DESYREL 50 MG 30 TABLET Prospektüs

FORMÜL
Desyrel® 100 mg tablet; Bir tablet, 100 mg trazodon HCl içerir.
Desyrel® 50 mg tablet; Bir tablet, 50 mg trazodon HCl ayrıca gün batışı sarısı lak içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Trazodon, anksiyolitik etkiye sahip kuvvetli bir antidepressandır. Kimyasal yapısı ve farmakolojik profili, bilinen trisiklik, tetrasiklik, diğer antidepressan ve psikotrop ilaçlardan farklı bir triazolopiridin derivesidir. Etki mekanizması tam olarak bilinmemekle beraber antidepressan etkisi; beyinde serotonerjik sisteme yaptığı selektif etkiye ve noradrenalin uptake'ine anlamlı bir etkisi olmamasına rağmen beta adrenoseptör hassasiyetini azaltmasına bağlanmaktadır.

Trazodon'un en belirgin özelliği, depresyonun patojenik faktörlerinden biri olarak ileri sürülen "Nahoş denemelerin emosyonel entegrasyonundan sorumlu mekanizmanın sonradan ortaya çıkan veya esastan kusurlu oluşuna bağlı dengesizliği"ni selektif şekilde etkileyerek gidermesidir. Bu özelliği nedeniyle ağrı ve gerginliğin arttığı durumlarda da faydalı olmaktadır. Trazodon, beyin sinaptozomlarında ve trombositlerde serotonin (5-HT) uptake'ini engeller. Vasküler seviyede yaptığı antiserotonin etki serebrovasküler iskemilerde faydalı olmasını açıklayabilir.

Araştırmalar trazodon'un beyin aminlerine etkisi yönünden ne trisiklik antidepressanlara ne de MAO inhibitörlerine benzediğini ve ne de merkezi sinir sistemini uyararak etki yapmadığını ortaya koymuştur.

Antikolinerjik etkinliği olmadığı ve buna bağlı yan etkileri bulunmadığı için idrar problemi ve glokomu olan hastalarda kullanılabilir.

Trisiklik antidepressanların kardiyotoksik oluşlarının sebebi olarak düşünülen katekolaminleri kuvvetlendirici anlamlı etkisi de yoktur. Trazodon tedavisine bağlı anlamlı EKG değişiklikleri veya kardiyovasküler etkiler bildirilmemiştir. Klinik araştırmalara göre tedavinin ilk haftasında Desyrel®'e cevap veren semptomlar şunlardır: Uykusuzluk, intihar fikirleri, sıkıntı, somatik belirtiler ve hipokondri. Optimal antidepressif etki, iki hafta içinde görülür.

Trazodon HCl (Desyrel®), ağızdan alındıktan sonra çabuk ve tama yakın emilir. Yemek, emilimi yavaşlatır, toplam emilen miktarı (AUC) hafif artırır, plazma zirve konsantrasyonunu düşürür. Plazma zirve konsantrasyonuna aç karnına 1 saat, tok karnına 2 saat sonra ulaşılır. Herhangi bir dokuda selektif lokalizasyon göstermeksizin bütün vücuda dağılır. Hayvanlarda plasentaya geçer, insanda dozun yaklaşık % 10'unun süte geçtiği ve bebeğin dozun yaklaşık % 0.1'ini aldığı bildirilmiştir. Yarı ömrü ilk fazda 3-6, terminal dönemde 5-9 saattir. Karaciğerde yaygın şekilde metabolize olur. Alındıktan sonra 24 saat içinde % 70'i idrar, % 30'u safra yolu ile çoğu metabolit şeklinde, % 1'i ise değişmeden tamamen atılır.

ENDİKASYONLARI
- Anksiyete ile birlikte olan veya olmayan muhtelif tipte depresyonlar (Endojen, envolusyonel, organik, nörotik, psikoreaktif, atipik sekonder vs.); psikosomatik bozukluklar.

- Yaşlıların emosyonel affektif bozuklukları ve organik beyin sendromları.

KONTRENDİKASYONLARI
Trazodona aşırı hassasiyeti olanlarda ve miyokard infarktüsünün başlangıç iyileşme safhalarında kullanılmamalıdır.

