MUSCORIL 4 MG 2 ML 6 AMPUL Prospektüs

MuscoRil®
Ampul
Steril - Apirojen
FORMÜLÜ
Bir ampulde: Tiyokolşikosid 4 mg
Sodyum klorür 16.8 mg
Enjeksiyonluk su k.m 2 ml
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikler:
Tiyokolşikosid, kas gevşetici farmakolojik etkinliğe sahip, yarı-sentetik sülfürlenmiş bir
kolşikosit türevidir. Tiyokolşikosid, in-vitro ortamda yalnızca GABA-A ve striknine-
duyarlı glisin reseptörlerine bağlanır. Bir GABA-A reseptör antagonisti olarak etkinlik
gösteren tiyokolşikosid, kas gevşetici etkilerini supraspinal düzeyde düzenleyici
kompleks mekanizmalarla gösteriyor olabilir; bununla birlikte glisinerjik etki
mekanizması hariç tutulamaz. Tiyokolşikosidin GABA-A reseptörleriyle etkileşim
özellikleri, dolaşımdaki ana metaboliti olan glukuronid türeviyle kalitatif ve kantitatif
olarak ortaktır (bkz. “Farmakokinetik özellikleri”).
Tiyokolşikosid ve ana metabolitinin kas gevşetici özellikleri, in vivo olarak sıçan ve
tavşanlarda gerçekleştirilen çeşitli prediktif modellerde gösterilmiştir. Tiyokolşikosidin
spinalize sıçanlarda kas gevşetici etkisinin bulunmaması, bu bileşiğin baskın
supraspinal etkisini göstermektedir.
Çeşitli deneysel modellerde oral, subkütan, intraperitoneal ve intramüsküler
uygulamalardan sonra tiyokolşikosidin anti-enflamatuvar ve analjezik etkinliğe sahip
olduğu da anlaşılmıştır.
Ayrıca, farmako-EEG çalışmalarında, tiyokolşikosidin ve ana metabolitinin hiçbir sedatif
etkisinin olmadığı gösterilmiştir.
Farmakokinetik özellikler:
Tiyokolşikosid, oral uygulamayı takiben hızla emilir ve metabolizma sonucu 3 ana
metabolit meydana gelir. Dolaşımda bulunan iki ana formu, tiyokolşikosid aglikon ile
aktif metaboliti olan tiyokolşikosidin glukuronid türevidir. Tiyokolşikosidin aktif
glukuronid türevi, intramüsküler uygulamadan sonra da gözlenmektedir.
Tiyokolşikosid insanlarda serum proteinlerine düşük düzeyde bağlanır (%13) ve bu
bağlanma terapötik tiyokolşikosid konsantrasyonuna bağımlı değildir; serum protein
bağlanmasında esas olarak serum albumini rol oynamaktadır.
Sağlıklı gönüllülerde intramüsküler uygulama sonrası:
Hem tiyokolşikosid, hem de aktif glukuronid metaboliti mevcuttur. Doruk plazma
düzeylerine tiyokolşikosid için yaklaşık yarım saatte, aktif glukuronid metaboliti için ise
yaklaşık 5 saatte ulaşılır; ortalama terminal eliminasyon yarı ömrü, sırasıyla 1.5-1.9
saat ve 9 saattir.
İntramüsküler yoldan tek doz 8 mg tiyokolşikosid uygulamasından sonra, tiyokolşikosid
ve glukuronid metabolitinin, aktif bileşenlere maruz kalma durumunu yansıtan ortalama
eğri altındaki alanı (EAA) yaklaşık 500 ng. saat/ml’dir.
Tiyokolşikosidin dağılım hacmi ve sistemik klerensi, sırasıyla 43 litre/saat ve 19
litre/saattir.
