CITOL 40 MG 28 TABLET Prospektüs

Citol 40 mg Film Tablet
FORMÜLÜ:
Her tablet 40 mg sitalopram’a eşdeğer sitalopram hidrobromür ve boyar madde olarak
titandioksit içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
Farmakodinamik Özellikler:
Sitalopram, antidepresif etkili, güçlü bir selektif serotonin geri alım inhibitörü (SSGI) olup
norepinefrin ve dopamin nöronal geri alım üzerinde minimal etkileri vardır.
Sitalopramın 5HT1A, 5HT2A, dopamin D1 ve D2, α1-, α2-, β adrenerjik, histamin H1, gama
aminobütirik asid (GABA), muskarinik kolinerjik ve benzodiazepin reseptörlere afinitesi
yoktur ya da çok düşük afiniteye sahiptir. Muskarinik, histaminerjik ve adrenerjik
reseptörlerin antagonizmi, diğer psikotropik ilaçların çeşitli antikolinerjik, sedatif ve
kardiovasküler etkilerinin nedenlerini oluşturmaktadır. Sitalopram, sitokrom P450 II D6
metabolik yolağının çok zayıf bir inhibitörüdür. Sonuç olarak da istenmeyen etkiler ve
etkileşimler daha az görülür. Antidepresan etki genellikle 2-4 hafta sonra yerleşir. Sitalopram
kardiyak ileti sistemini veya kan basıncını etkilemez. Bu durum özellikle yaşlı hastalar için
önemlidir. Ek olarak sitalopram hematolojik, hepatik veya renal sistemleri de etkilemez.
Ayrıca sitalopram kilo alınmasına engel olmaz ve alkolün etkisini güçlendirmez.
Farmakokinetik Özellikler:
10-60 mg/gün doz aralığında sitalopram’ın tek ve multipl doz farmakokinetiği lineerdir ve
dozla orantılıdır. Sitalopram’ın biyotransformasyonu genelde hepatik olup ortalama yarı ömrü
35 saattir. Günde tek doz sitalopram ile yaklaşık bir hafta sonra sabit plazma
konsantrasyonları elde edilir. Tek oral dozdan (40 mg tablet) sonra maksimum plazma
düzeylerine 4 saat içinde ulaşılır. Sitalopram’ın oral biyoyararlanımı yaklaşık % 80 olup
emilim yiyeceklerden etkilenmez. Sitalopram’ın dağılım hacmi 12 L/kg ve proteinlere
bağlanma yaklaşık % 80 civarındadır.
Demetilasyon, deaminasyon ve oksidasyonla metabolize olur. Sitalopram, dimetilsitalopram,
didemetilsitalopram, sitalopram N-oksit ve deamine propionik asit derivelerine metabolize
olur. Plazmadaki başlıca bileşik, değişmemiş sitalopramdır. Sitalopram serotonin geri alım
inhibisyonunda metabolitlerinden en az 8 kat daha güçlüdür. Atılımı idrar ve feçes yoluyladır.
Sitalopram’ın karaciğerde N-demetilasyonu CYP3A4 ve CYP2C19 izozimleri ile olur.
Yaş: 60 yaş ve üzerindeki kişilerde tek doz çalışmasında sitalopramın EAA (eğri altındaki
alan) ve yarılanma ömrü sırasıyla %30 ve %50, multipl doz çalışmasında ise %23 ve %30
artmaktadır. Yaşlı hastaların büyük kısmında önerilen doz 20 mg’dır.
Hepatik fonksiyonu azalmış hastalarda: Hepatik fonksiyonun azaldığı durumda, sitalopram
oral klerensi normal kişilere göre %37 azalmakta ve yarılanma ömrü 2 katına çıkmaktadır.
Hepatik bozukluğu olan hastalarda önerilen doz 20 mg’dır.
Renal fonksiyonu azalmış hastalarda: Hafif-orta renal fonksiyon bozukluğunda
sitalopram’ın oral klerensi normal kişilere göre %17 azalmıştır. Bu hastalarda doz
ayarlamasına gereksinim yoktur.
