MONE FORT 15 MG 30 TABLET Prospektüs

PROSPEKTÜS



MONE FORT 15 mg TABLET


FORMÜL :

Beher tablet etkin madde olarak 15 mg meloksikam içerir.

Yardımcı Maddeler: Laktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz (PH 102), sodyum bikarbonat, kroskarmelloz sodyum, magnezyum stearat, kolloidal silikon dioksit.


FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER :

Farmakodinamik Özellikler :

Mone Fort, bir nonsteroid antienflamatuar ilaçtır. Antienflamatuar, analjezik ve antipiretik etki göstermektedir. Meloksikam, enflamasyonun tüm standart modellerinde potent bir antienflamatuar aktivite göstermiştir. NSAID lerin etki mekanizmasının, siklooksijenaz (COX) enziminin inhibisyonu ile ortaya çıktığı düşünülmektedir. Bu enzimin inhibisyonu da, fizyolojik fonksiyonlarda sapmalar ve patolojik durumlara yol açan prostaglandin ve diğer otokoidlerin biyosentezinin inhibisyonuna yol açmaktadır.

Bu güne kadar COX in iki izozimi teşhis edilerek karakterize edilmiştir, bunlar
değişik intrinsik özellikleri, ekspresyon kontrolleri ve lokalizasyonları olan COX-1 ve COX-2 dir. COX-1 yapısal bir enzim olup, gastrointestinal kanal, böbrekler, akciğerler, beyin ve plateletler dahil bir çok dokuda bulunur. Bunun aksine COX-2 daha çok indüklenebilir bir enzim olup sınırlı bir dağılımı vardır ve inflamasyon gelişmiş dokularda yüksek seviyede bulunur.

Meloksikamın COX-2 yi inhibe ettiği birçok in vivo ve ex vitro test sistemiyle
kanıtlanmıştır. Plateletlerdeki tromboksanın inhibisyonu ve bunun sonucu olarak da
plateletlerin agregasyonu, COX-1 in inhibisyonu ile ortaya çıkmaktadır.
Plateletlerdeki tromboksanın meloksikam tarafından inhibisyonu (COX-1 yoluyla),
doza bağlı olup, antienflamatuar dozlarda tam anlamıyla gerçekleşememektedir.
Mone nin günlük olarak önerilen 7.5 mg ve 15 mg lık terapötik dozu, platelet agregasyonunu inhibe edici bir etki göstermemektedir.

COX-2 nin inhibisyonu, aynı zamanda prostasiklin üretimini de inhibe etmektedir.
Bunun da pro-trombotik bir etkisi olabileceği düşünülmektedir.

Bu sonuçların klinik olarak anlamlı olabilmesi için gerekli olan, uzun süreli (3 aydan
fazla), prospektif ve kontrollü çalışmalar henüz yapılmamıştır.

Farmakokinetik Özellikler :

Absorpsiyon :
Oral olarak alınan 30 mg meloksikam tabletin biyoyararlanım oranı, 30 mg i.v. enjeksiyona kıyasla %89 olarak bulunmuştur. Meloksikam tabletin , Mone Fort tablete eşdeğer olduğu kanıtlanmıştır. Tek i.v. dozu takiben, doz-orantılı farmakokinetiğin 5mg ila 60 mg arasında olduğu görülmüştür.
Çoklu oral dozdan sonra, meloksikam tabletin farmakokinetiği 7.5 ila 15 mg arasında bulunmuştur. Aç karnına alınan 7.5 mg meloksikam tabletin , alımından 4 ila 5 saat sonra ortalama Cmaks a ulaşılmış olup bu da ilacın absorpsiyon süresinde bir uzama olduğunu göstermektedir. Absorpsiyonun miktarı ve hızının, çoklu doz uygulamasından etkilenmemesi lineer bir farmakokinetiğe işaret etmektedir. Meloksikamın ikinci doruğu, doz alımını takip eden 12 ila 14.ncü saatlerde oluşmakta olup bu da gastrointestinal resirkülasyonun varlığını göstermektedir.

Yiyecekler ve Antasit Etki : Yüksek oranda yağ içeren bir kahvaltıdan sonra alınan meloksikam tabletin ,absorpsiyon miktarı etkilenmemiştir, ancak, Cmaks değerlerinde %22 oranında bir artış meydana gelmiştir. Ortalama Cmaks değerine ise 5-6 saatte ulaşılmıştır. Antasitlerin birlikte kullanımı ile herhangi bir farmakokinetik etkileşim gözlenmemiştir. Meloksikam tabletlerin kullanımı sırasında, yemek zamanlarına ve antasit kullanımına dikkat edilmesine gerek yoktur.

