MEXITIL 200 MG 30 KAPSÜL Prospektüs

MEXİTİL® KAPSÜL
FORMÜLÜ
Her kapsülde,
Meksiletin hidroklorür ......................................... 200 mg
Boyar maddeler : Eritrosin, FD & C Blue No: 2, titanyum dioksit.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Meksiletin hidroklorür, lokal anestezik özellikleri olan yapı ve aktivite yönünden lidokaine
benzer. Vaughan-Williams sınıflaması I’e göre grup IB bir antiaritmiktir.
Meksiletin hidroklorür, oral yoldan alındıktan sonra sindirim sisteminden hızla ve
tama yakın olarak emilir. Enfarktüs geçiren hastalarda emilim hızı yavaşlar. pka sabitinin 8.5-
9.0 olması ve yüksek lipofilik özelliği nedeni ile aktif madde vücut içinde hızla ve yaygın
olarak dağılır. Oral yoldan alındıktan yaklaşık 2-3 saat sonra plazmadaki en yüksek ilaç
düzeyleri elde edilir. Etkili plazma düzeyinin korunması için, meksiletin hidroklorür
kapsülleri 6-8 saat aralıklarla alınmalıdır. Meksiletin hidroklorürün plazma konsantrasyonu
doza bağımlı olarak artar.
Dokularda ve anne sütünde, plazma düzeyinden daha yüksek yoğunluklar elde edilir.
Terapötik plazma düzeyi 0.75 μg/mL ile 2.0 μg/mL arasındadır.
Plazmadaki yarılanma süresi 5-12 saattir. Terapötik plazma konsantrasyonunda, plazma
proteinlerine geri dönüşümlü olarak % 55 oranında bağlanır.
Meksiletin yüksek oranda metabolize olur. Meksiletinin % 90’ı karaciğerde inaktif metabolitlerine
dönüştürüldüğünden, karaciğerdeki patalojik değişiklikler atılımını geciktirebilir. İdrardaki ana
metabolitleri 4-hidroksimeksiletin ve 2 hidroksimetilmeksiletindir.
Meksiletin hidroklorür kapsüllerinin oral yoldan kullanılması durumunda mutlak biyoyararlanımı
% 80 ± 8’dir.
ENDİKASYONLARI
Belirtileri önemli ve/veya hayatı tehdit edici kabul edilen ventriküler aritmilerde kullanılır.
Mexitil tedavisine başlamadan önce, uzun süreli aritmi tedavisinde kullanılan Vaughan-Williams
sınıflamasına göre hiçbir antiaritmik ilacın yaşam süresinde uzama sağlamadığı göz önüne
alınmalıdır.
KONTRENDİKASYONLARI
Mexitil, hayatı tehdit eden ventriküler aritmiler hariç, miyokart enfarktüsünden sonra
ilk üç ay içinde ya da kalp debisinin kısıtlandığı durumlarda (sol ventrikül ejeksiyon
fraksiyonunun normal değerinin % 35’inden daha az olması) kullanılmamalıdır.
Mexitil, pacemaker uygulanmadıysa, ikinci veya üçüncü derece atriyoventriküler bloklarda ve
kardiyojenik şokta kullanılmamalıdır.
Mexitil, meksiletine ya da lokal anesteziklere (lidokain, prokain vb.) karşı aşırı duyarlı
olanlarda kullanılmamalıdır.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Mexitil, sinüs düğümü fonksiyon bozuklukları, iletim bozuklukları, bradikardi, hipotansiyon
ya da kalp yetmezliğinde kullanılacaksa, hasta dikkatle gözlenmeli ve gerektiğinde doz
azaltılmalıdır.
Kompanse olmayan karaciğer sirozlu olan hastalarda Mexitil’in metabolizması ve
eliminasyon hızında gecikme görülebilir. Bu durum, ağır böbrek yetmezliğinde de görülebilir.
Bu hastalarda doz azaltılmalıdır.
Karaciğer enzimleri yükselmiş ya da karaciğer işlevlerinde yetmezlik belirtileri görülen
hastalar yakından izlenmelidir.
Gebelik ve Emzirme
Mexitil, gebelik sırasında sadece sağlanacak yarar, potansiyel riskin üzerinde olduğunda
kullanılmalıdır.
Mexitil, anne sütünde bebeği etkileyebilecek düzeylere ulaşır. Bu nedenle, Mexitil,’in
kullanılması anne için zorunluysa bebeği beslemesinde başka bir yöntem uygulanmalıdır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Mexitil, tedavisi sırasında, mide rahatsızlıkları, tat duyusu bozuklukları, bulantı, kusma,
midede ekşime, yanma/dispepsi, göz kararması, sersemlik, konuşma bozuklukları, nistagmus,
akomodasyon bozukluğu, ataksi, tremor, parestezi, serebral konvülsiyon
ve nadiren geçici konfüzyon görüldüğü bildirilmiştir.
Diğer antiaritmik tedavilerde de olabildiği gibi, Mexitil, tedavisinde de aritmilerde ya da kalp
yetmezliğinde ağırlaşma görülebilir.
Nadiren kalp hızında yavaşlama (sinüs bradikardisi), artriyal fibrilasyon, çarpıntı hissi
ve hipotansiyon görülebilir.
Bazı hastalarda deri döküntüsü gibi duyarlılık reaksiyonları görülebilir.
Bir vakada eritroderma gibi ciddi deri reaksiyonu gözlenmiştir.
Mexitil, tedavisine bağlı olarak, nadiren bazı hastalarda Stevens-Johnson sendromu
bildirilmiştir.