ENDİKASYONLARI:
- Depresyon tedavisi ve relaps / reküransların önlenmesinde,
- Agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğu ve
- Obsesif Kompulsif Bozukluk (OKB) tedavisinde kullanılır.
KONTRENDİKASYONLAR:
Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI) ile birlikte kullanımı kontrendikedir (bkz uyarılar
önlemler).
Sitalopram’a ve bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda
kontrendikedir.
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Antidepresan ilaçların özellikle çocuk ve gençlerdeki kullanımlarının intihar düşünce ya da
davranışlarını artırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve
ilk aylarında ilaç dozunun artırılma, azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın
gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da
intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakınen
izlenmesi gereklidir.
Citol, Monoamin Oksidaz İnhibitörü (MAOI) alan hastalarda kullanılmamalı ya da
MAOI’nün kesilmesinden sonraki 14 gün içinde verilmemelidir. MAOI ile tedavi, Citol’un
kesilmesinden 14 gün sonra başlatılabilir. MAOI ile birlikte serotonin geri alım
inhibitörlerinin birlikte kullanılması sırasında hipertermi, rijidite, miyoklonus gibi ciddi ve
bazen fatal reaksiyonlar ve deliryum ve komaya doğru ilerleyen şiddetli ajitasyon gibi
mental durum değişiklikleri gözlenebilir. Bu reaksiyonlar SSGI tedavisini kesip hemen MAOI
tedavisine geçenlerde de gözlenmektedir. Bazı vakalar ise nöroleptik malin sendromu taklit
eden özellikler gösterdi.
Sitalopram tedavisi sırasında birkaç hiponatremi ve uygunsuz antidiüretik hormon sekresyonu
sendromu vakası bildirilmiştir. Bu vakalar sitalopram tedavisi kesilmesinden sonra
düzelmişlerdir.
Hasta manik faza girerse, Citol kesilmeli ve bir nöroleptikle tedavi edilmelidir. Mani
anamnezi olan hastalarda sitalopram dikkatli kullanılmalıdır.
Kasılma hikayesi olan hastalarda, diğer antidepresanlarla olduğu gibi sitalopram dikkatli
kullanılmalıdır.
Tüm antidepresan tedavileri ile olduğu gibi deprese hastalardaki intihar olasılığı anlamlı bir
remisyon ortaya çıkana kadar sürmektedir. Çünkü inhibisyon kalkışı antidepresan etkiden
önce oluşabilir.
Panik bozukluğu olan bazı hastalar antidepresan tedavisinin başında artan anksiyete
semptomları gösterebilir.
Bu paradoks reaksiyon, tedavinin ilk iki haftası içinde genellikle kaybolur.
Benzer paradoks anksiyojenik etkiyi azaltmak için başlangıç dozunun düşük olması önerilir.
(“Kullanım şekli ve dozu” bölümüne bakınız)
Hepatik fonksiyonu bozulmuş hastalarda sitalopram dikkatli kullanılmalı ve en düşük
maksimum doz önerilmektedir.
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda sitalopram dikkatli kullanılmalıdır.
İlacın ani kesilmesine bağlı olarak nadiren “kesilme belirtileri” gözlenebileceğinden ilaç
kesilmesi sırasında doz azaltılarak ilaç kullanımına son verilmesi uygun olacaktır.
Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes’e neden olabilen ilaçlar ile birlikte kullanıldığında
uzun QT sendromu veya Torsades de Pointes oluşma riskini arttırabilir. Bu nedenle bu tür
ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.
Çocuklarda kullanım:
İlacın güvenilirlik ve etkinliği bu popülasyonda saptanmadığından önerilmemektedir.
Gebelik ve laktasyonda kullanım:
Gebelik kategorisi C’dir. Gebelik ve laktasyon sırasında Citol’un güvenilirliği
saptanmamıştır. Çok düşük konsantrasyonlarda süte geçer. Bu nedenle gebe veya emziren
kadınların eğer klinik yarar teorik riskten daha ağır basmıyorsa Citol ile tedavi edilmemeleri
önerilmektedir.
