EMEDUR 100+20 MG 5 SUPPOZİTUAR Prospektüs

Emedur®
Suppozituar 100 mg
FORMÜLÜ
Bir suppozituarda: Trimetobenzamid HCl 100 mg
Benzokain 20 mg
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik Özellikler
Trimetobenzamid hidroklorür, yapısal olarak etanolamin grubu antihistaminiklere
benzediği halde, antihistaminik etkinliği çok zayıftır.
Trimetobenzamid HCl antikolinerjik özellikleri olan bir antiemetiktir. Etki mekanizması
tam olarak bilinmemekle birlikte, kemoreseptör triger zon üzerinde etkili olduğu
düşünülmektedir. Medulla oblongatadaki bu alan aracılığıyla emetik uyaranlar kusma
merkezine iletilir. Görünüşe göre, kusma merkezine yönelik doğrudan uyaranlar benzer
şekilde inhibe olmamaktadır.
Emedur 100 mg Suppozituar’ın bileşiminde yer alan benzokain yüzey anestezisi için
kullanılan para-aminobenzoik asid (PABA) türevi ester tipte bir lokal anesteziktir. Lokal
iritasyonu ve yanma hissini giderir.
Benzokain sinir hücresi zarını geri dönüşümlü olarak stabilize ederek sodyum
iyonlarına yönelik geçirgenliğini azaltır. Böylece sinir hücresi zarının depolarizasyonu
inhibe olur; bu da sinir uyaranlarının başlatılmasını ve iletilmesini bloke eder.
Farmakokinetik Özellikler
Trimetobenzamid rektal yoldan yaklaşık %60 oranında emilir; etki süresi 3-4 saattir.
Biyotransformasyonu karaciğerde yer alır, safra yolları ve böbrekler yoluyla elimine
edilir.
Trimetobenzamidin ortalama eliminasyon yarı ömrü 7 ila 9 saattir.
Benzokain sağlıklı deriden çok az emilirken, mukozalardan ve travmatize olmuş deri
bölgelerinden daha iyi emilir.
Benzokainin etkisi hızla başlar (yaklaşık 1 dakika içinde), ancak kısa sürer (15-20
dakika).
Plazma ve (daha az miktarda olmak üzere) karaciğerde kolinesterazlar tarafından
hidrolize edilir; idrarla metabolitleri halinde atılır.
ENDİKASYONLARI
Emedur 100 mg Suppozituar çocukların etyolojisi bilinen uzun süreli kusmalarında
kullanılır. Çocuklarda komplike olmamış kusmalarda antiemetik kullanılmamalıdır.
KONTRENDİKASYONLARI
Trimetobenzamide, benzokaine ve diğer ester tipi lokal anesteziklere ya da
formülasyondaki bileşenlerden herhangi birine bilinen aşırı duyarlılığı olan kişilerde,
prematüre ve yeni doğanlarda kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER
• Herhangi bir nedene bağlı akut kusması olan hastalarda trimetobenzamid
kullanımından kaçınılmalıdır.
• Akut ateşli hastalık, ensefalitler, gastroenterit, dehidrasyon ve elektrolit
dengesizliğinin seyri sırasında, trimetobenzamid ya da başka bir antiemetik ilacın
kullanımı durumunda ya da böyle bir kullanım söz konusu olmaksızın, özellikle
çocuklar, yaşlılar ve genel sağlık durumu bozulmuş kişilerde, opistotonus,
konvülziyonlar, koma ve ekstrapiramidal semptomlar gibi merkezi sinir sistemi
reaksiyonları bildirilmiştir. Bu gibi durumlarda, özellikle yakın zamanda merkezi sinir
sistemi üzerinde etkili diğer ilaçlardan (fenotiyazinler, barbitüratlar ve belladon
türevleri) kullanmış olan hastalara trimetobenzamid uygulanırken dikkatli
olunmalıdır. Şiddetli kusmalarda yalnızca antiemetik verilmemeli, kusmanın nedeni
belirlenmelidir. Öncelikli olarak, vücut sıvıları yeterli düzeye getirilmeli ve elektrolit
dengesi sağlanmalı, ateş düşürülmeli ve bunlara neden olan hastalık tablosu
ortadan kaldırılmalıdır. Aşırı hidrasyondan kaçınılmalıdır; çünkü serebral ödem
oluşabilir.
• Trimetobenzamidin antiemetik etkileri apandisit gibi durumların teşhisini ve diğer
ilaçların doz aşımına bağlı toksisite belirtilerinin anlaşılmasını güçleştirebilir.
• Çocuklara kusma tedavisi için trimetobenzamid verilirken tedbirli olunmalıdır.
Çocukların basit kusmalarının tedavisinde antiemetikler verilmemeli, bu ilaçların
kullanımı yalnızca nedeni bilinen uzun süren kusmalarla sınırlanmalıdır.