UYARILAR/ÖNLEMLER
İntihar fikirlerinin depresyon iyice düzelinceye kadar devam edeceği göz önünde tutulmalı, hastaya fazla ilaç yazılmamalı ve kontrol altında bulundurulmalıdır. Hastalar, makine ve vasıta kullanma gibi tehlikeli işleri yapmak için gerekli zihni ve fiziki yeteneklerinin ilacın etkisiyle azalabileceğinden haberdar olmalıdır.

Hastalar, sebepsiz veya olağandan uzun süreli penis ereksiyonu (Priapizm) olduğu takdirde, ilacı kesip hemen doktora başvurmaları konusunda uyarılmalıdır. 24 saatten uzun süren vakalarda ürolog ile konsültasyon zorunludur (bkz. Yan etkiler; Aşırı doz ve tedavisi).

Önceden kalp hastalığı olanlarda Desyrel® aritmiye sebep olabileceğinden bu gibi hastalar yakından izlenmelidir.

Ateş, boğaz ağrısı ve diğer enfeksiyon belirtisi görülenlerde akyuvar ve mutlak nötrofil sayısı kontrol edilmeli ve düşükse ilaç kesilmelidir.

ÇOCUKLARDA: 18 yaşından küçüklerde etki ve emniyeti konusunda yeterli çalışma yoktur.
GEBELERDE: Ancak beklenen fayda fetusa muhtemel tehlikeden önemli bulunursa kullanılmalıdır.
EMZİRENLERDE: Hayvanlarda süte geçtiği bilindiğinden dikkatli olunmalıdır.

YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER
Desyrel®'in ağız kuruluğu, görme bulanıklığı, bağırsak hareketlerinde bozulma, idrar akımında gecikme, göz içi basıncı artması gibi antikolinerjik yan etkileri, mevcut trisiklik antidepressan ilaçlarınkine oranla çok daha hafif ve seyrektir; plasebo tedavisi görenlerden anlamlı farklılık göstermez.

Kardiyovasküler etkiler dahil olmak üzere diğer yan etkiler de trisiklik antidepressanlardan daha seyrektir. İstenmeyen etkiler, genellikle günde 300 mg'dan yüksek dozlarda ve tedavinin ilk birkaç haftasında görülmekte, zamanla dozun azaltılması veya tarifenin değiştirilmesiyle önlenebilmekte ve oldukça nadiren tedavinin kesilmesini gerektirmektedir.

Sinir sistemiyle ilişkili yan etkiler, sık olarak tedavinin ilk haftasında görülür ve özellikle uyku hali şeklinde olur. Diğerleri arasında baş ağrısı, baş dönmesi, sersemlik, yorgunluk, asteni, konsantrasyon güçlüğü, sinirlilik, öfke, uykusuzluk, konfüzyon, oryantasyon bozukluğu, hafıza zaafiyeti sayılabilir. Eksitasyon, ajitasyon, hipomani, tonik-klonik nöbetler, kabus, tremor, parestezi, akatizi nadiren bildirilmiştir.

Sindirim sistemiyle ilişkili yan etkiler; ishal, bulantı, kusma, ağızda kötü tat, mide ve karında sıkıntı hissidir.

Kardiyovasküler
yan etkiler arasında hipotansiyon, hipertansiyon, ortostatik hipotansiyon, taşikardi, çarpıntı, nefes darlığı, senkop ve uzun süreli tedavilerde bradikardi sayılabilir.

Seksüel sistemle ilişkili olarak libido azalması ve retrograd ejakülasyon bildirilmiştir.

Ayrıca cilt döküntüsü, kaşıntı, kilo alma veya verme, kulak çınlaması, ödem, nazal konjesyon, konuşma güçlüğü, aritmi ve lökopeni nadiren görülebilir.