Bir vakada Mexitil tedavisi ile ilgili olarak karaciğer hasarı gözlenmiştir.
Nadir vakalarda, pulmoner fibroz meydana geldiği bildirilmiştir.
Nadiren lökopeni görüldüğü bildirilmiştir.
Kapsüllerin yeterli miktarda sıvı ile yutulmaması ve kapsülün özofagusta kalmasına bağlı
olarak özofagus ülseri görülebilir.
Mexitil, önerildiği şekilde kullanılması durumunda da araç ya da makine kullanma
gibi dikkat gerektiren işlevleri etkileyebilir. Alkolle kullanılması durumunda bu etkileri daha
da artar.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER
Mexitil, diğer antiaritmik ilaçlarla birlikte kullanıldığında, ileti ve kalbin kasılma gücü
üzerindeki etkisinin artması beklenmelidir. Mexitil, propranolol, kinidin ve amiodaron
ile birlikte kullanılmıştır. Gastrointestinal hareketler üzerinde etkili olan ilaçlar, Mexitil,’in
emilimini etkileyebilir. Opium türevleri, Mexitil,’in kan düzeyinin yükselmesinde gecikmeye
neden olabilir.
Mexitil, esas olarak karaciğerde metabolize edildiğinden, karaciğer fonksiyonlarını baskılayan
ilaçlar, Mexitil,’in plazma düzeyinin yükselmesine neden olabilir. Özellikle sitokrom P450
izoenzimi olan CYP1A2 ve CYP2D6 ile etkileşen ilaçlar göz önünde bulundurulmalıdır.
Karaciğer enzimlerinde inhibisyona yol açan ilaçlarla birlikte kullanıldığında, Mexitil
dozunun azaltılması gerekebilir. Mexitil enzim uyarıcı ilaçlarla birlikte kullanıldığında daha
hızlı metabolize edileceğinden Mexitil dozu artırılabilir.
Teofilin ile birlikte kullanıldığında, teofilinin serum düzeyi yükselir. Aynı durum kafein için
de geçerlidir.
Meksiletinin atılımını etkileyeceğinden idrarı asit ya da alkali hale getiren ilaçlarla birlikte
kullanımdan kaçınılmalıdır.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Yeterli kan düzeylerine hızla ulaşılması istenen durumlarda, tedavi başlangıcında
bir yükleme dozu yapılması uygundur.
Kompanse olmayan karaciğer sirozlu hastalarda ve ileri böbrek yetmezliği olanlarda
doz hastaya göre düzenlenmelidir.
Mexitil kapsülleri tercihen hasta dik pozisyondayken ve bol sıvı ile alınmalıdır.
Mexitil kapsülleri yemeklerden sonra kullanılmalıdır.
Başlangıç tedavisi:
Etkin kan düzeylerine daha hızlı ulaşılması isteniyorsa yükleme dozu olarak 400 mg
kullanılabilir.
İdame tedavisi:
İlk idame dozu, klinik yanıta bağlı olarak ilk dozdan 2-6 saat sonra verilmelidir.
Günlük doz, bölünmüş dozlar halinde 400-800 mg arasındadır. Bazı hastalarda, idame dozu
olarak bölünmüş olarak günde 1200 mg gerekebilir. Bazı hastalarda ise, idame dozu olarak
günde 300-600 mg yeterli olabilir.
Mexitil tedavisinin düzenlenmesi:
Ventriküler aritmili hastalarda Mexitil tedavisi, acil kardiyolojik müdahale olanaklarının
bulunduğu yerlerde hasta izlenerek düzenlenmelidir. Kontrol süresinin en az 24 saat olması
önerilir.
Tedavi süresi her hastada değişiktir. Hastalığın ağırlığına ve klinik durumlarda meydana
gelebilecek değişikliklere göre hastanın düzenli olarak kardiyolojik kontrolden geçirilmesi
önerilir.
Tedaviyi kesme döneminde aritmilerin tekrarlama eğilimi bulunduğundan, hasta yakından
izlenmelidir.
DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK ÖNLEMLER
Belirtiler: Yan etkiler bölümünde anlatılan belirtilere ek olarak, çok yüksek dozda alınmasına
bağlı olarak kardiyak arrest ve konvülsiyon görülebilir.
Tedavi: Oral yoldan doz aşımında, genel semptomatik önlemlerin yanında mide lavajı
önerilir. Ağır bradikardi ve hipotansiyon durumunda, önce, intravenöz yoldan 0.5-1.0 mg
atropin ya da 0.5-1.0 mg ipratropiyum bromür uygulanması önerilir. Serebral
konvülsiyonlarda intravenöz yoldan diazepam uygulanmalıdır.
Saklama koşulları:
30°C’nin altındaki oda sıcaklığında, nemden korunarak saklanmalıdır.
ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ VE ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE
AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Her kapsülde 200 mg meksiletin hidroklorür içeren 30 kapsüllük ambalajlarda.
Ruhsat sahibi
Boehringer Ingelheim International GmbH
Almanya lisansı ile
Eczacıbaşı Sağlık Ürünleri San.ve Tic.A.Ş.
Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No:7
Levent 34394, İstanbul
Üretim yeri
Eczacıbaşı Sağlık Ürünleri Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Küçükkarıştıran 39780 Lüleburgaz
Tel: (0 288) 427 10 00
Faks: (0 288) 427 14 55
Ruhsat Tarihi: 25.07.2007
Ruhsat No: 212/20
Prospektüs onay tarihi: 27.07.2007
REÇETE İLE SATILIR.