ALFASILIN 1 GR 1 FLAKON Prospektüs

FORMÜLÜ

Alfasilin 1000 mg Enjeksiyon İçin Toz, her bir flakonda; 1000 mg ampisilin aktivitesine eşdeğer steril ampisilin sodyum içerir.
Her flakonun beraberinde; 3 mL steril, apirojen, enjeksiyonluk bidistile su içeren çözücü ampul bulunur.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Ampisilin, penisiline hassas Gram-pozitif ve birçok Gram-negatif patojene karşı bakterisid etkinliği olan geniş spektrumlu semisentetik bir penisilindir.
Ampisilin, vücut doku ve sıvılarının çoğuna kolaylıkla yayılır. Beyin ve beyin-omurilik sıvısına geçebilmesi ancak meninksler iltihaplı olduğunda mümkündür. Ampisilin büyük oranda değişmeden böbreklerden atıldığı için idrardaki konsantrasyonu yüksektir. Probenesid ampisilinin tübüler sekresyonunu inhibe ederek atılımını geciktirir. Ampisilin safraya geçer ve safrada serum konsantrasyonundan daha yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Ampisilinin proteine bağlanma oranı düşük olup yaklaşık %20 kadardır.
Mikrobiyolojisi:
İn vitro çalışmalarda ampisiline duyarlı olduğu belirlenen bakteriler;
Gram-pozitif mikroorganizmalar: Hemolitik ve hemolitik olmayan streptokoklar, S.pneumoniae penisilinaz salgılamayan stafilokoklar, Clostridia türleri, B.anthracis, Listeria monocytogenes, enterokok suşlarının çoğu.
Gram-negatif mikroorganizmalar: H.influenzae, N.gonorrhoeae, N.menengitidis, Proteus mirabilis ile Salmonella, Shigella ve E.coli'nin bir çok suşu.
Ampisilin penisilinaza dayanıklı değildir, bu nedenle penisilinaz üreten bakterilere, özellikle rezistan stafilokoklara etkin değildir. Pseudomonas'ın tü suşları ile klebsiella ve enterobacter suşlarının çoğu ampisiline dirençlidir.

ENDİKASYONLARI

Alfasilin yukarıda belirtilen ampisiline duyarlı mikroorganizmaların etken olduğu tonsillit, otitis media, sinüzit, farenjit, akut ve kronik bronşit, pnömoni gibi üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları; sistit, üretrit, piyelonefrit, adneksit, puerperal enfeksiyonlar, septik abortus, gonore, prostatif gibi ürogenital sistem enfeksiyonları; enterit, kolanjit, enterokolit gibi gastrointestinal sistem enfeksiyonları; selülit, apse, erizipel, impetigo, akne gibi deri ve yumuşak doku enfeksiyonları ile sepsis ve bakteriyel menenjitin tedavisinde endikedir. Gerektiğinde enfeksiyonun yerine göre gerekli cerrahi müdahaleler uygulanmalıdır. Etken mikroorganizmanın ve ampisiline duyarlılığın belirlenmesi için bakteriyolojik incelemeler yapılmalıdır. Ancak tedaviye, duyarlılık testi sonuçları beklenmeden de başlanabilir.

KONTRENDİKASYONLARI

Penisilin alerjisi olanlarda kontrendikedir.

UYARILAR/ÖNLEMLER

Penisilin tedavisi uygulanan hastalarda ciddi ve hatta ölümle sonuçlanabilen anafilaktoid aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Bu tip reaksiyonlar özellikle birçok alerjene duyarlılığı olan kişilerde ve parenteral uygulamada oral uygulamaya göre daha sık görülmüştür.
Penisiline aşırı duyarlılığı olan kişilere sefalosporinlerle tedavi uygulandığında ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları oluşabildiği bildirilmiştir. Penisilin tedavisine başlamadan önce penisilin, sefalosporin ve diğer alerjenlere karşı önceden aşırı duyarlılık reaksiyonu olup olmadığı iyice soruşturulmalıdır. Ciddi anafilaktik reaksiyonların adrenalin ile acil tedavisi şarttır. Endikasyona göre oksijen, intravenöz steroidler uygulanmalı, hava yolunun açık tutulması sağlanmalı ve gerekirse entübasyon uygulanmalıdır.
Gebelikte kullanımı: Gebelikte güvenilirliği henüz kesinlik kazanmamıştır.
Süt verme döneminde kullanımı: Ampisilin süte geçer, süt veren annelerde kullanıldığında bu özelliği unutulmamalıdır. Uzun süreli tedavide tüm güçlü ilaçlarda olduğu gibi hematopoetik sistem, böbrek ve karaciğer fonksiyonları belirli aralıklarla izlenmelidir. Tedavi sırasında bakteriyel patojenler (enterobacter, pseudomonas) ve mantarlarla (candida) süperenfeksiyon ihtimali unutulmamalıdır. Böyle bir durumda ilaç kesilmeli ve uygun tedaviye başlanmalıdır. Ampisilin idrarda yüksek konsantrasyonlara eriştiğinde clinitest, Benedict veya Fehling solüsyonu ile glukoz testleri yanlış pozitif sonuç verebilir. Bu nedenle idrarda glukozun, enzimatik glukoz oksidasyonuna dayanan testler ile aranması uygundur.

YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER

Glossit, stomatit, bulantı, kusma, enterokolit, psödomembranöz kolit, diyare gibi reaksiyonlar genellikle oral kullanıma bağlı olarak görülen gastrointestinal yan etkilerdir. Diğer penisilinlerde olduğu gibi aşırı duyarlılığa bağlı reaksiyonlar oluşabilir. Bu reaksiyonlar penisiline aşırı duyarlılık durumlarında veya elerji, astım, saman nezlesi veya ürtikeri olanlarda daha sık görülür. Aşırı duyarlılık reaksiyonları deri döküntüleri ve ürtiker şeklindedir. Çok nadir olarak eksfoliyatif dermatit ve eritema multiforme de görülmüştür. Ürtiker ve diğer deki döküntüleri ile serum hastalığı benzeri reaksiyonlar antihistaminikler ve gerekirse sistemik kortikosteroid uygulaması ile kontrol altına alınabilir. Bu tip reaksiyonların görülmesi halinde ampisilin ile tedavinin kesilmesi uygundur, ancak yalnız ampisiline cevap vere hayati tehlike durumları gözönüne alınarak karar hekim tarafından verilmelidir.
Karaciğer: Özellikle bebeklerde hafif bir SGOT artışı bildirilmiş olmakla birlikte klinik önemi bilinmemektedir. Mutad dozda yüksek ve sık tekrarlanan intramusküler enjeksiyon uygulanan kişilerde hafif ve geçici SGOT yükselmesi bildirilmiştir. Ancak eldeki verilere göre SGOT ampisilin sodyumun enjekte edildiği alanda açığa çıkmaktadır, kanda bu enzimin yüksek değerlerde saptanmasının karaciğer ile ilgisi olmayabilir.
Kan ve lenf sistemi: Penisilin tedavisi sırasında anemi, trombositopeni, trombositopenik purpura, eozinofili, lökopeni ve agranülositoz bildirilmiştir. İlacın kesilmesi ile düzelen bu belirtilerin aşırı duyarlılık reaksiyonuna bağlı olduğu düşünülmektedir. Etkeni bir virüs olan enfeksiyöz mononükleozda kullanılmamalıdır. Ampisilin uygulanan enfeksiyöz mononükleozlu hastalarda yüksek oranda deri döküntüsü bildirilmiştir. Aşırı dozda, konvülziyonlar dahil nörolojik advers reaksiyonlar oluşabilir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Ampisilinin; klorpromazin hidroklorid, klindamisin fosfat, kolistin sulfomethat sodyum, dopamin hidroklorid, eritomisin hidroklorid, hidelazin hidroklorid, kanamizin sülfat,linkomisin hidroklorid, adrenalin, kloramfenikol sodyum süksinat, klortetrasiklin, noradrenalin, atropin sülfat, infüzyon sıvısı içerisindeki Vt. C ve Vit. B grubu ile geçimsizliği bulunmaktadır. Ayrıca aminoglikozitlerle de invitro geçimsizliği vardır ve ayrı uygulanması gerekir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde; mutad doz, günde 1-2 g'dır.
Solunum yolu ve yumuşak doku enfeksiyonları: 40 kg ve üzerindeki hastalarda 6 saatte bir 250-500 mg'dır.
40 kg'nın altındaki hastalarda eşit dozlara bölünmü olarak (6-8 saatte bir) 25-50 mg/kg/gün'dür. A grubu beta-hemolitik streptokoklarla oluşan enfeksiyonlarda akut romatizmal ateş veya akut glomerulonefrit oluşmasını önleyebilmek için tedavi en az 10 gün sürdürülmelidir.
Gastrointestinal ve ürogenital enfeksiyonlar: (kadınlarda N.gonorrhoeae ile oluşan enfeksiyonlar dahil) 40 kg ve üzerindeki hastalarda 6 saatte bir 500 mg'dır. 40 kg'ın altındaki hastalarda eşit dozlara bölünmüş olarak (6-8 saatte bir) 50 mg/kg/gün'dür.
