KESTINE 10 MG FILM KAPLI TABLET (20 TABLET) Prospektüs

PROSPEKTÜS

Kestine® Film Tablet


Formülü

Her tablet 10 mg ebastin (Boyar madde: Titanyum dioksit) içerir.

Farmakolojik Özellikleri
Farmakodinamik Özellikleri:
Ebastin ve onun etkin metaboliti olan karebastin, güçlü ve uzun süreli etkiye sahip olan, seçici periferik H1-histamin reseptör antagonistleridir. Histamin yerine kompetitif olarak H1 reseptörlerine bağlanarak, histaminin meydana getirdiği, alerjik rinit, bronkokonstriksiyon ve ürtiker gibi alerjik reaksiyonların meydana gelmesini önler. Karebastin, yüksek konsantrasyonlarda mast hücrelerinden ve bazofillerden antijen kaynaklı histamin salınımını baskılar Kan-beyin bariyerini geçişi çok düşük oranda olup, beyindeki H1 reseptörlerine afinitesi, 1. kuşak antihistaminiklere oranla 20-40 kat daha düşüktür. Bu nedenle önerilen dozda sedatif ve antikolinerjik etkiler yapmadığı bildirilmektedir. Uzun etki süresi nedeniyle günde tek doz kullanıma uygundur.
Ebastinin antihistaminik etkisi oral uygulamadan yaklaşık 1 saat sonra başlayarak, 48 saatten uzun süre devam eder. 5 günlük tedaviden sonra 72 saatten daha uzun süre etkinliğinin devam ettiği görülmüştür.
Tekrarlanan uygulamalarda, periferik H1 reseptörleri inhibe edici etkisi, taşiflaksi gelişmeden sabit bir düzeyde kalır.
Bu sonuçlar ışığında, En az 10 mg dozda uygulanan ebastinin H1-histamin reseptörlerinde uzun süreli bir inhibisyon meydana getirdiği görülmektedir.

Farmakokinetik Özellikleri:
Emilimi: Ebastin oral uygulama sonrasında hızla emilir, karaciğerde ilk geçiş etkisine uğrar.
Dağılımı ve metabolizması: Ebastin, hemen hemen tamama yakın bir oranda farmakolojik açıdan aktif bir metabolit olan karebastine dönüşür.
Ebastinin yağ içeren yemeklerle birlikte alınması absorpsiyonunu %50 oranda arttırır. 10 mg tek doz uygulanmasından 2-4 saat sonra doruk plazma düzeyine ulaşılır. Bu dozdaki doruk plazma konsantrasyonları ise, 8-100 ng/ml arasındadır. Karebastinin ise yarılanma ömrü 15-19 saat arasındadır, %66’sı konjüge metabolitler şeklinde itrah edilir.
Günde 1 kez, 10 mg tekrarlanan uygulamadan sonra 3-5 günde kararlı denge durumuna ulaşılır ve bu durumdaki plazma konsantrasyonları 130-160 ng/ml arasındadır. Ebastin ve karebastin %90’dan yüksek oranlarda plazma proteinlerine bağlanırlar. Ebastin ve karebastin kan-beyin engelinden oldukça düşük oranda geçer. Ebastinin anne sütünden itrah edilip edilmediği bilinmemektedir. Erişkin, genç, sağlıklı gönüllülerin farmakokinetiği ile yaşlı gönüllülerin farmakokinetiği arasında istatistiksel yönden anlamlı fark bulunamamıştır.
Atılımı: Ebastin ve karebastin, idrar ve feçesle atılır.
Çeşitli safhalarda böbrek yetmezliği olan hastalarda günlük 20 mg dozda, hafif ve orta düzeyde karaciğer yetmezliği olan hastalarda 20 mg dozda, ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda 10 mg dozda ebastin uygulandığında, tedavinin ilk ve beşinci günlerindeki plazma ebastin konsantrasyonları, sağlıklı kişilerden farklı bulunmamıştır. Bu nedenle ebastin ve metabolitlerinin farmakokinetik profilinin, çeşitli evrelerde karaciğer ve böbrek yetmezliği bulunan hastalarda önemli oranda değişmediği sonucuna varılabilir.

Endikasyonları
-Mevsimlere bağlı alerjik rinitin,
-Kronik alerjik rinitin,
-Ürtikerin semptomatik tedavisinde endikedir.