Dağılım :
Meloksikamın ortalama dağılım (Vss) hacmi yaklaşık 10 L dir. Meloksikam, terapötik doz aralığında insan plazma proteinlerine (başlıca albumine) %99.4 oranında bağlanmaktadır. Proteine bağlanma oranı, klinik konsantrasyonlarda, ilacın konsantrasyonundan bağımsız olmakla birlikte, böbrek hastalıkları bulunan hastalarda %99 a kadar düşmektedir. Oral alımdan sonra meloksikamın insan alyuvarlarına geçiş oranı %10 dan daha azdır. Radyoaktif madde ile işaretli dozu takiben, plazmada teşhis edilen radyoaktivitenin %90 ı değişmemiş meloksikam olarak bulunmuştur. Tek bir oral dozdan sonraki sinovyal sıvı meloksikam konsantrasyonu, plazma konsantrasyonunun %40 ila 50 si arasında değişmektedir. Sinovyal sıvıdaki albumin içeriğinin plazmadakinden daha düşük olması nedeniyle, serbest fraksiyon miktarı, plazmadakine göre 2.5 kat daha fazladır. Bu olgunun önemi bilinmemektedir.

Metabolizma :
Meloksikam, hemen hemen tamamen dört inaktif metabolitine metabolize olur. En önemli metaboliti olan 5 -karboksi meloksikam (dozun %60 ı), P-450 ile yönetilen metabolizmayla, bir ara metabolit olan ve daha az miktarda atılan (dozun %9 u) 5 -hidroksimetil meloksikamın oksidasyonu ile oluşur. Hastadaki peroksidaz aktivitesinin, büyük bir olasılıkla, uygulanan dozun %16 ve %4 ünü temsil eden diğer iki metabolitten sorumlu olduğu düşünülmektedir.

Atılım :
Meloksikamın atılımı, başlıca,metabolitler şeklinde olmakta ve idrar ve feçeste eşit oranda bulunmaktadır. Değişmemiş ana madde sadece eser miktarda, idrarda %0.2, dışkıda %1.6 oranında atılmaktadır. İlaç önemli ölçüde safra ve/veya enteral yolla salgılanır. Bu durum, tek dozluk i.v. meloksikam uygulanmasını takiben verilen kolestiraminden sonra meloksikamın EAA sının %50 oranında azalmasıyla kanıtlanmıştır.Ortalama eliminasyon yarı-ömrü 15 ila 20 saat arasında değişir. Terapötik doz sınırları içinde, yarı-ömrün doza bağlı olmaksızın sabit kalması, lineer bir metabolizmaya işaret etmektedir. Plazma klirensi 7 ila 9 ml/dak. arasındadır.


ENDİKASYONLAR :

Mone Fort, yetişkinlerde;
Osteoartritin semptom ve bulgularının tedavisinde, ankilozan spondilit ve romatoid artritin semptomlarının tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLAR :

Mone Fort tabletin içeriğinde bulunan meloksikam ve diğer bileşiklere karşı bilinen ya da olası bir hassasiyeti olan kişilerde kullanılmamalıdır.

Çapraz hassasiyet olasılığına karşı, akut astım atakları olan ya da astım semptomları görülen kişilerde, ürtiker, nazal polip, anaflaksi, rinit ve angioödemi olan, aspirin ve diğer nonsteroidal antienflamatuar ajanların tetiklediği diğer allerjik belirtiler gösteren kişilerde kullanılmamalıdır. Diğer NSAID lerle tedavi edilen kişilerde ölümcül anaflaktoid reaksiyonlar görülmüştür.

Mone Fort, ayrıca, şu durumlarda kontrendikedir: Aktif peptik ülser, şiddetli hepatik yetmezlik, diyaliz olmayan şiddetli böbrek bozuklukları, 15 yaşından küçük çocuklar ve adolesanlarda, gebelik ve laktasyonda.

Mone Fort un diğer NSAID lerle birlikte kullanılması önerilmez, çünkü sinerjik yararlar konusunda herhangi bir kanıt olmadığı gibi, potansiyel additif yan etki riski de bulunmaktadır.


UYARILAR VE ÖNLEMLER :

Nonsteroidal antienflamatuar ilaçlarla tedavi olan hastalarda, herhangi
bir aşamada, semptomlu veya semptomsuz, bazen çok ciddi, nadiren ölümcül, peptik ülser, perforasyon ve gastrointestinal (GI) kanama meydana gelebilir. Dispepsi gibi bazı küçük GI sorunlar sıklıkla görülebilir ve NSAID tedavisinin herhangi bir aşamasında ortaya çıkabilir. Bu nedenle doktorlar, nonsteroidal antienflamatuar tedavisi gören hastalarda, GI kanal semptomları olmasa bile, ülserasyon ve kanama konusunda uyanık olmalıdırlar. Hastalar ciddi GI toksisitesinin işaret ve semptomları hakkında ve böyle bir şey meydana geldiğinde alınacak önlemler konusunda bilgilendirilmelidir.

