LAROXYL 10 MG FILM KAPLI TABLET (30 TABLET) Prospektüs

Formülü
Bir draje 10 mg amitriptiline eşdeğer amitriptilin hidroklorür içerir.
Yardımcı maddeler: Demir oksit kırmızı, titanyum dioksit, şeker, laktoz
Farmakolojik Özellikleri
Farmakodinamik özellikler
Laroxyl, trisiklik antidepresan bir ilaçtır. Antidepresan etkisinin beyinde, noradrenalin ve serotonin geri emiliminin inhibe edilmesine bağlı olarak ortaya çıktığı düşünülmektedir.
Farmakokinetik özellikler
Amitriptilin gastrointestinal kanaldan çok iyi emilir. Oral uygulamayı takiben birkaç saat içinde pik plazma konsantrasyonlarına ulaşır. Amitriptilin büyük oranda ilk geçiş etkisine maruz kalır ve karaciğerde demetilasyona uğrayarak primer aktif metaboliti olan nortriptiline dönüşür. Amitriptilin ve nortriptilin tüm vucuda dağılırlar ve yüksek oranda plazma ve doku proteinlerine bağlanırlar. Amitriptilin eliminasyon yarı ömrünün 9 – 36 saat arasında olduğu hesaplanmıştır.
Amitriptilin ve nortriptilin plasenta bariyerlerini aşarlar ve anne sütüne geçerler.
Amitriptilinin diğer metabolizma yolları hidroksilasyon ve N-oksidasyonu da kapsar. Amitriptilin başlıca metabolit formunda olmak üzere, serbest veya konjuge formda idrar ile atılır.
Endikasyonları
Laroxyl, depresyon belirtilerinin giderilmesinde, özellikle endojen depresyonun tedavisinde endikedir.
Kontrendikasyonları
Dibenzazepin ilaçlarına karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalar. Yakın zaman önce geçirilmiş miyokard enfarktüsü; her düzeydeki kalp blokları; kardiyak aritmiler. Trisiklik antidepresan kullanımıyla durumunun ağırlaşabileceği manik hastalar. Laroxyl, antikolinerjik etkileri nedeniyle de dar açılı glokom vakalarında veya prostat hipertrofisini düşündürecek semptomları olan hastalarda kullanılmamalıdır. Laroxyl, monoamino oksidaz inhibitörleriyle birlikte verilmemelidir. Monoamino oksidaz inhibitörleriyle tedavi gören hastalarda, monoamino oksidaz inhibitörlerinin kesilmesinden sonra Laroxyl tedavisinin başlanmasına kadar iki haftalık bir ara bırakılmalıdır. Laroxyl'in başlangıç dozu düşük olmalı ve aşamalı olarak artırılmalıdır. Amitriptilin veya ilacın içerdiği diğer yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda Laroxyl kullanımı kontrendikedir. Gebelik ve emzirmede kontrendikedir.
Uyarılar/Önlemler
Genç, yaşlı veya halsiz hastalarda ve kronik böbrek veya karaciğer hastalığı bulunanlarda dozların değiştirilmesi gerekebilir. Prostatik hipertrofi, üriner retansiyon, hipertiroidizm veya kan diskrazisi öyküsü olan hastalara Laroxyl verilirken dikkatli olunmalıdır. Trisiklik antidepresan alan hastalar düzenli gözlem altında tutulmalı, serebral ve kardiyak fonksiyon üzerindeki etkilerine özel bir dikkat gösterilmelidir.
Uzun QT sendromu veya Torsades de Pointes’e neden olabilen ilaçlar ile birlikte kullanıldığında, uzun QT sendromu/Torsades de Pointes oluşma oranını ciddi olarak yükseltebilir. Bu nedenle bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.
Epilepsi öyküsü veya geçirilmiş yeni konvülsiyon öyküsü olan hastalara Laroxyl verilmemelidir. Laroxyl, nöroleptikler, trankilizanlar, hipnotikler, analjezikler ve anestezikler gibi santral etkili ilaçlarla birlikte verilirse sedatif etkisi artabilir. Hastalara ayrıca, alkolün herhangi bir bozukluğu artırabileceği ve bu nedenle tedavi sırasında kullanılmaması gerektiği de söylenmelidir. Trisiklik antidepresan tedavisi sırasında verilen anestezi aritmi ve hipotansiyon riskini artırabilir. Eğer anestezi gerekliyse, anesteziste hastanın Laroxyl ile tedavi görmekte olduğu söylenmelidir. Amitriptilin guanetidin, betanidin veya debrizokin (Declinax) gibi adrenerjik nöron blokerlerinin ve muhtemelen klonidinin antihipertansif etkilerini azaltabilir. Laroxyl tedavisi sırasında tüm antihipertansif tedavinin gözden geçirilmesi tavsiye edilir. Tiroid ilaçları veya antikolinerjik ilaçlar alan hastalar yakından izlenmelidir. Laroxyl adrenalin, efedrin, izoprenalin, noradrenalin, fenilefrin ve fenilpropanolamin gibi sempatomimetik ajanlarla birlikte verilmemelidir. Barbitüratlar, amitriptilinin antidepresan etkisini azaltabilir, metilfenidat ise artırabilir. Depresyondaki hastalarda intihar olasılığı bulunduğu akılda tutulmalıdır ve özellikle tedavinin erken dönemlerinde hastalar dikkatle gözlenmelidirler. Amitriptilin ani olarak kesildiğinde yoksunluk semptomlarının ortaya çıktığı bilinmektedir. Bu nedenle, uzun süreli kullanımdan sonra, özellikle Laroxyl, yüksek dozda verilmişse yavaş yavaş azaltarak kesilmelidir. Duyarlı kişilerde aşırı duyarlılık reaksiyonları gelişebilir.
Çocuklarda olduğu gibi yetişkinlerde de antidepresan ilaçların kullanımı, gerektiğinde özellikle ilk 5 ay ve doz değiştirme durumlarında daha fazla olmak üzere, hastaların intihar düşünce ve davranışlarında artış olasılığı yönünden uyarılması ve yakın takibi gereklidir.

