DALMAN AQ 50 MCG/100 MG NAZAL SPREY, SUSPANSIYON Prospektüs

DALMAN AQ Nazal Sprey
FORMÜLÜ
DALMAN AQ Nazal Sprey (%0.05 a/a) ölçülü atomizör bir püskürtme pompası vasıtası ile
burun mukozasına topikal uygulama yapmak için hazırlanmış çok ince partiküller halindeki
flutikazon propiyonatın sudaki süspansiyonudur. Nazal adaptörden püskürtülen her 100 mg
doz içinde 50 mcg flutikazon propiyonat, yardımcı madde olarak; mikrokristalize selüloz ve
sodyum karboksimetilselüloz, dekstroz, polisorbat 80, benzalkonyum klorür, feniletil alkol,
disodyum hidrojen fosfat, sitrik asit ve saf su içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik Özellikler
Flutikazon propiyonat alerjik rinit tedavisinde kullanılan ve glukokortikoid reseptörlerine yüksek
afinite gösteren potent bir kortikosteroiddir. Güçlü topikal anti-enflamatuar etki ve düşük
sistemik aktiviteye sahiptir.
Nazal spreyin alerjik rinit semptomları üzerinde sistemik ve topikal etkinliğinin değerlendirilmesi
amacıyla yapılan bir çalışmada, nazal sprey ve oral alınan flutikazon propiyonatın kan
düzeyleri karşılaştırılmış, deneklere 14 gün boyunca 200 mcg nazal sprey (ve oral plasebo
doz) veya 5-10 mg oral flutikazon propiyonat (ve plasebo nazal sprey) verilmiştir. İntranazal
doz alımı sonrası hastaların çoğunda plazma düzeyleri tespit edilemeyecek kadar düşük
bulunmuştur, fakat oral doz alanlarda düşük düzeyde mevcuttur. Nazal sprey, allerjik rinit
semptomlarını azaltmada belirgin derecede daha etkindir. Bu çalışmanın sonuçlarına göre
nazal spreyin terapötik etkinliği flutikazon propiyonatın topikal etkinliğinden kaynaklanmaktadır.
Flutikazon propiyonat intranazal uygulandığında hipotalamus-hipofiz-adrenal ekseninde
herhangi bir etki yapmamıştır. Flutikazon propiyonatın intranazal kullanılmasıyla bir kısmı nazal
mukoza tarafından absorbe edilip, sistemik sirkülasyona geçer, kalanı ise burnun mukozal
aktivasyonu ve yutulma ile giderilir.
Kortikosteroidlerin mast hücreleri, eozinofiller, bazofiller, lenfositler, makrofajlar, nötrofiller gibi
hücreleri ve histamin, eukazonoidler, lökotrienler, sitokinler gibi mediatörlerin üretimini inhibe
ettikleri gösterilmiştir. Allerjik semptomlar üzerinde ani etkili değildirler.
Farmakokinetik Özellikler
Absorbsiyon :
Flutikazon propiyonatın intranazal alımı takiben biyoyararlanımı %2’den düşüktür. Allerjik rinit
hastalarında 3 haftalık tedavi ardından flutikazon propiyonat plazma konsantrasyonu
ölçülemeyecek kadar düşüktür(50 ρg/ml). İntranazal yolla alındığında biyoyararlanım çok
düşük olduğundan, farmakokinetik verilerin çoğu diğer uygulama yollarından elde edilir.
İşaretlenmiş ilacın oral alımını takiben, flutikazon propiyonat büyük oranda plazmaya geçer,
absorbsiyon düşüktür. Oral biyoyararlanım çok zayıftır, sirküle olan radyoaktif madde daha çok
inaktif metabolittir.
