopresör ajanlar kullanılabilir. Adrenalin
uygulanmamalıdır.
Şiddetli ekstrapramidal semptomlar görülürse anti-parkinson ilaç kullanılmalıdır. Pimozidin
yarı ömrü çok uzun olduğu için aşırı doz alan kişiler en az 4 gün boyunca izlenmelidir.
SAKLAMA KOŞULLARI
Oda sıcaklığında (25°C’nin altında) saklayınız.
ÇOCUKLARIN ULAŞAMAYACAKLARI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
30 tabletlik blister ambalajlarda.
Ruhsat sahibi : SANOFI - SYNTHELABO İlaç A. Ş.
Kore Şehitleri cad. Yüzbaşı Kaya Aldoğan sok. No: 13
34394 Zincirlikuyu /İSTANBUL
Ruhsat tarih ve no : 17.04.1974 – 118/27
İmal yeri : Biofarma İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Veysel Karani Mah. No: 48 Samandıra
81470 Kartal - İSTANBUL
Reçete ile satılır.