Araba veya diğer makineleri kullanma yeteneğine etkileri:
Citol, entellektüel fonksiyonu ve psikomotor performansı bozmaz. Psikotropik ilaç alan
hastalarda, ya hastalığın kendisine, ya verilen ilaca veya her ikisine bağlı olarak genel dikkat
ve konsantrasyonda bir miktar azalma beklenebilir.
Bu hastalara, araba ve araç kullanırken dikkatli olmaları önerilmektedir.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER:
Citol ile gözlenen istenmeyen etkiler, genelde hafif ve geçicidir. Tedavinin ilk 1-2 haftası
sırasında göze çarpar ve genellikle depresif durum düzelirken azalır.
Citol kullanımı ile ilişkili en yaygın yan etkiler; ağız kuruluğu, bulantı, uyku hali, terleme
artışı ve tremor, seksüel disfonksiyon (ejakulatuvar bozukluklar, impotans, libidoda azalma),
diyare, somnolans, dispepsi, yorgunluk, ateş, üst solunum yolu enfeksiyonu ve rinitdir. Ender
vakalarda konvülsiyon ortaya çıkmıştır.
Sistemlere göre gözlenen yan etkiler şu şekildedir:
Kardiyovasküler: sık: taşikardi, postural hipotansiyon, hipotansiyon. seyrek: hipertansiyon,
bradikardi, ödem, angina pectoris, ekstrasistol, kalp yetmezliği, ateş basması, miyokard
infarktüsü. nadir: geçici iskemik atak, flebit, atrial fibrillasyon, kardiak arrest, dal bloku
Santral ve periferik sinir sistemi bozuklukları: sık: parestezi migren; seyrek: hiperkinezi,
vertigo, hipertoni, ekstrapiramidal bozukluk, bacak krampları, istemsiz kas kontraksiyonları.
nadir: koordinasyonda bozulma, hiperestezi, pitosis, stupor.
Endokrin bozukluklar: nadir: hipotirodizm, guatr, jinekomasti.
Gastrointestinal bozukluklar: sık: flatulans. Seyrek: gastrit, gastroenterit, stomatit,
hemoroid, disfaji, gingivit, özofajit. Nadir: kolit, gastrik ülser, kolesistit, kolelitiazis, duodenal
ülser, gastroözofajeal reflü, glosit, sarılık, divertikülit, hıçkırık.
Genel: seyrek: ateş basması, alkol intoleransı, senkop, influenza benzeri semptomlar.
Kan ve lenfatik bozukluklar: seyrek: purpura, anemi, epistaksis, lökositoz, lökopeni,
lenfadenopati. Nadir: pulmoner emboli, granülositopeni, hipokromik anemi, koagülasyon
bozuklukları, gingival kanama.
Metabolik ve nütrisyonel bozukluklar: sık: kilo kaybı, kilo artışı. Seyrek: hepatik
enzimlerde artış, susama, alkalin fosfatazda artış, glikoz toleransında bozulma. Nadir:
bilirubinemi, hipokalemi, obesite, hipoglisemi, hepatit, dehidrasyon.
Kas iskelet sistemi bozuklukları: seyrek: artrit, kas güçsüzlüğü. Nadir: bursit, osteoporoz.
Psikiyatrik bozukluklar: sık: konsantrasyonda bozulma, amnezi, apati, depresyon, iştah
artışı, depresyonun şiddetlenmesi, intihara teşebbüs, konfüzyon. Seyrek: libido artışı, agresif
reaksiyon, ilaç bağımlılığı, psikotik depresyon, panik reaksiyon. Nadir: katatonik reaksiyon,
melankoli.
Üreme sistemi bozuklukları/kadın: sık: amenore. Seyrek: galaktore, göğüs ağrısı, vajinal
kanama.
Respiratuvar sistem bozuklukları: sık: öksürük. Seyrek: bronşit, dispne, pnömoni. Nadir:
astma, larenjit, bronkospasm.
Dermatolojik bozukluklar: sık: döküntü, prurit. Seyrek: fotosensitivite reaksiyonu, ürtiker,
akne, ekzema, alopesi, dermatit, psöriasis. Nadir: hipertrikozis, terlemede azalma, keratit,
selülit, pruritis ani.