ENDİKASYONLARI
Tiyokolşikosid aşağıda belirtilmiş olan durumlarda, ağrılı kas spazmlarının semptomatik
tedavisi amacıyla kullanılır:
- Tortikolis, dorsalji, lombalji gibi dejeneratif vertebra hastalıkları ve vertebranın statik
patolojileri
- Spastisitenin eşlik ettiği travmatolojik ve nörolojik kökenli bozukluklar
- Rehabilitasyon sırasında
KONTRENDİKASYONLARI
Gevşek paralizide; adale hipotonisinde; etkin maddeye ya da yardımcı maddelerden
herhangi birine aşırı duyarlığı olanlarda. Gebelik ve laktasyonda (bkz. ”Gebelik ve
laktasyonda kullanımı”).
UYARILAR / ÖNLEMLER
Tiyokolşikosidin çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
Gebelikte ve Laktasyonda Kullanımı
Gebelikte kullanımı: Gebelik kategorisi X
İnsanlarda, tiyokolşikosidin gebe kadınlarda kullanımıyla ilişkili veri bulunmamaktadır.
Dolayısıyla, embriyo ve fötus için oluşabilecek potansiyel zararlar bilinmemektedir.
Sonuç olarak, tiyokolşikosid gebelik sırasında kullanılmamalıdır (bkz.
“Kontrendikasyonları”).
Laktasyonda kullanımı: İlacın anne sütüne geçtiği bilinmektedir. Emziren kadınlarda
ilacın hasta için önemi dikkate alınarak, ya ilaç ya da emzirme kesilmelidir.
Araç ve makina kullanmaya etkisi:
Araç ve makine kullanma üzerindeki etkisine dair veri yoktur.
Bildirilmiş olan sersemlik hali vakaları çok nadir olmakla birlikte, araç ve makine
kullanırken bu durum dikkate alınmalıdır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Tiyokolşikoside karşı aşırı duyarlığa bağlı olarak anjioödem dahil deri belirtileri ortaya
-
çıkabilir.
İntramüsküler uygulamayı takiben nadiren kırıklık/keyifsizlik vakaları ve/veya
-
bilinçsizlik,
İntramüsküler uygulamayı takiben çok nadir olarak hipotansiyon ya da anaflaktik şok
-
gibi anaflaktik reaksiyonlar bildirilmiştir.
Nadir sersemlik hali vakaları bildirilmiştir (bkz. “Araç ve makina kullanmaya etkisi”)
-
İntramüsküler uygulama sonrasında nadir olarak, geçici konfüzyon veya ajitasyon
-
bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER
Herhangi bir etkileşim bildirilmemiştir. Ancak benzer etkideki diğer ilaçlarla birlikte
kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.
Geçimsizlik: Bilinmemektedir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Yetişkinler:
Günde 2 defa 1 ampul (4 mg) I.M. uygulanır.
Şiddetli kas kramplarında tedaviye günde 2 defa intramüsküler uygulanan 1 ampul (4
mg) ile başlanır. Ampul formu ile önerilen tedavi süresi 3-5 gündür. Gerekirse tedavi 5-7
gün, oral olarak günde 2 defa 2 kapsül (8 mg) ile sürdürülür.
Fizik tedavi seanslarında hazırlık için; kas gevşetici etkinin elde edilmesi için gereken
süre (I.M. enjeksiyondan sonra 30-40 dakika) göz önünde bulundurulmalıdır.
Çocuklar:
Tiyokolşikosidin çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
DOZ AŞIMI
Doz aşımı bildirilmemiştir. Böyle durumlarda semptomatik ve destekleyici tedavi
önerilmektedir.
SAKLAMA KOŞULLARI
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ VE ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE
AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
2 ml’lik 6 ampullük ambalajlarda.
Piyasada mevcut diğer farmasötik dozaj şekilleri
Muscoril Kapsül 4 mg 20 kapsül
Muscoril Merhem % 0,25
Ruhsat sahibi ve adresi : Sanofi aventis Fransa lisansı ile;
Sanofi aventis İlaçları Ltd. Şti.
No:209 4. Levent İSTANBUL
Ruhsat tarih ve no : 24.05.2007- 211/24
İmal yeri : MEFAR İLAÇ SAN. A.Ş.
Kartal - İSTANBUL
Reçete ile satılır.
Prospektüs Onay Tarihi: 29.06.2007