Kontrendikasyonları
12 yaşın altındaki çocuklarda, ebastine veya bileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlı olan kişilerde, ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Uyarılar/Önlemler
Kestine® önceden kalp hastalığı bulunanlarda, kardiyak kökenli hastalıkları olan hastalarda ve palpitasyon durumunda, doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
Kestine® Torsades de Pointes riski olan hastlarda kullanılmamalıdır. Uzun QTc, hipokalemi, QTc artışına neden olan ilaçlarla ve azol antifungaller ve makrolid antibiyotikler gibi CYP3A4 enzim sistemini inhibe eden ilaçlarla eşzamanlı tedavide kullanılmamalıdır.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Uzun dönem steroid tedavisi gören hastalarda, steroid dozunun azaltılması amacıyla kullanıldığında, steroid dozu kademeli olarak ve doktor gözetimi altında azaltılmalıdır.
Mevsimsel alerjik rinit hastalarına uygulanacağında, alerji mevsimi göz önünde bulundurularak, bu mevsimin başlangıcından önce tedaviye başlanmalı, mevsimin bitişine kadar da devam edilmelidir.

Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı
Gebelik kategorisi C
Ebastinin gebelik sırasında güvenlir olduğu tespit edilmemiştir. Bu nedenle Kestine®‘in gebelik sırasında kullanılamsı önerilmez. Ebastinin anne sütünden itrah olup olmadığı bilinmediğinden, Kestine® ‘in emziren kadınlarda kullanılması tavsiye edilmemektedir.

Araç ve Makine Kullanımına Etkisi
Ebastin 30 mg dozda bile araç ve makine kullanma üzerinde herhangi bir etki göstermemiştir. Önerilen terapötik dozlarda psikomotor fonksiyon üzerinde herhangi bir etkisi saptanmamıştır.

Yan Etkiler/Advers Etkiler
%01-%5 oranında karşılaşılan advers etkiler şunlardır: halsizlik, uyku hali, kırıklık, baş dönmesi, ağız kuruluğu, dispepsi, eozinofili, glikozüri ve BUN artışı.
%0.1’den daha az oranda görülen advers etkiler ise şöyle sıralanabilir:döküntü, ödem, palpitasyon, hissizlik, karın ağrısı, bulantı, kusma, ağız ve burun mukozasında kuruluk, diyare, glossit, göğüste sıkışma hissi, sıcak basması.
Sıklığı belirlenemeyen advers etkiler: kan basıncında artış, bilirubin artışı ve sarılık, mikturasyon bozuklukları, menstruel bozukluklar, alopesi.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ

İlaç Etkileşimleri ve Diğer Etkileşimler
Ketokonazol, itrakonazol gibi antifungaller ve eritromisin, troleandomisin, klaritromisin ve josamisin gibi makrolid antibiyotikler, diğer bazı H1-antihistaminiklerde de olduğu gibi, ebastinin karaciğerdeki metabolizmasını azaltır ve Torades de Pointes gibi ventriküler ritm bozuklukları riski artar.
Ebastinin barbituratlarla, alkol, benzodiazepinler, teofilin, -mimetikler, kortikosteroidler, non steroid antienflamatuvar ilaçlar, antihipertansifler ve diüretiklerle farmakolojik etkileşimi görülmemiştir.
Yemekle beraber alındığında, emilimi yaklaşık 1.5-2 kat artar.

Kullanım Şekli ve Dozu
Doktor tarafından başka bir şekilde önerilmediği taktirde,
12 yaşın üzerindeki çocuklarda ve yetişkinlerde, mevsime bağlı alerjik rinit ve kronik alerjik rinitte öğün aralarında günde 1 kez 10 mg’lık 1 veya 2 tablet, ürtikerde ise günde 1 kez 10 mg’lık 1 tablet önerilir.

Karaciğer yetmezliğinde kullanımı: Karaciğer yetmezliği hastalarında günde 10 mg doz aşılmamalıdır.
Böbrek yetmezliğinde kullanımı: Böbrek yetmezliğinde özel bir doz ayarlamasına gerek yoktur.

Doz Aşımı ve Tedavisi
Günde bir kez, 100 mg’a kadar olan dozlarda alındığında klinik olarak anlamlı belirti ve bulgular ortaya çıkmamıştır. Ebastin için spesifik bir antidot yoktur. Gastrik lavaj yapılmalı, EKG dahil, yaşamsal fonksiyonlar izlenmeli ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır.

Saklama Koşulları
30 C’nin altında, kuru bir yerde ve ışıktan koruyarak saklayınız.
Çocukların ulaşamayacağı yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Ticari Şekli ve Ambalaj Muhtevası
10 film tabletlik blister ambalajlarda

Ruhsat Sahibi
Eczacıbaşı İlaç Ticaret A.Ş.
Büyükdere Caddesi, Ali Kaya Sokak
No 7, Levent 34394,
İstanbul

Üretim Yeri
Industrias Farmaceuticas Almirall Prodesfarma , S. L. Barselona, İspanya.

Ruhsat tarihi: 24.01.2005
Ruhsat no: 117/22

Reçete ile satılır.

® Tescil edilmiş mark