Özel duyular: seyrek: kulak çınlaması, konjonktivit. Nadir: midriazis, fotofobi, diplopi, tat
kaybı.
Üriner sistem bozuklukları: sık: poliüri. seyrek: üriner inkontinans, üriner retansiyon, dizüri.
Nadir: hematuri, oliguri, piyelonefrit, böbrek ağrısı.
İlacın bırakılmasına yol açan yan etkiler, bulantı, insomnia, somnolans, asteni, ağız kuruluğu,
kusma ve ajitasyondur.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER:
Sitalopram’ın primer SSS etkileri nedeniyle, SSS ilaçları ile birlikte Citol’un kullanımı
sırasında dikkatli olunmalıdır.
MAOI ile birlikte Citol’un birlikte kullanılması sırasında hipertermi, rijidite, miyoklonus gibi
ciddi ve bazen fatal reaksiyonlar ve deliryum ve komaya doğru ilerleyen şiddetli ajitasyon
gibi mental durum değişiklikleri gözlenebilir.
Sumatriptan’ın serotonerjik etkilerini güçlendirebileceğinden sumatriptan ile aynı anda
sitalopram kullanılması önerilmez.
Farmakokinetik etkileşim çalışmaları, Citol tedavisi sırasında, spartein oksijenaz’ın
(CYP2D6) sadece zayıf bir inhibisyonunu gösterirken, mefenitoin oksijenazın Citol
tedavisinden etkilenmediğini göstermiştir.
Simetidin, sitalopramın ortalama plazma sabit düzeylerinde artmaya neden olmuştur. Bu
nedenle yüksek doz simetidin ile birlikte kullanıldığında, Citol doz aralığının üst sınırına
dikkatli olunması önerilmektedir.
Digoksin ve Citol’un klinik olarak önemli farmakokinetik etkileşimi yoktur.
Sitalopram alkolün kognitif ve motor etkilerini etkilemese de, diğer psikotopik ilaçlarda
olduğu gibi Citol kullanan depresif hastalarda alkol kullanımı önerilmemektedir.
Sitalopram (10 gün 40 mg/gün) ve lityumun (5 gün 30 mmol/gün) birlikte verilmesi sırasında
sitalopram veya lityum farmakokinetiği üzerinde anlamlı bir etki gözlenmedi. Lityum,
sitalopramın serotonerjik etkilerini artırabileceğinden sitalopram ve lityumun birlikte
kullanılması durumunda dikkatli olunmalıdır.
Sitalopram ve CYP1A2 substratı teofilin’in birlikte kullanımı teofilin’in farmakokinetiğini
etkilemedi. Teofilin’in sitalopram’ın farmakokinetiği üzerindeki etkisi değerlendirilmedi.
Citol,warfarin’in farmakokinetiğini etkilememektedir.
Citol ve karbamazepin’in birlikte kullanımı esnasında karbamazepin’in farmakokinetik
etkilerinde herhangi bir değişiklik gözlenmemektedir.
Sitalopram metabolizmasında rol oynayan primer enzimler CYP3A4 ve CYP2C19’dur. Klinik
farmakokinetik çalışmaları mevcut olmadığından, CYP3A4’ün güçlü inhibitörü (ketokonazol,
itrakonazol, flukonazol veya eritromisin) veya CYP2C19’un güçlü inhibitörü (omeprazol) bir
ajanla birlikte sitalopram verildiğinde sitalopram’un klerensinin azalacağı düşünülmelidir.
CYP2C19 indükleyicileri (Aminoglutetimid, karbamazepin, fenitoin, rifampin) sitalopramın
etkilerini azaltabilir. CYP3A4 indükleyicileri (Aminoglutetimid, karbamazepin, nafsillin,
nevirapin, fenobarbital, fenitoin ve rifamisin) sitolopramın etkilerini azaltabilir.