Antidepresan ilaçların özellikle çocuk ve gençlerdeki kullanımının intihar düşünce ya da davranışlarını artırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun artırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakından izlenmesi gereklidir

Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkisi
Bu tip tüm ilaçlar gibi Laroxyl'in de, hastanın dikkatini zayıflatabileceği ve alkolün santral sinir sistemi (SSS) üzerindeki etkilerini potansiyelize edeceğinden, hastanın beceri gerektiren işlerdeki (araba kullanma, makine kullanma vs) performansını değiştirebilir.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı
Gebelik kategorisi: D
Laroxyl gebelikte özellikle de ilk trimesterde kullanılmamalıdır. Gebeliğin son trimesterinde verilen trisiklik antidepresanlar yoksunluk semptomları, fetusta solunum depresyonu ve ajitasyon gibi yan etkilere neden olurlar. Amitriptilin anne sütüne geçebilir. Bu nedenle emzirme sırasında Laroxyl kullanılmamalıdır.
Yan Etkiler/Advers Etkiler
En sık görülen yan etkiler tedavinin ilk birkaç günündeki uyuşukluk, ağız kuruluğu, baş dönmesi, kabızlık, akomodasyon bozuklukları, taşikardi, intraoküler basınç artması ve idrar tutukluğu gibi antikolinerjik etkilerdir; bunlar da zamanla genellikle azalır veya kaybolurlar. Yaşlı hastalar yan etkilere daha duyarlıdırlar ve tedaviye düşük dozda Laroxyl ile başlanmalıdır. Diğer yan etkiler nadirdir ve baş ağrısı, hipotansiyon, gastrointestinal bozukluklar, deri döküntüleri, tremor, cinsel fonksiyonda değişiklik ve idrar retansiyonunu kapsar. Kan diskrazileri, ikter, hipomani, konvülsiyon ve periferik nöropati görülen izole vakalar da bildirilmiştir. Amitriptilinin yüksek dozları ile veya kişinin aşırı dozda uygulaması ile kardiyak aritmilerin ve ciddi hipotansiyonun görülmesi olasıdır. Ayrıca, daha önceden kalp hastalığı bulunan hastalarda normal dozda bile görülebilirler. Mani ve paranoid hezeyanlar gibi psikoza bağlı belirtiler trisiklik antidepresan tedavisi sırasında şiddetlenebilirler.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İlaç Etkileşmeleri
Laroxyl, antikolinerjik ya da sempatomimetik ilaçlarla (lokal anesteziklerle kombine edilen epinefrin de dahil) birlikte ancak hekim kararı ve hekim kontrolünde kullanılabilir. Antidepresanlarla, antikolinerjik etkili ilaçları birlikte kullanan hastalarda, paralitik ileus gelişebilmektedir. Simetidin, trisiklik antidepresanların karaciğerdeki metabolizmasını azaltmakta ve eliminasyonu geciktirerek, bu ilaçların kararlı plazma konsantrasyon seviyesini yükseltmektedir. Simetidin ile birlikte kullanıldığında, trisiklik antidepresanların etkilerinde klinik açıdan anlamlı farklılıklar oluştuğu bildirilmiştir. Simetidin ile trisiklik antidepresanların plazma seviyelerinin yükseldiği ve başta antikolinerjik olmak üzere yan etkilerin sıklığı ve şiddetinin arttığı saptanmıştır. Antidepresan ile simetidinin birlikte kullanıldığı ve çok iyi takip edilmekte olan hastalarda, simetidinin kesilmesiyle antidepresanın plazma seviyesi ve etkinliğinde düşüş olabilir. Laroxyl ile birlikte yüksek doz etklorvinol kullanılan hastalar yakından izlenmelidir. Bir gram etklorvinol ve 75-150 mg amitriptilin HCl kullanan hastalarda geçici delirium bildirilmiştir. Amitriptilin, guanetidin, debrizokin, betanidin ve klonidin gibi antihipertansiflerin etkisini bloke edebilir. Fluoksetin ve fluvoksamin gibi serotonin geri emilim inhibitörleri ile beraber kullanımı, amitriptilinin plazma konsantrasyonunu artırabilir. Bu nedenle, doz ayarlaması gerekebilir.