Trazodon HCl (Desyrel®) ile tedavi sırasında yaklaşık 9000'de 1 erkek hastada priapizm bildirilmiş ve advers etki trazodonun alfa adrenolitik etkisine bağlanmıştır (bkz. Uyarılar; Aşırı doz ve tedavisi). İlaç kesilince priapizmin % 48.3 hastada kendiliğinden, % 15.6 hastada tıbbi tedavi ile, % 26.4 hastada cerrahi tedavi ile düzeldiği açıklanmış, % 11.2 hastada sonuç bildirilmemiştir. Ayrıca hastaların yarısından fazlasının Desyrel® ile birlikte alkol, uyuşturucu, psikotrop veya diğer ilaçları kullandıkları saptanmıştır. Priapizmin diğer sebeplerle genel insidansı, 20-40 binde bir olarak bildirilmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER
Alkol, diğer psikotrop ve merkezi sinir sistemi depressanları ile hipotansif ajanların etkisini artırabileceği hesaba katılmalıdır. MAO inhibitörleri ile etkileşmesi bilinmediğinden katekolamin uptake'ine ve tyramine cevaba etkisi olmamasına rağmen birlikte kullanılmaması ve MAO inhibitörü tedavisi kısa süre önce kesilenlerde Desyrel® tedavisine az dozla başlanıp yavaş bir şekilde artırılması uygundur. ECT tedavisi ile birlikte kullanılmamalıdır. Serum digoksin ve fenitoin konsantrasyonunu artırıcı etkisi hesaba katılmalıdır. Genel anesteziklerle etkileşimi konusu az bilindiğinden, cerrahi müdahalelerden önce Desyrel® tedavisinin kesilmesi uygundur. Yemekle birlikte alınması zirve plazma konsantrasyonunu düşürdüğünden (bkz. Farmakoloji) buna bağlı baş dönmesi, sersemlik gibi yan etkileri azaltır.

KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU
Desyrel® günde 2-3 defaya bölünmüş dozlar halinde, tercihen yemeklerden sonra alınmalıdır. Sedatif etki yönünden günlük dozun önemli bölümü veya tamamı yatarken verilebilir.

Başlangıç dozu, genellikle 50-150 mg arasındadır. Doz; hastalığın ciddiyetine, hastanın genel durumuna, yaş ve kilosuna göre yavaş bir şekilde artırılır.

Endojen depresyonlarda ve ciddi depresyonlarda; günde 300-600 mg,

Psikojen ve orta derecede ciddi depresyonlarda; günde 150-300 mg,

Hafif anksiyeteli depresyon, psikosomatik bozukluk ve geriatride; günde 100-150 mg'dır.

Semptomatik iyileşme ilk haftada; optimal antidepressan etki ise ikinci haftada görülür. Ortalama idame dozu, 200 mg'dır. Hastalığın tabiatına göre tedaviye bir süre (Endojen depresyonlarda aylarca) devam edilir. Tedavi, dozun yavaşça azaltılmasıyla kesilmelidir.

DOZ AŞIMI ve TEDAVİSİ
Aşırı doz, bildirilen yan ve istenmeyen etkilerin sıklık ve şiddetini artırır. 7.5 ve 9.2 g alan iki hastada yalnız uyku hali ve letarji olmuş ve sekelsiz iyileşmişlerdir. Ancak alkol ve diğer merkezi sinir sistemi depressanları ile aşırı dozda alındığında ölüm bildirilmiştir. Böyle durumlarda hastaların yatırılması, midelerinin boşaltılması, semptomatik ve destekleyici tedavilerin uygulanması gerekir.

Priapizm görülenlerde ilk 24 saatte tıbbi tedaviler denenebilir. Örneğin, uzman ve tekniği iyi bilen bir hekim tarafından, adrenerjik uyarının hayati fonksiyonlara muhtemel yan etkilerini devamlı izleme imkanı olan bir merkezde her iki korpus kavernozumdan sırayla yaklaşık 20 ml kan alınarak, yerine aynı miktar alfa adrenerjik ilaç içeren solüsyon (1 mcg/ml noradrenalin) verilmesinin iyileşmeyi sağladığı bildirilmiştir.

24 saatten uzun süren priapizm vakalarında tıbbi tedaviler denenmeden ürolog ile konsültasyon zorunludur.

SAKLAMA KOŞULLARI
30 °C'nin altındaki oda sıcaklığında, ambalajı içinde ve çocukların ulaşamayacağı bir yerde saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI
Desyrel® 100 mg Tablet; 30 tabletlik blister ambalajlarda.
Desyrel® 50 mg Tablet; 30 tabletlik blister ambalajlarda.

RUHSAT SAHİBİ
A.C.R. Angelini F.Roma (İTALYA) lisansı ile,
ÇINAY KİMYA SAN. ve TİC.A.Ş.
P.K. 638 34115
Sirkeci - İSTANBUL

RUHSAT TARİHİ ve NUMARASI
Desyrel® 100 mg tablet; 15.05.1987 142-5
Desyrel® 50 mg tablet; 15.05.1987 142-6

ÜRETİM YERİ
SANTA FARMA İLAÇ SANAYİİ A.Ş.
P.K. 262 34361
Şişli - İSTANBUL

REÇETE İLE SATILIR.