Dağılım :
İntravenöz uygulamayı takiben, ilk eğilim hızla ve yüksek oranda yağda çözünürlük sonucu
dokulara bağlanmadır. Dağılım hacmi yaklaşık 4.2 l/kg’dır. İnsanda plazma proteinlerine
bağlanma oranı yaklaşık % 91’dir ve bu oran konsantrasyona bağlı değildir. Flutikazon
propiyonat, zayıf ve dönüşümlü olarak eritrositlere bağlanır ve serbestçe plazma ve eritrositler
arasında dengeyi sağlar. Flutikazon propiyonat belirgin olarak insan transkortinine bağlanmaz.
Metabolizma :
Flutikazon propiyonat toplam kan klirensi yüksektir (ortalama 1,093 ml/dk), renal klirens
toplamın % 0.02’sinden düşüktür. İnsanda, dolaşımda rastlanan tek metabolit flutikazon
propiyonatın sitokrom P450 3A4 yolağından türemiş olan 17β-karboksilik asittir. Bu inaktif
metabolit in-vitro ortamda, insan akciğer sitozolündeki glukokortikoid reseptörlerine daha
düşük afinite gösterir (ana ilacın yaklaşık 1/2000’i ) ve deneysel çalışmalarda zayıf farmakolojik
etkinlik göstermiştir.
Atılım :
İntravenöz doz alımını takiben flutikazon propiyonat terminal yarı ömrü yaklaşık 7.8 saattir.
İşaretlenmiş oral dozun %5’ten az bir kısmı metabolitleri şeklinde idrarla atılır, kalan kısım ana
ilaç ve metabolitler şeklinde feçesle atılır.
ENDİKASYONLARI
DALMAN AQ nazal sprey mevsimsel allerjik rinit profilaksi ve tedavisi (saman nezlesi dahil) ve
perenial rinit proflaksi ve tedavisinde kullanılır.
KONTRENDİKASYONLARI
Bileşimindeki maddelere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen kişilerde kullanımı kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER
• Kortikosteroidlerin yara iyileşmesini geciktirmesinden dolayı, yakın zamanda nazal septal
ülser, nazal cerrahi müdahale veya nazal travma geçiren kişilerde iyileşme
tamamlanmadan nazal kortikosteroid kullanımına başlanmamalıdır.
• Dalman AQ nazal sprey tedavisine birkaç gün düzenli devam edilmeden ilaçtan tam yarar
sağlanmayabilir.
• Dalman AQ nazal sprey çok düşük sistemik etki göstermesine rağmen normal dozun çok
üzerine çıkıldığında potansiyel riskte artış olur
• Dalman AQ Nazal Sprey vakaların önemli bir kısmında mevsimsel alerjik rinit belirtilerini
kontrol altına alsa da yaz aylarında çok yüksek seviyede alerjen maddelerin etkisine maruz
kalındığında özellikle gözde meydana gelen semptomları kontrol altına almak için bazen
ilave tedavi gerekebilir.
• Uzun süreli sistemik kortikosteroid tedavisi gören hastalarda topikal kortikosteroid
tedavisine geçilmesi strese bağlı olarak akut adrenal yetmezliğe sebebiyet
verebileceğinden dikkatli olunmalıdır.
• Bir sistemik kortikosteroidin bir topik kortikosteroidle yer değiştirmesi adrenal yetmezlik
belirtileri oluşturabilir, ayrıca bazı hastalar eklem ve/veya kas ağrısı ve depresyon
semptomları gösterebilirler.
• Uzun dönem sistemik kortikosteroid tedavisine ihtiyaç duyan astma veya diğer klinik
koşullardaki hastalarda sistemik kortikosteroidlerin hızla azalması semptomları
şiddetlendirebilir. İntranazal kortikosteroidlerle inhale edilen kortikosteroidlerin birlikte
kullanılması hiperkortisizm ve/veya HPA aksis supresyonu belirtisi riskini artırabilir.