Çünkü:
(i) Trimetobenzamide ikincil olarak ortaya çıkabilecek ekstrapiramidal semptomlar,
kusmadan sorumlu olan tanısı konmamış birincil hastalığın, ör. Reye sendromu ya
da bir diğer ensefalopatinin merkezi sinir sistemi belirtileriyle karıştırılabilir.
(ii) Trimetobenzamid gibi hepatotoksik potansiyeli olan ilaçların Reye sendromunun
seyrini olumsuz yönde etkileyebileceğinden kuşkulanılmaktadır. Reye sendromu
çocuklarda görülen ölümle sonuçlanabilen akut bir ensefalopatidir. Bu nedenle,
belirti ve semptomları (kusma) Reye sendromunu akla getiren çocuklarda bu
ilaçların kullanımından kaçınılmalıdır.
Trimetobenzamid ve benzeri ilaçlar:
• Antimuskarinik etkilerine bağlı olarak, kapalı açılı glokom, üriner retansiyon, prostat
hiperplazisi ya da piloroduodenal tıkanma gibi durumlarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Bu ilaçları kullanan hastalarda ara sıra rastlanan konvülziyonlar nedeniyle epilepsili
hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Yaşlı hastalar bu ilaçların advers etkilerinin çoğuna karşı daha hassastır.
Benzokain içeriğine bağlı olarak:
• Bilinen ilaç duyarlılıkları olan ya da uygulama bölgesinin mukozası ciddi biçimde
travmatize, hemoroidli, kanamalı ya da sepsisli hastalarda kullanılırken dikkatli
olunmalıdır. Eğer irritasyon ya da döküntü gelişirse, ilaç kesilmeli ve uygun bir
tedaviye başlanmalıdır.
• Konjenital ya da idiyopatik methemoglobinemili az sayıdaki hastada ve
methemoglobinemiyi tetikleyen tedaviler uygulanmakta olan 12 aylıktan küçük
bebeklerde kullanılmamalıdır. Çok küçük yaştaki ya da glikoz-6-fosfat eksikliği olan
hastalar methemoglobinemiye daha duyarlıdır.
Hastada siyanoz gelişirse, uygun bir biçimde tedavi edilerek ortadan kaldırılmalıdır.
• Diğer PABA türevi ester tipte lokal anesteziklere karşı aşırı duyarlılık söz
konusu ise, çapraz duyarlılık ve/veya bununla ilgili sorunlar görülebilir.
• 12 aylıktan küçük çocuklarda kullanılmaması tavsiye edilir.
• Alkolle birlikte kullanılmamalıdır.
Gebelik ve laktasyonda kullanım:
Emedur 100 mg Suppozituar esas itibariyle çocuklarda kullanılması tavsiye edilen bir
ilaçtır.
Gebelik kategorisi:
Trimetobenzamid için: C
Benzokain için: C
Bu ilacı kullanan gebeler ve emziren kadınlarla yeterli deneyim bulunmadığından,
gebelik ve laktasyondaki güvenilirliği yeterince kabul görmüş değildir. Ancak beklenen
fayda gebelik sırasında fetüse ya da emzirme sırasında bebeğe verilebilecek zararı
aşıyorsa gebelik ya da emzirme sırasında kullanılabilir.
Araç ve makina kullanmaya etkisi:
Trimetobenzamid, uyuşukluk hissi oluşturabilir; hastalar ilaca bireysel yanıtları
belirlenene kadar, motorlu araç ve tehlikeli makinaları kullanmamalıdırlar.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER
Trimetobenzamid içeriğine bağlı olarak:
>%10 (çok sık):
Merkezi sinir sistemi: Uyuşukluk hissi
%1 ila %10 (sık):
Kardiyovasküler sistem: Hipotansiyon
Merkezi sinir sistemi: Baş dönmesi, baş ağrısı
Gastrointestinal sistem: Diyare
Kas-iskelet sistemi: Kas krampları
Oküler: Bulanık görme
<%1 (ara sıra):
(Önemli ya da yaşamı tehdit eden etkilerle sınırlı olmak üzere)
Kan diskrazileri, konvülziyonlar, ekstrapiramidal semptomlar, karaciğer bozukluğu
Ayrıca, aşırı duyarlılık reaksiyonları, koma, çökkün ruh hali, oryantasyon bozukluğu,
sarılık, ve opistotonus bildirilmiştir.
Bunlardan herhangi biri görüldüğünde ilacın kullanımına son verilmelidir. Alerjik tipte
deri reaksiyonları görülmüştür; bu yüzden, ilk duyarlılaşma belirtisinde ilacın kullanımı
kesilmelidir. Bu semptomlar çoğunlukla kendiliğinden ortadan kalkarsa da, bazı
vakalarda semptomatik tedavi gerekebilir.