Periyodik laboratuar incelemelerinin yararları kanıtlanmamış olup, bu konu henüz yeterince değerlendirilmemiştir. NSAID tedavisi sırasında GI kanalında ciddi advers etkiler görülen 5 hastanın yalnızca 1 tanesi semptomatik olmaktadır. NSAID lerle tedavi olan hastalardan, 3-6 ay süre ile tedavi görenlerde %1, 1 yıl süre ile tedavi görenlerde ise % 2-4 oranında üst GI kanal ülserleri, ciddi kanama veya delinme görüldüğü gösterilmiştir. Bu trend, tedavinin herhangi bir aşamasında hastada ciddi bir GI sorunun ortaya çıkma riskini arttırmaktadır. Bunun yanı sıra, kısa süreli tedavilerde bile risk unsuru bulunmaktadır. Yukarıda sözü edilen oranların meloksikam için de geçerli olup olmadığı bu aşamada net değildir.

Daha önce bir ülser hastalığı ya da GI kanama öyküsü olan hastalarda NSAID ler çok dikkatle kullanılmalıdır. Ani ölümcül GI vakalarının büyük bölümü yaşlı ve zayıf bünyeli hastalarda görüldüğü için, bu kişilerin tedavisinde özellikle dikkatli olunması gerekir. İstenmeyen GI bir olayla karşılaşma riskini azaltmak için mümkün olan en düşük etkili dozda ve mümkün olan en kısa süre kullanılmalıdır. Yüksek risk altındaki hastalarda, NSAID olmayan alternatif ajanlarla tedavi düşünülmelidir.

Çalışmalar göstermiştir ki, daha önce bir peptik ülser hastalığı ve/veya GI kanama öyküsü olan hastalarda, GI kanama riski, bu tür bir risk taşımayan hastalardan 10 katı daha fazladır.

Farmakoepidemiyolojik çalışmalar, geçmişteki bir ülser hastalığına ek olarak, GI riskini arttıran diğer bazı tedavi ve koşulları da tanımlamıştır. Bunlar: oral kortikosteroid tedavisi, antikoagülan tedavisi, uzun süreli NSAID tedavisi, sigara, alkol, ileri yaş ve genel sağlık durumunun kötülüğüdür.

Mone Fort ile birlikte histamin H2 reseptör antagonistlerinin ve/veya antasitlerin kullanılmasının, gastrointestinal yan etkileri önleyeceğine, ya da bu reaksiyonlara rağmen, ilaç tedavisinin sürdürülmesine olanak vereceğine ilişkin hiç bir belirgin kanıt bulunmamaktadır.

Anaflaktoid reaksiyonlar :
Diğer NSAID lerde de olduğu gibi, daha önce meloksikam kullanmamış hastalarda anaflaktoid reaksiyonlar meydana gelebilmektedir. Mone Fort, aspirin üçlüsü olan hastalara verilmemelidir. Bu semptom kompleksi, tipik olarak, nazal poliplerin eşlik ettiği veya etmediği riniti olan veya aspirin ya da başka bir NSAID aldığında ciddi, ölümcül bronkospazm yaşayan hastalarda ortaya çıkar. Anaflaktoid reaksiyon meydana geldiğinde acil yardım alınmalıdır.

İleri derecedeki böbrek hastalıkları :
İleri derecedeki böbrek hastalıklarında Mone Fort tedavisi önerilmemektedir. NSAID tedavisinin zorunlu olduğu durumlarda ise, hastanın böbrek fonksiyonlarının çok yakından izlenmesi gerekir.

Çapraz Duyarlılık :
NSAID lerden bir tanesine karşı hassasiyeti olan hastaların diğer NSAID lere karşı da hassas olma olasılığı çok yüksektir.

Aseptik Menenjit :
Bazı NSAID lerle, ender olarak, aseptik menenjit semptomları (ensede sertlik, ciddi başağrıları, bulantı ve kusma, ateş ve bilinç bulanıklığı) görülmüştür. Otoimmün bozuklukları olan hastalar (sistemik lupus eritematoz, karışık bağ dokusu hastalıkları v.s) özellikle yatkın görünmektedir. Bu nedenle, bu tür hastalarda, hekimler, komplikasyon gelişmesine karşı uyanık olmalıdırlar.

Çocuklarda Kullanım :
Mone Fort un, 18 yaş altındaki çocuklarda etkin ve güvenli kullanımı ile ilgili herhangi bir çalışma bulunmamaktadır.