• Uzun süre yüksek doz alan özellikle küçük çocuklar veya hastalarda flutikazon, hipotalamik
pituiter adrenal (HPA) aksisi suprese edebilir. Fakat HPA aksis supresyonuna terapötik
olarak eşdeğer dozda prednizolondan daha az sebep olur. Adrenal yetmezlik olasılığı ve
steroidlerden vazgeçmeye bağlı alerjik semptomlarda artış olabilmesi sebebiyle, sistemik
kortikosteroid kullanırken inhale edilen formları kullanmaya başlayan hastalara özel dikkat
gerekmektedir. Günde 20 mg veya eşdeğeri prednizolon alan hastalar çok hassastır.
• Kontrollü klinik çalışmalar pediyatrik hastalarda oral olarak inhale edilen veya intranazal
kullanılan kortikosteroidlerin büyüme hızında azalmaya sebep olabildiğini göstermiştir.
• Oral olarak inhale edilen ve intranazal kortikosteroidlerin sistemik etkilerini minimuma
indirebilmek için hastalar en düşük etkin dozla sınanmalıdır.
• İmmun sistemi suprese eden ilaçları kullanan kişiler enfeksiyonlara karşı sağlıklı kişilere
göre daha duyarlıdırlar. Sistemik enfeksiyon, aktif veya pasif tuberküloz enfeksiyonu veya
oküler Herpes simplex’i olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Suçiçeği ve kızamık
kortikosteroid kullanan çocuklar ve yetişkinlerde daha ciddi sonuçlar oluşturabileceğinden
hatta fatal etki gösterebileceğinden bu hastalıkları geçirmemiş veya bağışıklık sistemi bu
hastalıklara karşı güçlendirilmemiş çocuklar ve yetişkinler özellikle korunmalıdır.
• Doz, uygulama yolu ve kortikosteroid uygulama süresinin enfeksiyon gelişimi ve yayılımı
riskini nasıl etkilediği bilinmemektedir. Enfeksiyonu almış olmak ve/veya daha önce
kortikosteroid tedavisi görmüş olmanın riske katkısı olup olmadığı da bilinmemektedir. Su
çiçeğine maruz kalındıysa Varisella zoster immun globulin profilaksisi; kızamığa maruz
kalındıysa ise intramuskuler immun globulin profilaksisi gerekebilir. Suçiçeği gelişirse
antiviral ajanlarla tedavi düşünülmelidir.
• Destek steroidleri (Oral veya parenteral) şiddetli astma ataklarında kullanılabilir. Seyrek
olarak vaskülit (Churg Strauss sendromu) veya diğer eozinofilik durumlar oluşabilir.
• Flutikazon, Status asthmaticus’ta akut bronkospazm‘da inhalasyon yoluyla kullanılmaz.
• Flutikazon vücutta geniş alanlarda topik olarak kullanıldığı zaman HPA aksisinin
supresyonuna sebep olabilir. Pediyatrik hastalar sistemik toksisisiteye daha duyarlıdır. 3
aylıktan küçük hastalarda güvenilirliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır.
Göze püskürtmekten kaçınılmalıdır.
GEBELİKTE VE EMZİRME DÖNEMİNDE KULLANIMI
GEBELİKTE KULLANIMI ( KATEGORİ C)
Gebeler üzerinde yapılmış yeterli ve kontrollü çalışma yoktur. Üreme üzerine yapılan deneysel
çalışmalarda, ancak yüksek dozda ilaç uygulanan gruplarda, güçlü kortikosteroidlere özgü
advers etkiler görülmüştür. Direkt intranazal uygulamada sistemik maruziyet minimumdur.
DALMAN AQ Nazal Sprey sadece ilaçtan beklenen yarar, fetüs için doğabilecek olası riskten
fazla ise gebelik esnasında kullanılabilir.
EMZİRME DÖNEMİNDE KULLANIMI
Flutikazon propiyonatın anne sütüne geçip geçmediği tam olarak bilinmemektedir. Fakat diğer
kortikosteroidler anne sütünde tespit edilmiştir. İntranazal flutikazon propiyonatın emziren
kadınlarda kullanımıyla ilgili kontrollü çalışmalar ve veriler olmadığından emziren kadınlarda
dikkatle kullanılmalıdır.
ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMINA ETKİSİ
Araç ve makine kullanımı üzerinde etkisine rastlanmamıştır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Oral veya nazal inhalasyon : Yan etki görülme sıklığı çalışılan popülasyon ve kullanılan doza
bağlıdır.
Rapor edilen vakalara genellikle çoklu oral formülasyonlarda rastlanmıştır. (> %3)
Santral sinir sistemi : Baş ağrısı (% 2 - %22 ), ateş (%1- %7)
Gastrointestinal : Mide bulantısı, kusma (%1-%8)
Nöromuskuler & İskelet sistemi : Kaslarda zedelenme (%1- %5), muskuloskeletal ağrı (%1-
%5), diğer problemler (%1-%4)
Solunum sistemi : Üst solunum yolu enfeksiyonu (%14-%22), boğazda irritasyon (%3-%22),
nazal konjesyon (%4-%16), farenjit (%6-%14), oral kandidiyazis ( <%1-%11), sinüzit/sinüs
enfeksiyonu (%3-%10), rinit (%1-%9) , dispne (<%1-%8)
Karışık : Viral enfeksiyon (%2-%5)
%3’ten küçük (Önemli veya Hayatı Tehdit Edici İse) : Agresiflik, ajitasyon, katarakt,
kolesistit, Churg-Strauss sendromu, Cushing özellikleri, depresyon, dispne, eozinofilik
durumlar, fungal deri enfeksiyonu, gastroenterit, glokom, guatr, büyüme hızında azalma
(çocuklarda ve adolesanlarda), artan göz içi basınç, alt solunum yolu enfeksiyonları, migren,
davranış bozuklukları, nazofarenjit, sinirlilik, burun/boğaz polipleri, ağızda ülser, paradoksal
bronkospazm, kranial sinirlerde paraliz, fotodermatit, kaşıntı, deride döküntü, boğazda
daralma hissi, ürtiker,vaskülit
BEKLENMEYENBİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ
Sitokrom P450 etkisi: CYP3A4 substratı
Artmış etki / Toksisite: CYP3A4 inhibitörleri, flutikazonun serum seviyesi ve/veya toksisitesini
arttırabilir, bu etki ketokonazolle gösterilmiş eritromisinle gösterilmemiştir. Diğer potansiyel
inhibitörler amiodaron, simetidin, klaritromisin, delavirdin, diltiazem, diritromisin, disulfiram,
fluoksetin, fluvoksamin, greyfurt suyu, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon,
nevirapin, propoksifen, quinupristin-dalfopristin, ritonavir, saquinavir, verapamil, zafirlukast,
zileuton’ dur.
Salmeterol: Salmeterolun da inhale edilen kortikosteroidlere cevabı arttırdığı gösterilmiştir.
Etanol/Beslenme/Bitki etkileşimleri: Bitki/ Nutrasötik: Teorik olarak St John’s Wort (Sarı
Kantaron otu) flutikazonun serum seviyelerini CYP3A4 izoenzimlerini uyararak düşürebilir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Sadece intranazal yoldan uygulanmalıdır.
Hasta Kullanma Talimatı
Spreyinizi kullanmadan önce bu prospektüsü dikkatlice okuyunuz ve talimatlara uyunuz.
Kullanmadan Önce
1. Şişeyi iyice çalkalayınız ve üst kapağı çıkarınız.
2. Eğer şişeyi ilk kez kullanıyorsanız veya bir hafta ve daha uzun bir süre kullanmamışsanız,
ilacın düzgün bir şekilde püskürdüğünü görene kadar birkaç kez püskürtünüz.
Kullanım Esnasında
3. Burnunuzu iyice temizleyiniz.
4. Bir burun deliğini başparmağınızla bastırarak kapatınız ve nazal aplikatörü diğer burun
deliğine sokunuz. Başınızı hafifçe öne eğiniz ve spreyi dik tutunuz.
