CARENA 240 MG 6 AMPUL Prospektüs

FORMÜLÜ : 10 ml’lik bir ampulde;
Aminofilin...............240 mg
(Teofilin...............205.7 mg)
(Etilendiamin.........34.3 mg)
Enjeksiyonluk su k.m. ihtiva eder.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik Özellikler :
Aminofilin doğada bulunan bir metilksantin olan teofilin ile etilendiamin (2:1) moleküler
kompleksidir. Vücuttaki etkileri teofilin etkisidir. Teofilin güçlü bir bronkodilatördür,
bronş düz kaslarını ve pulmoner arter düz kaslarını gevşetir. Merkezi sinir sistemini,
solunum merkezini ve miyokardı uyarır, daha az ölçüde sistemik rezistans azalması ve
miyokard stimülasyonu sonucu organ perfüzyonu ve diürezis fazlalaşır. Teofilin mide
sekresyonunu, asit, pepsin ve gastrin salgısını, kanda katekolamin, renin ve serbest yağ
asitlerini arttırır. Teofilin’in intrasellüler etki mekanizması cAMP ve cGMP birikimi,
adenozin reseptörlerinde (A1 ve A2) kompetitif antagonizm, endojen katekolaminlerin
stimülasyonu ve prostaglandin antagonizmine bağlı olabilir.
Teofilin diafragma ve solunum kaslarının kontraksiyonunu arttırır, pulmoner vasküler
rezistansı azaltır, solunum merkezini ve miyokardı stimüle eder. Bu şekilde bronkospazm,
astma ve anfizemde solunum yorgunluğunu ve dispneyi azaltır. Teofilin'in bu etkisi
solunum parametreleri üzerindeki etkisinden bağımsızdır.
Teofilin beta-2 adrenerjik agonistlerle in-vitro sinerjik, in-vivo additif etki gösterir.
Teofilin mukosilier klerensi arttırır.
Farmakokinetik Özellikler :
Teofilinin terapötik etkisi 10-20 mcg/ml plazma seviyelerinde görülür. Intravenöz olarak
6 mg/kg aminofilin 20 dakikada verilirse 10 mcg/ml'lik plazma seviyeleri elde edilir.
Teofilin bütün dokulara girer, plasenta yoluyla fetusa, sütle bebeğe geçer. Dağılım hacmi
0.4-0.6 L/kg'dır.
Plazma proteinlerine bağlanma oranı % 60, yeni doğmuşta ve sirozlu hastalarda % 40'tır.
Yarılanma süresi çocuklarda 3.5 saat, büyüklerde 9 saat, prematürelerde 20-36 saattir.
Aminofilin karaciğerde metabolize olur, % 20'si değişmeden idrarla çıkar. Metabolitleri 3-
metilksantin, 1-metilürikasid ve 1,3-dimetilürik asittir. Prematüre bebeklerde önemli bir
kısmı kafeine çevrilir.
Teofilin klerensi 0.65 ml/dk kg’dir. Teofilin klerensi yeni doğmuşlarda, prematürelerde,
siroz, kalp yetmezliği, hipotiroidi olan kişilerde ve obesitelerde azalırken sigara içenlerde,
kistik fibroizisi ve hipertiroidi olan hastalarda artar.

ENDİKASYONLARI :
Bronkodilatör olarak :
Akut astım, status asthmaticus ve kronik astım nöbetlerinde,
Anafilaksi ve anafilaktoid reaksiyonlarda bronkospazm ve wheezing mevcutsa,
Inhalant allerjenler, toksik gazlar ve duman solunması sonucu bronkospazm ve solunum
zorluğunda,
Kronik bronşit, kronik obstrüktif akciğer hastalığının akut ataklarında reversibl
bronkospazmı çözmek için,
Hastanın durumuna göre oksijen, Beta-2 agonistleri ve kortikosteroidlerle birlikte
kullanılır.
Solunum stimulanı olarak : Neonatal apne ve Cheyne-Stokes Sendromu'nun yardımcı
tedavisinde.