Genel :
Mone Fort un kortikosteroid tedavisinin yerini tutması ya da kortikosteroid yetersizliğini telafi etmesi söz konusu değildir. Kortikosteroidlerin birden kesilmesi, hastalığın daha da artmasına neden olabilir. Uzun süreden beri kortikosteroid tedavisi gören hastalarda tedavinin sona erdirilmesi düşünülüyorsa, bu, kademeli olarak yapılmalıdır. Meloksikam ın enflamasyonu azaltıcı farmakolojik etkisi, enfeksiyöz olmayan, ağrılı vakaların komplikasyonlarının teşhisine yarayacak diyagnostik belirtileri engelleyici bir rol oynayabilir.

Böbrek Fonksiyonları :
Önemli derecede dehidrate olmuş hastalarda, meloksikam tedavisine başlarken çok dikkatli olunması gerekir. Hastaların önce rehidrate edilmesi ve meloksikam tedavisine ondan sonra başlanması önerilir. Önceden varolan böbrek
hastalıkları da dikkat gerektiren diğer bir husustur. Orta ya da hafif dereceli böbrek fonksiyon bozukluğu bulunan (Kreatinin klirensi 15 mL/dak veya 0.25 mL/san. den büyük olan) hastalarda doz azaltımına gitmeye gerek yoktur.

NSAID lerin uzun süreli kullanımı sonucunda renal papiller nekroz ve diğer renal medullar değişiklikler görülmüştür. Renal prostaglandinlerin zorunlu olarak renal perfüzyonu sürdürme görevi gördüğü hastalarda da renal toksisite vakaları görülmüştür. Bu hastalara NSAID lerin verilmesi, doza bağlı olarak prostaglandin oluşumunda ve sekonder olarak da renal kan akımında azalmaya neden olarak renal dekompensasyonda belirgin artışa yol açabilir. Bu reaksiyon için en çok risk altında bulunan grup, böbrek fonksiyon bozukluğu, kalp yetmezliği ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan, diüretik ve ADE inhibitörü kullanan hastalarla yaşlı hastalardır. NSAID kullanımının sona erdirilmesiyle, genellikle tedavi öncesi duruma dönülür.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda meloksikam metabolitlerinden hangilerinin ne ölçüde birikebileceği incelenmemiştir. Metabolitleri böbreklerden atılan diğer NSAID lerde de olduğu gibi, meloksikam kullanan böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar dikkatle izlenmelidir.

Genitoüriner Kanal :
Bazı NSAID lerin inatçı üriner semptomlara (mesane ağrısı, disüri, üriner sıklık), hematüri ve sistite neden olduğu bilinmektedir. Bu semptomlar NSAID tedavisinin başlamasını takiben herhangi bir aşamada ortaya çıkabilmektedir. Tedavinin sürdürülmesi ile daha ciddi bir hal alan bazı vakalar görülmüştür.

Üriner semptomların ortaya çıkması halinde, iyileşmeyi sağlamak için Mone Fort tedavisi derhal durdurulmalıdır. Bu, herhangi bir ürolojik inceleme veya tedavinin başlatılmasından önce yapılmalıdır.

Karaciğer Fonksiyonları :
Tüm NSAID lerde olduğu gibi, hastaların %15 i gibi bir oranında, karaciğer test değerlerinde sınıra yakın yükselmeler görülebilir. Laboratuar testlerindeki bu anormallikler artabilir, aynı kalabilir ya da tedavinin sürdürülmesiyle yok olabilirler..

Bunlara ilaveten, diğer NSAID lerde, bazıları ölümle sonuçlanan, sarılık ve ölümcül fulminant hepatit, karaciğer nekrozu ve karaciğer yetmezliği gibi ciddi hepatik reaksiyonlar da nadiren görülebilir.

Mone Fort tedavisi sırasında, karaciğer fonksiyon bozukluğuna işaret eden belirti ve / veya semptomları gösteren veya karaciğer test sonuçları anormal çıkan hastalar, bu durumun daha ciddi hepatik reaksiyonlara yol açma olasılığına karşı dikkatle izlenmelidir. Klinik belirti ve semptomlar karaciğer hastalığının geliştiğine işaret ediyorsa veya sistemik belirtiler ortaya çıkmışsa (eozinofili, kızarıklık v.s) meloksikam kullanımına son verilmelidir.

Sıvı ve Elektrolit Dengesi :
Meloksikam ve diğer NSAID leri kullanan bazı hastalarda sıvı tutma ve ödem görülmüştür. Bu nedenle, diğer NSAID lerde olduğu gibi, özellikle yaşlı ve kardiyak fonksiyonları şüpheli durumdaki hastalarda konjestif kalp yetmezliği ortaya çıkabileceği göz önünde bulundurulmalıdır. Mone Fort, sıvı tutulmasına yol açan kalp yetmezliği, hipertansiyon ve diğer hastalıklarda dikkatle kullanılmalıdır.