Benzokain içeriğine bağlı olarak:
%1 ila %10 (sık):
Dermatolojik: Anjioödem, kontakt dermatit
Lokal: Yanma, batma
<%1 (ara sıra):
(Önemli ya da yaşamı tehdit eden etkilerle sınırlı olmak üzere)
Ödem, bebeklerde methemoglobinemi, ürtiker
Ayrıca, kaşıntı, hassasiyet, eritem, döküntü de görülebilir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER
Oral antikoagülanların antagonistik etkisi nedeniyle trimetobenzamidin etkisinde azalma
görülebilir.
Trimetobenzamid ve benzeri ilaçlar:
• Alkol, barbitüratlar, hipnotikler, opioid analjezikler, anksiyolitik sedatifler ve
antipsikotikler dahil olmak üzere merkezi sinir sistemi depresanlarının sedatif
etkilerini artırabilirler.
• Atropin ve bazı antidepresanlar (hem trisiklikler hem de monoamin oksidaz
inhibitörleri) gibi diğer antimuskarinik ilaçlarla birlikte aditif antimuskarinik etkiye
sahiptirler.
• Aminoglikozid antibiyotikleri gibi ototoksik ilaçların neden olduğu hasarın uyarı
belirtilerini maskeleyebilirler.
Benzokain içeriğine bağlı olarak:
• Sülfonamidlerin antibakteriyel etkilerini antagonize edebilir.
• Kolinesteraz inhibitörleri benzokain metabolizmasını inhibe edebilir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Emedur 100 mg Suppozituar çocuklarda kullanılır.
Doz tedavi endikasyonuna, semptomların şiddetine ve hastadan alınan yanıta göre
ayarlanmalıdır (bkz. “Uyarılar/Önlemler”).
Mutad çocuk dozu: Çocuğun vücut ağırlığı dikkate alınarak günde 1-4 doz halinde
uygulanan 15 mg/kg trimetobenzamiddir .
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde:
15 kg altındaki çocuklarda günde 1–4 defa 1suppozituar;
15-45 kg arası çocuklarda günde 1–4 defa 1 ya da 2 suppozituar kullanılır.
Prematürelerde ve yeni doğan bebeklerde kullanılmamalıdır.
DOZ AŞIMI
Trimetobenzamide bağlı doz aşımı semptomları arasında hipotansiyon, nöbetler,
merkezi sinir sistemi depresyonu, kardiyak aritmiler, oryantasyon bozukluğu ve
konfüzyon yer alır. Gereken doz aşımı tedavisine başlandıktan sonra, toksik
semptomlara yönelik ve destekleyici tedavi de uygulanmalıdır.
Hipotansiyon çoğunlukla IV sıvılara ya da Trendelenburg pozisyonuna yanıt verir. Eğer
bu önlemlerle yanıt alınamazsa, parenteral bir inotropun (ör, yanıta göre titre edilen 0.1-
0.2 μg/kg/dak norepinefrin) kullanılması gerekebilir. Nöbetler genellikle diazepama
(yetişkinlerde gereğinde 15 dakikada bir uygulanmak ve 30 mg’ı aşmamak üzere 5-10
mg IV bolus; çocuklarda 10 mg’ı aşmamak üzere IV 0.25-0.4 mg/kg/doz) ya da
fenitoine ya da fenobarbitale yanıt verir.
Ciddi kardiyak aritmiler çoğu zaman bolus ve ardından idame infüzyonu tarzında 1-2
mg/kg lidokaine yanıt verir.
Ekstrapiramidal semptomlar (ör, distonik reaksiyonlar) 50 mg’ı aşmamak üzere IM ya
da yavaş IV enjeksiyon olarak 1-2 mg/kg (yetişkinler) difenhidramin ve ardından 48-72
saat boyunca uygulanan idame dozuyla tedavi edilebilir. Bu reaksiyonlar difenhidramine
yanıt vermiyorsa, 1-2 mg IV benztropin mezilat (yetişkinler) gibi antikolinerjik ilaçlar
etkili olabilir. Bu ilaçlar genellikle 2-5 dakika içinde etkili olur.
Benzokain lokal olarak uygulanan ve emilimi oldukça yavaş bir anesteziktir. Bundan
dolayı, genelde toksik etki oluşturması beklenmez.
SAKLAMA KOŞULLARI
Oda sıcaklığında (250C’nin altında) saklayınız.
ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ VE ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE
AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
100 mg'lık 5 suppozituar içeren ambalajlarda.
Piyasada mevcut diğer farmasötik dozaj şekilleri:
Emedur Suppozituar 200 mg
Emedur Draje 200 mg
Emedur Ampul 200 mg
Ruhsat sahibi : Sanofi aventis İlaçları Ltd. Şti.
No: 209 4. Levent - İstanbul
Ruhsat tarih ve numarası : 12.03.2007 - 210/74
Üretim yeri :Biofarma İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Kartal, İSTANBUL
Reçete ile satılır.