Kronik üriner sistem ve barsak enfeksiyonlarının tedavisi sırasında bakteriyolojik ve klinik değerlendirme sık aralıklarla yapılmalıdır. Asgari dozlardan düşük doz uygulanmamalıdır. İnatçı ve şiddetli enfeksiyonlarda daha yüksek dozlar kullanılmalıdır. Bu tür enfeksiyonlarda tedavinin bir kaç hafta sürdürülmesi gereklidir. Tedavi sona erdirildikten sonra klinik ve/veya bakteriyolojik takibin bir kaç ay sürdürülmesi gerekebilir.
Erişkin erkeklerde N.gonorrhoeae ile oluşan üretrit: 8 saat veya 12 saat ara ile 500 mg'lık iki doz uygulanmalıdır. Tedavi vakanın durumuna göre tekrarlanır veya uzatılabilir. Prostatit, epididimit gibi gonore komplikasyonlarının varlığında tedavinin daha yüksek dozda ve daha uzun süreli olması önerilir. Sifiliz primer lezyonu şüphesi olan gonoreli hastalarda tedaviye başlamadan önce gerekli incelemeler yapılmalıdır. Birlikte sifiliz bulunabileceğinden şüphe edilen vakalarda serolojik testler en az 4 ay süreyle her ay yapılmalıdır.
Bakteriyel menenjit: Çocuklar ve erişkinlerde, eşit dozlara bölünmüş olarak 3-4 saatte bir 150-200 mg/kg/gün'dür. Tedavi intravenöz infüzyon ile başlandıktan sonra intramüsküler olarak sürdürülebilir.
Septisemi: Çocuklar ve erişkinlerde, 150-200 mg/kg/gün olan doz en az üç gün intravenöz uygulandıktan sonra 3-4 saatte bir intramüsküler uygulama ile sürdürülmelidir. Alfasilin flakon intramüsküler ve doğrudan veya infüzyon şeklinde intravenöz uygulanabilir. Flakon sulandırıldıktansonra en geç bir saat içinde uygulanmalıdır. Aksi takdirde etkinliğinde belirgin azalma olabilir. Doğrudan intravenöz uygulama 10-15 dakika yavaş olarak yapılmalıdır. Daha hızlı uygulama konvülsiyona sebep olabilir. Alfasilin flakon sulandırıldıktan sonra infüzyon sıvısına katılır. %0.9 sodyum klorür, %5 Dekstro Laktatlı Ringer, 1/6 M Sodyum Laktat gibi sık kullanılan infüzyon eriyikleri ile geçimlidir.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Aşırı doz alınması halinde ilaç kesilmeli, semptomatik tedavi yapılmalı ve gerekli destekleyici önlemler alınmalıdır. Renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, ampisilin sınıfı antibiyotikler hemodiyalizle dolaşımdan çıkarılabilirse de periton diyalizi etkisizdir.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'ın altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde muhafaza ediniz.
Sulandırıldıktan sonra bekletilmeden kullanılmalıdır.

İKAZLAR

Doktora danışılmadan kullanılmamalıdır.
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ

Alfasilin 1000 mg Enjeksiyon İçin Toz
1 flakon ve 3 mL'lik 1 çözücü ampul
5 flakon ve 3 mL'lik 5 çözücü ampul
10 flakon ve 3 mL'lik 10 çözücü ampullük ambalajlarda bulunur.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

Preparatın ayrıca, oral kullanıma uygun;
ALFASİLİN® 500 mg Kapsül (16 adet),
ALFASİLİN® 1 g Tablet (16 adet),
ALFASİLİN® 250 mg Oral Süspansiyon İçin Kuru Toz isimli formları, İ.M./İ.V. kullanıma uygun, çözücü olarak bidistile su içeren;
ALFASİLİN®250 mg Enjeksiyon İçin Toz ve 2 mL çözücü ampul,
ALFASİLİN® 500 mg Enjeksiyon İçin Toz ve 2 mL çözücü ampul
isimli formları mevcuttur.
Reçete ile satılır.
Ruhsat Tarihi: 8.3.1979
Ruhsat No: 127/52
Ruhsat Sahibi ve Üretim Yeri: FAKO İlaçları A.Ş. Levent - İstanbul