NSAID tedavisinde, özellikle diabetes mellitus veya böbrek yetmezliği olan hastalarda, yaşlılarda, meloksikamla birlikte B-adrenerjik bloker, anjiyotensin değiştiren enzim inhibitörü veya bazı diüretikleri alan hastalarda hiperkalemi riski bulunmaktadır. Uzun süreli tedaviler sırasında, özellikle de risk altındaki hastalarda, serum elektrolitleri periyodik olarak incelenmelidir.



Hematoloji :
Meloksikam ve diğer NSAID leri kullanan hastalarda bazen anemi görülebilmektedir. Bunun nedeninin, sıvı tutulması, GI kan kaybı veya eritropoiezis üzerindeki iyi tanımlanamayan bir etki olabileceği düşünülmektedir. Uzun süreli meloksikam ve diğer NSAID lerle tedavi gören hastalarda, anemi belirti ve semptomları görülmesi halinde hemoglobin ve hematokrit kontrolü yapılmalıdır.

Prostaglandinlerin biyosentezini inhibe eden tüm ilaçlar, platelet fonksiyonları ve kanamaya vasküler cevapla bir miktar etkileşebilir.

NSAID lerin, bazı hastalarda platelet agregasyonunu inhibe ederek kanama süresinin uzamasına neden olduğu bilinmektedir. Aspirinin aksine, bu ilaçların platelet fonksiyonu üzerindeki etkileri kantitatif olarak daha az veya daha kısa süreli ve reversibldir. Meloksikam, genel olarak, platelet sayımını, protrombin zamanını (PT) veya parsiyal tromboplastin zamanını (PTT) etkilemez. Platelet fonksiyonundaki değişmelerden etkilenebilecek örneğin; koagülasyon bozuklukları olan veya antikoagülan kullanan hastalar dikkatle izlenmelidir.

NSAID kullanımına bağlı kan diskrazileri (Nötropeni, lökopeni, trombositopeni, aplastik anemi ve agranülositoz v.b) çok ender görülmekle birlikte ciddi sonuçlar doğurabilir.

Enfeksiyon :
Diğer NSAID lerde olduğu gibi meloksikam kullanımı sırasında da enfeksiyonun alışılmış belirtileri maskelenebilir.

Oftalmoloji:
NSAID kullanımı ile, görmede bulanıklık
ve görmede azalma bildirilmiştir. Bu tür belirtilerin görülmesi halinde, Mone Fort tedavisi derhal durdurularak oftalmolojik muayene yapılmalıdır. Mone Fort u uzun süre kullanan tüm hastalarda periyodik olarak oftalmolojik muayene yapılmalıdır.

Merkezi Sinir Sistemi :
Bazı hastalarda NSAİD kullanımına bağlı uyku hali, baş dönmesi, vertigo, uykusuzluk ve depresyon görülebilmektedir.

Hipersensitivite Reaksiyonları :
Astımlı hastalarda aspirine karşı bir hassasiyet bulunabilir. Bu tür hastalarda aspirin kullanımının ölümcül bronkospazma yol açtığı görülmüştür. Aspirin hassasiyeti olan bu tür hastalarda NSAID lerle, bronkospazm da dahil çapraz duyarlılık bildirilmiş olduğu için, bu tür hastalarda Mone Fort un kullanımından kaçınılmalı ve astım hikayesi olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.




Gebelik ve Laktasyonda Kullanım :
Gebelikte kullanım kategorisi C dir.
Mone Fort un hamile kadınlarda kullanılması ile ilgili herhangi bir araştırma yapılmamıştır. Gebelikte, diğer NSAID lerde olduğu gibi, Mone Fort un da kullanılmasından kaçınılması gerekir, çünkü bu grup ilaçlar ductus arterioususun erken kapanmasına neden olabilirler. Potansiyel yararların, potansiyel zararlardan fazla olacağı düşünüldüğü taktirde gebeliğin ilk 6 aylık döneminde kullanılabilir.

Meloksikamın insan sütündeki salgılanması konusunda herhangi bir araştırma yoktur. Ancak, deneysel çalışmalarda sütte bulunan meloksikam miktarı, plazmadakinden çok daha yüksek çıkmıştır. Mone Fort un süt çağındaki bebeklerde meydana getireceği istenmeyen etkiler göz önüne alındığında, laktasyonun kesilmesi ya da ilacın kullanımına son verilmesi arasında bir seçim yapılması gerekmektedir.

Araç ve Makina Kullanmaya Etkisi
Bazı hastalarda NSAID kullanımına bağlı uyku hali, baş dönmesi, vertigo, uykusuzluk ve depresyon görülebilmektedir. Bu tür belirtiler görülen hastalar, dikkat gerektiren faaliyetlerden kaçınmalıdır.

