DILAPROST 5 MG 30 FILM KAPLI TABLET Prospektüs

®
D LAPROST 5 mg F LM TABLET
FORMÜL : Bir tablette
Finasterid.........................5 mg
Boyar madde : Titandioksit ve indigotin
FARMAKOLOJ K ÖZELL KLER :
Farmakodinamik Özellikleri :
Finasterid testosteronun 5-alfa-dihidrotestosterona (DHT) dönüşümünü katalize eden 5-alfa-
redüktaz enzimini kompetitif ve spesifik biçimde inhibe eden bir azasteroid derivesidir. Bu
enzim prostat, deri ve karaciğerde testosteronun çok daha güçlü androjenik etkileri olan
dihidrotestosterona (DHT) dönüşümünü katalize eder. DHT'nin erkeklerde ileri yaşlarda
görülen selim prostat hipertrofisi oluşumunda önemli bir etken olduğu kabul edilmektedir.
Finasterid verilmesinden sonra prostatta DHT azalır, testosteron artar, prostat spesifik antigen
(PSA) azalır. Maksimum objektif iyileşme tedavinin 3. ayından sonra görülmekte ve tedavi
boyunca azalmadan sürmektedir.
Finasterid bir antiandrojen değildir. Androjen reseptörlerine bağlanmaz ancak bu reseptörlere
bağlanarak androjenik etkiyi gerçekleştiren DHT yapımını 5-alfa redüktazın kompetitif
inhibisyonu ile azaltır. Finasterid, dolaşımdaki kortisol, estradiol, tiroid ve TSH seviyelerini
ve lipid profilini (LDLP-C, HDLP-C, TC, TG konsantrasyonları) etkilemez. Plasma FSH, LH
ve testosteron düzeyleri (ufak oynamalar dışında) değişmez. Hipotalamus-hipofiz-testis ekseni
finasterid tedavisinden etkilenmez. Finasteridin mutad terapötik dozlarda kardiyovasküler,
renal, gastrointestinal ve respiratuvar sistemler üzerinde farmakodinamik etkisi yoktur.
Farmakokinetik Özellikler :
Dilaprost 5 mg Tablet'in oral biyoyararlılığı (i.v yola göre) ortalama % 80'dir. Besinler bunu
etkilemez. Maksimum plasma konsantrasyonları ortalama 37 mg/ml olup dozdan l-2 saat
sonra oluşur. Plasma eliminasyon yarı ömrü 6 saattir. Volüm distribüsyonu 76 L ortalama
plasma klirensi l65 ml/dk proteine bağlanma oranı % 90'dır. Finasterid karaciğerde oksidatif
proçeslerle metabolize olur ve verilen oral dozun % 39'u idrarla, % 57'si feçesle metabolitler
şeklinde vücuttan atılır. Bu metabolitlerin 5a-reduktazı inhibisyon gücü finasteride göre çok
daha düşüktür.
END KASYONLARI :
Selim Prostat hiperplazisi (Benign Prostatic Hyperplasiz,BPH) tedavi ve kontrolünde,
genişlemiş prostat bezinin küçültülmesi, buna bağlı olarak idrar akımında rahatlama ve BPA
semptomlarının hafifletilmesi amacıyla kullanılır.
Tedaviye başlamadan önce prostat hiperplazisini taklit edebilen enfeksiyon, prostat kanseri,
uretral striktür, hipotonik mesane ve nörojenik mesane hastalıkları elimine edilmelidir.
KONTREND KASYONLARI :
Finasteride karşı hipersansitivitesi olanlarda kontrendikedir.
Dilaprost, prostat kanseri ve obstrüktif uropati tedavisi için kullanılmamalıdır.
UYARILAR/ÖNLEMLER :
1- Finasterid karaciğerde metabolize olduğundan karaciğer fonksiyonları bozuk hastalarda
dikkatle kullanılmalıdır.
2- Yaşlılarda finasterid eliminasyonu yavaşlar ancak bu doz ayarlamasını gerektirmez.
3- Böbrek fonksiyonu bozuk hastalarda kanda finasterid metabolitleri seviyesi yükselir.
Ancak bu doz ayarlamasını gerektirmez.
4- Gebe kadınlar veya gebe kalma potansiyeli olan kadınlar ezilmiş veya kırılmış finasterid
tabletleri ile temastan kaçınmalıdır. Anne rahminde finasterid etkisine maruz kalmış erkek
fetusta dış genital organlarda malformasyonlar (hipospadi) oluşabilir. Dişi fetusta ise bir
değişme görülmez. Gebelik kategorisi X’dir.
5- Dilaprost kullanan erkekler eşleri gebe ise veya gebe kalma ihtimali varsa cinsel temastan
kaçınmalıdır veya erkek prezervatif kullanmalıdır. Semende finasterid konsantrasyonları < l
ng/ml-2l ng/ml arasında değişir. 5 ml semendeki finasterid miktarı kanda DHT seviyelerini
etkilemeyen dozun (5 mgc) l/50'sinden azdır.