Kullanım Şekli ve Dozu
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
Yetişkinler: Önerilen başlangıç dozu günde üç kez bir draje Laroxyl (10 mg veya 25 mg)’dır. Gerekli olduğunda istenilen terapötik yanıt alınana kadar, doz kademeli olarak artırılabilir. İdame dozu genellikle, günde 2-4 draje Laroxyl (25 mg)’dır. İdame tedavisinde verilecek miktar tek doz halinde ve tercihen akşamları ya da yatmadan hemen önce verilebilir. Nadir olarak günlük dozun 150 mg'ı aşması gerekebilir, ancak bununla birlikte, hospitalize hastalarda dozun 300 mg'a kadar yükseltilmesi bazen gerekli olabilir.
Yaşlı hastalar: Etkisine karşı daha fazla duyarlılık bulunması olasılığı yüzünden, Laroxyl'e yaşlı hastalarda her zaman daha düşük dozlarla başlanmalıdır. Yaşlı hastalarda ve hafif depresyon vakalarında önerilen başlangıç dozu günde üç kez 10 mg'dır. Bu hastalarda günde 50 mg'lık idame dozu yeterli olabilmektedir. İdame tedavisi için toplam doz, bir kerede ve tercihen akşamları ya da yatmadan hemen önce verilebilir.
Çocuklar: Laroxyl pediatrik kullanımda önerilmemektedir.
Doz Aşımı
Amitriptilinin isteğe bağlı veya yanlışlıkla alınan aşırı dozuna bağlı ölüm görülmüştür. Semptomlar uyuşukluk hali, stüpor ve koma; taşikardi ve diğer kardiyak aritmiler, ventriküler fibrilasyon dahil; ciddi hipotansiyon ve konjestif kalp yetmezliği; ajitasyon, hiperrefleksi ve konvülsiyonlar; hiperpireksi, pupilla dilatasyonu ve paralitik ileustur. Tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Mide olabildiğince çabuk yıkanmalı ve bunu aktif kömür kullanımı izlemelidir. Solunum yolu açık tutulmalı ve sıvı alımı uygun olmalıdır. Devamlı olarak EKG ile izlenmesi gereklidir; ciddi kardiyak aritmiler neostigmin (Prostigmine), piridostigmin (Mestinon) veya propranolol ile tedavi edilebilirler. Kan basıncını sabit tutmak için intravenöz sıvı gerekebilir. Vücut ısısı düzenlenmelidir. Konvülsiyonları kontrol etmek için intravenöz diazepam (Valium) tavsiye edilir. Amitriptilinin aşırı dozunda verilecek spesifik bir antidot yoktur ancak fizostigminin intravenöz verilmesinin (1-3 mg) semptomları düzelttiği bildirilmiştir. Endike olan durumlarda doz tekrarlanmalıdır. Santral olarak etkili ilaçlarla, özellikle alkol ile birlikte alındığında, aşırı doza bağlı etkilerin daha şiddetli olması olasıdır.
Saklama Koşulu
30oC'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Ticari Şekli
Laroxyl 10 mg draje, 30 adet, şişede
Diğer Farmasötik Dozaj Şekli
Laroxyl 25 mg draje, 40 adet, şişede

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Ruhsat Sahibinin İsim ve Adresi
DEVA HOLDİNG A.Ş.
Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No:1
34303 Küçükçekmece-İSTANBUL
Üretim Yeri
Sandoz Grup Sağlık Ürünleri İlaçları Sanayi ve Ticaret Anonim Şirketi, Gebze, Kocaeli
Ruhsat Tarihi ve Numarası: 05.12.2008-217/45
Reçete ile satılır.

Onay Tarihi: 18.12.2008

UYARI:
Bu bilgiler sağlık profesyonelleri için hazırlanmış prospektüs özetidir. İlaç kullanılmadan önce prospektüs mutlaka okunmalıdır.