Hastaya bilgiler:
Meloksikam, bu sınıftaki diğer ilaçlarda olduğu gibi, GI kanama gibi ciddi sorunlar da dahil olmak üzere, çeşitli advers etkilere neden olabilir. Her ne kadar ciddi GI ülserleri ve kanama bir belirti vermeden de ortaya çıkabilirse de, hastalar belirtiler konusunda bilgilendirilmeli ve böyle bir durum ortaya çıktığında derhal tıbbi yardım almaları hakkında uyarılmalıdır.

Hastalar, GI ülserasyon veya kanama, cilt döküntüleri, kilo alma veya ödem durumlarını doktora bildirmelidir.

Hastalara, karaciğer toksisitesinin belirti ve semptomları (bulantı, halsizlik, bitkinlik, sarılık, sağ üst boşlukta hassasiyet ve grip benzeri belirtiler gibi) anlatılmalıdır. Bu durumlar ortaya çıkarsa, hastaya ilaç tedavisini kesmesi ve derhal doktora başvurması anlatılmalıdır.

Bir anaflaktoid reaksiyon halinde derhal acil servise başvurması konusunda hasta uyarılmalıdır.

Gebeliğin son döneminde Mone Fort ve diğer NSAID lerin kullanılmaması konusunda hasta uyarılmalıdır.





YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Yaklaşık 15.400 hastayı içine alan klinik çalışmalarda, nedensel ilişki söz konusu olmaksızın, meloksikam alan hastaların %2 sinden daha azında görülen advers etkilerin listesi aşağıdadır. Dünya çapındaki pazarlama sonrası deneyim veya literatüre dayanan advers etkiler italik olarak gösterilmektedir ve nadir görülürler (< %1):

Genel vücut sistemi :
Allerjik reaksiyonlar, şok dahil anaflaktoid / anaflaktik reaksiyonlar, yüz ödemi, yorgunluk, ateş, sıcak basmalar, malez hali, senkop, kilo kaybı, kilo alımı.

Kardiyovasküler :
Anjina pektoris, kalp yetmezliği, hipertansiyon, hipotansiyon, miyokard enfarktüsü, vaskulit.

Kalp Atımı ve Ritim :
Aritmi, palpitasyon, taşikardi

Merkezi ve Periferal Sinir Sistemi :
Konvülsiyonlar, parestezi, tremor, vertigo, konfüzyon ve disoryantasyon,
ruhsal durumda değişiklikler

Psikiyatrik bozukluklar :
Anormal rüyalar, anksiyete, iştahta artış, konfüzyon, depresyon, sinirlilik,
uyurgezerlik

Gastrointestinal :
Kolit, ağız kuruluğu, duodenal ülser, geğirme, özofajit, gastrik ülser, gastrit, gastroözofajal reflü, gastrointestinal hemoraji, hematemez, hemorajik duodenal ülser, hemorajik gastrik ülser, intestinal perforasyon, melena, pankreatit, perfore duodenal ülser, perfore gastrik ülser, ülseratif stomatit

Hematolojik :
Agranülositoz, kan sayımında bozulmalar (diferansiyel akyuvar sayımı dahil), lökopeni, purpura, trombositopeni, (potansiyel myelotoksik bir ilaçla, özellikle de metotreksatla, birlikte verildiğinde sitopeni eğilimini artırmaktadır), anemi

Karaciğer ve Safra Sistemi :
ALT de artış, AST de artış, bilirubinemi, GGT de artış, hepatit, sarılık, karaciğer yetmezliği

Metabolik ve Nutrisyonel :
Dehidrasyon

Solunum :
Astım, bronkospazm, dispne

Deri ve uzantıları
Alopesi, angioödem, büllöz erupsiyon, multiform eritem, fotosensitivite reaksiyonu, prurit, Stevens-Johnson sendromu, terlemede artış, toksik epidermal nekroliz, ürtiker

Özel Duyular :
Görüşte anormallikler (bulanık görme dahil), konjonktivit, tad alma duyusunda bozulmalar, kulak çınlaması

Üriner Sistem :
Albuminüri, BUN da artış, kreatininde artış, hematüri, interstisyel nefrit, akut böbrek yetmezliği

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.


İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER

ADE Inhibitörleri :
NSAID lerin, anjiyotensin-dönüştürücü enzim (ADE) inhibitörlerinin antihipertansif etkilerini azalttığı bildirilmiştir. Bu durum NSAID lerle ADE inhibitörlerinin birlikte kullanımı söz konusu olduğunda göz önüne alınmalıdır.

Aspirin :
Aspirinin, birlikte (1000mg TID) kullanıldığında, sağlıklı gönüllülerde, meloksikamın eğri altında kalan alan (EAA) (%10) ve Cmaks ını arttırdığı görülmüştür. Bu etkileşimin klinik olarak ne anlama geldiği henüz bilinmemekle beraber, istenmeyen etkilerde artış potansiyeli bulunduğundan, aspirinle aynı zamanda kullanımından kaçınılması gerekir. Düşük dozdaki aspirin ile Mone Fort un birlikte kullanımı ile GI ülserasyonunda ve diğer komplikasyonlarda artış görülmüştür. Mone Fort, kardiyovasküler profilaksilerde aspirinin yerine kullanılamaz.