KONTRENDİKASYONLARI :
Teofilin veya etilendiamin’e allerjisi olanlarda, aktif peptik ülser hastalığı olanlarda ve
antikonvülsan ilaç kullanmayan epileptiklerde kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER :
1. Aminofilin'in hipertiroidizmli, epilepsili ve hipertansiyonlu veya diğer
kardiyovasküler sistem hastalıklı olanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
2. Gebelikte kullanımı : Aminofilinin gebelikte emniyetle kullanımı konusunda
insanlarda yapılmış kontrollü klinik araştırma yoktur. Teofilinin farelerde teratojen
etkisi görülmemiştir. Sıçanlarda 220 mg/kg dozda embriyotoksik etki gösterir.
Aminofilin gebelikte ancak önemli bir endikasyon varsa ve anne için potansiyel
faydaları fetus için potansiyel risklerden üstünse kullanılmalıdır.
(Gebelik kategorisi C’dir).
3. Laktasyonda kullanım : Aminofilin anne sütüyle bebeğe geçebilir ve yan etkilere
neden olabilir. Bu durumda emzirme veya ilacın kesilmesi kararı, ilacın anne için
önemi dikkate alınarak verilmelidir.
4. Aminofilin'in 1 yaşından küçük çocuklar için emniyetli olduğunu gösteren yeterli
klinik çalışma mevcut değildir. İlacın bu yaş grubunda yarı ömrünün uzun olması,
klerensinin azalması, dikkatli ve uygun dozlarda kullanılmasını ve kullanmadan önce
risk/fayda oranının dikkate alınmasını gerektirir.
5. Aminofilin klerensinin azaldığı karaciğer fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalarda,
kalp yetmezliği, kronik ateşli hastalıklara sahip hastalarda aminofilin dikkatle
kullanılmalı, doz azaltılarak doz araları açılmalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
Bulantı, kusma, epigastrik ağrı, diyare, başağrısı, irritabilite, huzursuzluk, insomnia,
reflekslerde canlılık, kas titremeleri, tonik veya klonik konvülsiyonlar, çarpıntı, taşikardi,
ekstrasistoller, yüzde kızarma (flushing), hipotansiyon, senkop, aritmiler, taşipne, diürezis,
deride allerjik döküntüler görülebilir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ :
1. Simetidin, meksiletin, siprofloksasin, norfloksasin, eritromisin, klaritromisin,
troleandomisin, oral kontraseptifler, propranolol, allopurinol, lityum karbonat,
flukonazol, aminofilin klerensini azaltarak serum seviyelerini yükseltir.
2. Rifampin, fenitoin, primidon, fenobarbital, karbamazepin aminofilinin klerensini
arttırarak serum seviyelerini düşürür.
3. Sigara veya esrar içenlerde aminofilin klerensi artar.
4. Kömür ateşinde pişirilmiş besinler, yüksek proteinli ve düşük karbonhidratlı rejim
aminofilin klerensini arttırır.
5. Aminofilin alan hastalarda; halotan anestezisi uygulanması, sinüs taşikardisi veya
ventriküler aritmilere neden olabilir.
Aminofilin efedrin ile sinerjik etki gösterir. Beta-2 agositlerin bazılarıyla da sinerjik
6.
etki göstermesi mümkündür.
7. Beta-2 antagonistleri, oftalmik levobunolol ve timolol dahil, aminofilin
ile terapötik
antagonizm gösterebilir.

KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU :
Carena Ampul % 5 dekstroz veya % 0.9 sodyum klorür ile dilüe edilerek intravenöz
enfüzyon şeklinde kullanılır. Verme hızı 25 mg/dk’yı geçmemelidir. Tedavinin amacı
plazmada 10-20 mcg/ml'lik terapötik aminofilin konsantrasyonları sağlanmasıdır.
Bunun için bir yükleme dozu verildikten sonra idame dozuna geçilir. Yükleme dozunun
hesaplanmasında 0.63 mg/kg aminofilinin serumda 1 mcg (0.5 - 1.6 mcg)'lik bir teofilin
seviyesi sağlayacağı prensibinden hareket edilir.
Mutad erişkin dozu :
Bronkodilatör olarak, akut ataklar için yükleme dozu, teofilin almayan hastalarda 6.34
mg/kg aminofilin olup 20 dakikada i.v enfüzyon şeklinde verilir. Teofilin kullanan
hastalarda mümkünse serum teofilin seviyeleri tayin edilir. Bu mümkün olmazsa ve teofilin
toksisite belirtileri yoksa 3.17 mg/kg aminofilin 20 dakikada i.v. enfüzyon şeklinde verilir.
Akut atakların tedavisinde idame dozu :
Sigara kullanan genç hastalarda: 0.89 mg/kg/saat aminofilin, i.v enfüzyon şeklinde
Sağlıklı, sigara kullanmayan hastalarda : 0.54 mg/kg/saat
Yaşlı hastalarda ve cor pulmonale varsa : 0.33 mg/kg/saat aminofilin, i.v. enfüzyonla.
Konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu varsa : 0.25 mg/kg/saat i.v. enfüzyonla
Pediatrik hastalar için mutad dozu :
Akut atakların tedavisi için yükleme dozu, hasta aminofilin kullanmıyorsa : 6.34 mg/kg
aminofilin, 20 dakikada i.v. enfüzyon şeklinde.
Hasta oral teofilin kullanıyorsa serum teofilin seviyesi tayin edilir. Bu mümkün olmazsa ve
teofilin toksisitesi belirtileri yoksa 3.17 mg/kg aminofilin 20 dakikada i.v. enfüzyon
şeklinde verilir.
Akut ataklarda idame dozu : i.v. enfüzyon şeklinde
1 yaşına kadar : 1 saatte verilecek mg/kg cinsinden idame dozu şu formüle göre hesaplanır:
0.008 x (hafta cinsinden yaş) + 0.21 = doz (mg/kg/saat)
(Bulunan doz teofilin baz cinsindendir. 1,2 ile çarpılmalıdır.)
1-9 yaş arası : 1 mg/kg/saat aminofilin
9-12 yaş arası : 0.89 mg/kg/saat aminofilin
12-16 yaş arası sigara içenler : 0.89 mg/kg/saat aminofilin
Sigara içmeyenler : 0.63 mg/kg/saat aminofilin şeklindedir.
Neonatal apnede solunum stimulanı olarak ;
Yükleme dozu olarak : 6.34 mg/kg aminofilin
20 dakikada i.v. enfüzyonla
İdame Dozu : İstenen cevap alınana kadar her 12 saatte bir 1.27 - 1.9 mg/kg aminofilin
30 dakikada i.v. enfüzyonla.
CARENA Ampul % 5 dekstroz, % 0.35 ve % 0.9 sodyum klorür veya % 0.35 ve % 0.9
sodyum klorürde % 5 dekstroz ile dilüe edilebilir.
Dozun hesaplanmasında ideal vücut ağırlığı esas alınmalıdır.

DOZ AŞIMI ve TEDBİRLERİ :
Akut toksisite kan seviyeleri ile korelasyon gösterir, kronik toksisite ise göstermez. 10-20
mcg/ml terapötik seviyelerdir. 20-40 mcg/ml'de gastrointestinal semptomlar ve MSS
stimülasyonu görülür; 50 mcg/ml'nin üstünde konvülsiyonlar, aritmiler ve hematemez
belirebilir. Tedavi için konvülsiyonlar İ.V diazepam ile kontrol edilir, hipotansiyon için
İ.V. sıvılar ve vazopressörler verilir; koma, konvülsiyonlar için ve hematemez varsa
endotrakeal entübasyon yapılır, hematemez için mideye buzlu serum fizyolojik gönderilir,
gerekirse transfüzyon yapılır. Tedaviye cevap vermeyen ağır vakalarda aktif kömür
hemoperfüzyonu yapılmalıdır. Kanda teofilin seviyeleri 10-20 mcg/ml'ye düşene kadar her
4 saatte bir izlenmelidir.

SAKLAMA KOŞULLARI :
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde, ambalajında ve 30°C’nin altındaki oda sıcaklığında
saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI :
CARENA İ.V. İnfüzyon İçin Ampul, 6 ve 100 ampullük kutularda.
RUHSAT SAHİBİ :
Biofarma İlaç San.ve Tic.A.Ş. Samandıra/İSTANBUL
İMAL YERİ :
Mefar İlaç San. A.Ş. Kartal/İSTANBUL
RUHSAT TARİH ve NO : 18.05.2001 – 196/91
Reçete ile satılır.