6- Dilaprost kadınlarda ve çocuklarda kullanılmaz.
7- Hayvan denemelerinde finasteridi karsinojenik ve mutajenik etkileri görülmemiştir.
8- Prostat Kanseri : Tedaviden önce ve periyodik aralıklarla prostat kanseri rektal ve PSA
testleri ile kontrol edilmesi öngörülmelidir. Finasterid ile tedaviye devam edilmesi prostat
kanseri teşhisini bozmaz.
YAN ETK LER/ADVERS ETK LER :
Dilaprost iyi tolere edilir. Yan etkiler hafif, geri dönüşümlüdür. Yaklaşık % l veya daha az
oranda aşağıdaki reaksiyonlar bildirilmiştir : libido azalması, ejakülasyon hacminde azalma,
impotans.
Dilaprost fertiliteyi, spermatogenezi, spermanın yumurtayı dölleme kabiliyetini, testis ağırlığı
ve yapısını etkilemez. Finasteridin prostat ve diğer sekonder seks glandları üzerindeki
inhibitör etkisi reversibl olup ilacın kesilmesiyle geriler ve kaybolur.
BEKLENMEYEN B R ETK GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
LAÇ ETK LEŞ MLER :
1- Antikolinerjik, simpatomimetikler ve ksantin deriveleri üriner obstrüksiyonu arttırarak
birlikte kullanıldıkları takdirde finasteridin etkenliğini azaltabilir.
2- Dilaprost beraber kullanıldığında propranolol, digoksin, warfarin ve teofillin plasma
konsantrasyonlarını etkilemez.
3- Dilaprost karaciğer P450 enzim sisteminde endüksiyon yapmaz. Beraber verildiğinde aynı
enzim sistemi tarafından metabolize olan antipirin kinetiğinde değişme yapmaz.
4- Spesifik etkileşim araştırmaları yapılmamış olmakla birlikte finasterid klinikte aşağıdaki
ilaçlarla beraber kullanıldığında herhangi bir problem görülmemiştir : alfa-blokerleri, ACE-
inhibitörleri, analjezikler, antikonvulsanlar, diüretikler, kalsiyum antagonistleri, NSA D'ler,
nitrovazodilatatörler, benzodiazepinler, H2-reseptör antagonistleri ve fluorokinolan
antibakteriel ajanlar.
D AGNOST K TEST ETK LEŞ MLER :
1- Dilaprost tedavisi sırasında serum dihidrotestosteron konsantrasyonu yaklaşık % 70 azalır.
Prostatik DHT da önemli ölçüde azalır. lacın kesilmesiyle DHT seviyesi normale döner.
2- Dilaprost tedavisi sırasında serumda Prostat Spesifik Antigen (PSA) median değerlerinde
6. ayda % 4l, l2. ayda % 48 azalma görülür. (Prostat kanseri araştırılırken dikkate alınmalıdır.)
3- Dilaprost tedavisi sırasında serum FSH, LH ve testosteron konsantrasyonlarında % 10'a
varan yükselmeler görülürse de bunlar fizyolojik sınırlarda kalır.
4- Dilaprost tedavisi sırasında prostat dokusunda testosteron konsantrasyonu l0 kat artar.
KULLANIM ŞEKL VE DOZU :
Dilaprost için tavsiye edilen doz günde bir kere 5 mg (l tablet)'dır.
Tedaviye daha erken cevap alınabilirse de bazı hastalarda ilacın etkili olup olmadığının
anlaşılabilmesi için tedaviye 6-l2 ay devam edilmesi gereklidir. Genelde maksimum objektif
terapötik cevap (prostatın küçülmesi, maksimum idrar akımında artma) tedavinin 3. ayından
sonra görülür.
Dilaprost Tabletler yemeklerden önce veya sonra alınabilir. Tabletlerin alınırken kırılmasının
veya ezilmesinin bir önemi yoktur.
DOZ AŞIMI VE TEDAV S :
Dilaprost tek dozda 400 mg ve kronik olarak günde 80 mg dozda 3 ay verildiğinde her hangi
bir zararlı etkisi görülmemiştir. Doz aşımı halinde genel tedbirler dışında herhangi bir spesifik
tedavi gerekli değildir.
SAKLAMA KOŞULLARI :
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde, ambalajında ve 30°C'nin altındaki oda sıcaklığında,
rutubetten korunarak saklanmalıdır.
ÖNEML NOT : Hamileler veya hamilelik bekleyen kadınlar ezilmiş ya da kırılmış
tabletlere dokunmamalıdır.
T CAR TAKD M ŞEKL VE AMBALAJ MUHTEVASI :
Dilaprost Filmtablet, 30 ve 100 filmtablet içeren blister ambalajda
RUHSAT SAH B VE MAL YER :
B OFARMA LAÇ SANAY ve T CARET A.Ş.
Samandıra/ STANBUL
RUHSAT TAR H VE NO : 9.6.1997 – 182/94
Reçete ile satılır.