Kolestiramin :
Dört gün boyunca kolestiraminle yapılan ön-tedavi sonucunda, meloksikamın klirensi % 50 oranında artmıştır. Bu da t1/2 de, 19.2 saatten 12.5 saate düşüş ve EAA da % 35 azalma ile sonuçlanmıştır. Bu da meloksikam için gastrointestinal kanalda bir resirkülasyon yolu olduğunu göstermektedir. Bu etkileşimin klinik olarak ne anlama geldiği henüz bilinmemektedir.




Simetidin :
200 mg simetidin QID, 30 mg lık tek doz meloksikamın farmakokinetiğini değiştirmemiştir.

Digoksin :
7 gün boyunca günde 15 mg meloksikam verilmesi, 7 gün süreyle klinik dozda verilen b-asetildigoksini takiben, digoksinin plazma konsantrasyon profilinde herhangi bir değişiklik meydana getirmemiştir. In vitro testlerde digoksinle meloksikam arasında proteine bağlanma ilaç etkileşimi bulunmamıştır.

Diüretikler :
Klinik çalışmalar ve piyasaya verildikten sonra yapılan gözlemler, NSAID lerin, bazı hastalarda, furosemid ve tiazid diüretiklerinin natriüretik etkisini azalttığını göstemiştir. Bu etkinin renal prostaglandin sentezininin inhibisyonundan kaynaklandığı düşünülmektedir. Furosemid ve meloksikamla yapılan çalışmalarda, natriüretik etkide bir azalma görülmemiştir. Furosemidin tek ve çoklu doz farmakodinamik ve farmakokinetiği, meloksikamın çoklu dozlarından etkilenmemektedir. Bununla birlikte furosemid ve meloksikamın birlikte kullanıldığı tedavilerde, hastanın böbrek fonksiyonlarında herhangi bir bozulma olup olmadığı ve diüretik etkililik dikkatle izlenmelidir.

Lityum :
Klinik deneylerde, NSAID lerin, plazma lityum düzeylerinde artışa ve renal lityum klirensinde azalmaya neden oldukları gözlenmiştir. Sağlıklı deneklerle yapılan çalışmalarda, 804-1072 mg BID dozda lityum ve 15 mg QD meloksikam alanlarda, ortalama doz-öncesi lityum konsantrasyonu ve EAA nın, yalnızca lityum alanlara kıyasla %21 oranında arttığı saptanmıştır. Bu etkinin, meloksikamın renal prostaglandin sentezini inhibe etmesinden kaynaklandığı düşünülmektedir. Lityum tedavisi alan hastalar, Mone Fort verildiğinde ve kesildiğinde dikkatle izlenmelidir.

Metotreksat :
Haftada bir kez metotreksat alan 13 romatoid artrit hastasına, çoklu dozda verilen meloksikam ın, metotreksatın farmakokinetiğinde ne gibi bir etki yaptığı incelenmiş, ve dikkate değer bir etki saptanmamıştır. In vitro olarak, metotreksat, meloksikamın serum bağlanma sitlerindeki yerini almamıştır.

Antikoagülanlar :
Varfarin ve benzeri ajanlarla tedavi gören hastalarda, Mone Fort tedavisi verilmeye başlandıktan veya değiştirildikten sonra birkaç gün, kanama riskinin artması nedeniyle antikoagülan etkinlikler izlenmelidir.

Oral hipoglisemikler :
Hipoglisemik ajanlarla, meloksikamın birlikte kullanılması sırasında bazı etkileşimler görülmüş olmakla birlikte, bu konuda herhangi bir veri yoktur.



Glikokortikoidler :
Glikokortikoidler, ülserasyon ve kanama gibi GI yan etkileri artırabileceğinden dikkatli kullanılmalıdır. Bu özellikle 65 yaş üstü hastalar için geçerlidir.

Sitokrom P450 Etkileşimleri :
Meloksikam, hemen tamamen hepatik metabolizma yoluyla elimine edilmekte olup, bunun yaklaşık üçte ikisi sitokrom (CYP) P450 enzimleri (CYP 2C9 ana yolak ve CYP 3A4 minör yolak), üçte biri ise peroksidaz oksidasyonu gibi başka yollarla gerçekleşmektedir. Bu nedenle, CYP 2C9 ve/veya CYP 3A4 enzimlerini inhibe eden veya bu enzimlerle metabolize olan ilaçlar kullanan hastaların meloksikam kullanmaları söz konusu olduğunda, bu farmakokinetik etkileşim dikkate alınmalıdır.