5. Burnunuzdan nefes almaya başlayınız ve nefes alırken bir doz sprey almak için nazal
aplikatörü bir kez aşağıya doğru bastırınız.
6. Ağızdan nefes veriniz. Aynı burun deliğine ikinci bir doz almak için 5.ve 6. adımları
tekrarlayınız.
7. Aynı işlemleri diğer burun deliğine yapınız.
Kullanımdan Sonra
8. Nazal aplikatörü bir mendille temizleyiniz ve kapağı kapatınız.
Temizleme
1. Nazal aplikatörü çıkarınız,ılık su ile yıkayınız.
2. Sallayarak aşırı suyu uzaklaştırınız ve ılık bir yerde kurumaya bırakınız. Aşırı ısıdan
kaçınınız.
3. Nazal aplikatörü tekrar şişenin üstüne yerleştiriniz. Toz kapağını kapatınız.
4. Eğer aplikatör tıkanırsa, yukarıdaki gibi temizlenebilir ve ılık suda bekletilir. Soğuk musluk
suyu altında yıkanır, kurutulur ve tekrar şişeye yerleştirilir. Aplikatörün tıkanıklığını toplu
iğne ve diğer keskin aletlerle açmayı denemeyiniz.
DOZU:
Yetişkinler ve 12 yaş üzeri çocuklar
• Mevsimsel allerjik rinit ve perennial rinit profilaksi ve tedavisinde her burun deliğine günde
1 defa tercihen sabahları 2 püskürtme yapılır.(total günlük doz 200 mcg)
• Bazı durumlarda her burun deliğine günde 2 defa 2 püskürtme yapmak gerekebilir. (400
mcg)
• Semptomlar kontrol altına alındıktan sonra günde 1 defa her iki burun deliğine 1
püskürtme ile devam edilebilir.(100 mcg )
• Maksimum günlük doz her burun deliğine 4 püskürtmeyi geçmemelidir.
Yaşlılar
Normal yetişkin dozu uygulanır.
12 yaş altındaki çocuklar
• 4-11 yaş arası çocuklarda mevsimsel alerjik rinit ve perenial rinit proflaksi ve tedavisinde
günde 1 defa tercihen sabahları her burun deliğine 1 püskürtme yapılır.(100 mcg)
• Bazı vakalarda günde 2 kez her bir burun deliğine 1 püskürtme yapılabilir (200 mcg)
• Maksimum günlük doz her burun deliğine 2 püskürtmeyi geçmemelidir.
• Tam terapötik fayda sağlanması için düzenli kullanım şarttır.
• Maksimum etki 3-4 günlük düzenli kullanım sonucu elde edilir.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ
Dalman AQ Nazal Spreyin akut ve kronik aşırı dozajı hakkında yeterli bilgi yoktur.
Sağlıklı gönüllülere 7 gün süre ile günde 2 kez 2mg flutikazon propiyonat intranazal olarak
uygulandığında hipotalamus-hipofiz-adrenal ekseninde herhangi bir etki gözlenmemiştir.
SAKLAMA KOŞULLARI
Kullanmadan önce şişe hafifçe çalkalanmalıdır.
25 oC’nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklanmalıdır.
ÇOCUKLARIN ULAŞAMAYACAKLARI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ
Dalman AQ Nazal Sprey, ucuna ölçülü atomizör pompa, nazal adaptör ve toz muhafazası
takılmış 15 ml hacimli, beyaz renkli plastik şişelerde sunulmuştur. Gerektiği gibi kullanıldığında
her şişede 120 ölçülü doz bulunur.
RUHSAT TARİHİ VE NO : 08.06.2005 - 205/88
RUHSAT SAHİBİ :
Drogsan İlaçları Sanayi ve Ticaret A.Ş. 06520 Balgat / ANKARA
İMAL YERİ :
Drogsan İlaçları Sanayi ve Ticaret A.Ş FABRİKA 06760 ÇUBUK /ANKARA
Reçete ile satılır