Metoprolol ve Citol’un birlikte uygulanması esnasında metoprolol’un plazma düzeylerinde 2
kat artış gözlenmektedir. Artmış metoprolol plazma düzeyleri kardioselektivitenin azalmasına
yol açmaktadır. Citol ve metoprolol’un birlikte kullanımı kan basıncı ve kalp atım hızı
üzerinde klinik olarak belirgin bir etki yaratmadı.
Fenotiyazinler ya da trisiklik antidepresanlarla klinik olarak önemli farmakokinetik etkileşimi
yoktur.
Benzodiazepinler, nöroleptikler, analjezikler, antihistaminikler, antihipertansif ilaçlar, beta
blokerler ve diğer kardiyovasküler ilaçlarla birlikte Citol kullanılan klinik çalışmalarda
herhangi bir farmakodinamik etkileşim bulunmamıştır.
Citol ve elektro konvulzif tedavinin birlikte kullanımına ait çok az klinik deneyim vardır.
Citol ile birlikte valerian, St. John’s Wort, SAMe, kava kava ve gotu kola kullanımı SSS
depresyonunu artırabileceği için birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Citol film tablet günde tek doz olarak uygulanır. Besin alınmasından bağımsız olarak günün
herhangi bir saatinde alınabilir.
Erişkinler
Citol oral yoldan tek doz olarak günde 20 mg olarak başlanıp genellikle 40 mg doza çıkılır.
Doz artışları 20 mg doz aralıkları ile olmalı ve 1 haftadan daha kısa sürede
gerçekleşmemelidir. Her hastanın kişisel cevabı ve depresyonun ciddiyetine göre doz en fazla
günde 60 mg’a çıkılabilir.
Yaşlı hastalar (65 yaş üstü)
Yaşlı hastaların büyük kısmında önerilen doz 20 mg’dır. Cevap vermeyen hastalarda 40 mg’a
çıkılabilir.
Azalmış böbrek fonsiyonu
Hafif ya da orta derecede azalmış olan böbrek fonksiyonu durumunda dozaj ayarlaması
gerekmez.
Böbrek fonksiyonu ciddi olarak azalmış hastaların tedavisine ilişkin bilgi mevcut değildir
(kreatinin klerensi < 20 ml / dakika).
Azalmış karaciğer fonksiyonu
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaların büyük kısmında önerilen doz 20 mg’dır.
Cevap vermeyen hastalarda 40 mg’a çıkılabilir.
Çocuklar
Bu populasyonda güvenilirlik ve etkinlik bilinmediğinden önerilmez.
Tedavi süresi
Antidepresif etki, genelde 2-4 hafta içinde yerleşir.
Antidepresanlarla tedavi semptomatik olduğundan, relapsları engellemek için 6 ay ya da daha
uzun süre kullanmaya devam etmelidir.
Rekürant depresyonu (ünipolar) olan hastalarda, yeni atakların önlenmesi için idame
tedavisine birkaç yıl devam edilmelidir.
Tedavi bırakılacağı zaman ilaç birkaç hafta içinde azaltılarak kesilmelidir.
DOZ AŞIMI:
Semptomlar:
Citol; tek başına aşırı dozda alındığında kaydedilen semptomlar / belirtiler; uyku hali, koma,
katılaşmış yüz ifadesi, grand – mal nöbet atağı, sinüs taşikardisi, terleme, bulantı, kusma,
siyanoz, hiperventilasyondur.
Hiçbir vaka ölümle sonuçlanmamıştır. Klinik görünüm tutarlı değildir.
Tedavi:
Spesifik antidotu yoktur. Tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Oral alımından sonra
mümkün olduğunca erken gastrik lavaj yapılmalıdır.
SAKLAMA KOŞULLARI:
Citol 40 mg Film Tablet, 25 °C’nin altında, oda sıcaklığında saklanmalıdır.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
28 tablet içeren blister ambalajlarda
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ:
Citol 20 mg Film Tablet
RUHSAT TARİHİ ve NO:
25.09.2003 – 203/15
RUHSAT SAHİBİ:
Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş
Zincirlikuyu / İstanbul
İMAL YERİ:
Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş
Hadımköy / İstanbul
Reçete ile satılır.
Prospektüs Onay Tarihi: 02.Mayıs.2007