Diğer İlaç Etkileşimleri :
Yapılan bir nüfus kinetiği çalışması, sulfasalazin,
altın bileşikleri, ve glikokortikosteroidlerin, meloksikamın farmakokinetiği üzerinde herhangi etkisi olmadığını göstermiştir.

Aşağıdaki ilaçların meloksikamla etkileşimleri konusunda herhangi bir veri bulunmamaktadır:
Fenitoin, asetaminofen, alkol, aminoglikozit, butemid, kolşisin, siklosporin, indapamid, insulin, nefrotik ajanlar, NSAID ler (ASA hariç), oral kontraseptifler, potasyum destekleri, probenesid, valproik asit, zidovudin.


KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Oral yolla kullanılır.

Osteoartritte :
Günde bir kez 7.5 mg alınır. Gerekirse bu doz günde bir kez 15 mg a kadar çıkarılabilir.

Romatoid artritte
Günde bir kez 15 mg kullanılır. Terapötik cevaba göre bu doz günde
7.5 mg a kadar düşürülebilir.

Advers reaksiyon riski fazla olan hastalarda, tedaviye günde 7.5 mg lık dozla
başlanır. Ciddi böbrek yetersizliği olan diyaliz hastalarında, günlük doz 7.5 mg ı aşmamalıdır.

Mone Fort Tabletin, önerilen maksimum günlük dozu 15 mg dır.

Çocuklarda kullanım dozu henüz belirlenmemiş olduğu için, yalnızca yetişkinlerde kullanılmalıdır.

Mone Fort, yemek saatleri dikkate alınmaksızın uygulanabilir.


DOZ AŞIMI VE ALINACAK ÖNLEMLER

Meloksikam ile doz aşımına ilişkin deneyimler çok sınırlıdır. Dört vakada, önerilen maksimum dozun 6 ila 11 misli meloksikam alınmış, hepsi de iyileşmiştir. Kolestiraminin, meloksikamın klirensini hızlandırdığı bilinmektedir.

NSAID lerde doz aşımı halinde görülen semptomlar genellikle letarji, uyku hali, bulantı, kusma ve epigastrik ağrı ile sınırlıdır ki, bunlar da destekleyici tedavi ile geriye döndürülebilmektedir. Şiddetli zehirlenme vakalarında hipertansiyon, akut böbrek yetmezliği, hepatik disfonksiyon, solunum depresyonu, koma, konvülsiyonlar, kardiyovasküler kollaps ve kardiyak arrest görülebilir. Anaflaktoid reaksiyonlar, NSAID lerin terapötik alımında ortaya çıkabildiği için, doz aşımı vakalarında da görülebilir.

NSAID lerle doz aşımı halinde, semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır. Akut doz aşımında, gastrik lavaj ve ardından aktif kömür önerilir. Doz aşımını takibeden bir saatten daha sonra yapılan gastrik lavajın tedavi açısından herhangi bir yararı olmamaktadır. Aşırı doz alımından 1-2 saat sonra gelen hastalarda aktif kömür kullanılması önerilir. Doz aşımının çok fazla olması ve semptomların ağır seyretmesi durumunda aktif kömür alımı birçok kez tekrarlanabilir. Bir klinik çalışmada günde üç kez 4 gr oral olarak verilen kolestiraminin meloksikamın atımını hızlandırdığı görülmüştür. Doz aşımı durumunda kolestiramin verilmesi yararlı olabilir. Zorlanmış diürez, idrarın alkalinizasyonu, hemodiyaliz veya hemoperfüzyon, yüksek protein bağlama özelliği nedeniyle yarar sağlamayabilir.


SAKLAMA KOŞULLARI

Çocukların ulaşamayacağı yerlerde, 25ºC nin altındaki sıcaklıkta, ışıktan ve nemden koruyarak ve ambalajında saklanmalıdır.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

Mone Fort 15 mg Tablet, 30 tabletlik HDPE şişelerde piyasaya verilir.

RUHSAT SAHİBİNİN İSİM VE ADRESİ:

CANKAT İlaç ve Tıbbi Hizmetler San. ve Tic. Ltd. Şti.
Erciyes İşyerleri Sitesi 4. Cadde No. 16
06370 Macunköy - Ankara
Tel. : 312 3874220
Faks : 312 3874229
e-posta : [email protected]
web : www.cankatilac.com


RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI: 27.07.2006 - 120/52


ÜRETİM YERİ İSİM VE ADRESİ:

Apotex Inc.150 Signet Drive
Weston, Ontario, Kanada
M9L 1T9
Tel : +1 (416) 749-9300
Faks : +1 (416) 401-3849



REÇETE İLE SATILIR


Prospektüs onay tarihi: 09.08.2006