ALFASID 250 MG 70 ML SÜSPANSİYON Prospektüs

FORMÜLÜ

Alfasid Oral Süspansiyon İçin Kuru Toz; sulandırıldığında meydana gelen süspansiyonun her 5 mL'sinde (1 ölçek); 250 mg sultamisilin'e eşdeğer sultamisilin baz ve yardımcı madde olarak; sakarin sodyum, sodyum siklamat, şeker ve tutti-frutti, black currant, black cherry esansları içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Sultamisilin; geniş spektrumlu, semi-sentetik bir penisilin türevi olan ampisilin ile beta-laktamaz enzim inhibitörü sulbaktama ait metilen grubunun çift ester bağıyla, tosilat tuzu şeklinde bağlanmasıyla elde edilmiş bir ön-ilaç (pro-drug)'tır.
Sultamisilin, oral yoldan uygulanmasını takiben gastrointestinal sistemden süratle absorbe edilir. Absorpsiyon sırasında, ester bağı ince barsak duvarında hidrolize edilir. Açığa çıkan eşdeğer molar orandaki ampisilin ve sulbaktam aktif ilaç şeklinde sistemik dolaşıma geçer. Gıdalarla birlikte alınması absorbe edilen toplam ilaç miktarını etkilemez. Sultamisilinin oral yoldan uygulanması sonucu elde edilen serum ampisilin konsantrasyonu tek başına ampisilin uygulanmasıyla ulaşılan serum ampisilin konsantrasyonundan yaklaşık iki kat yüksektir.
Alfasid süspansiyonunun uygulanmasından sonra dolaşımda bulunan ampisilin ve sulbaktam vücutta yaygın olarak dağılır. Meninks enflamasyonu dışında, her iki ilacın beyin ve beyin-omurilik sıvısına penetrasyonu düşük orandadır. Ampisilin ve sulbaktamın eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 1 saattir ve her iki ilacın büyük bir kısmı değişmemiş ilaç şeklinde idrarla itrah edilir.
Mikrobiyolojisi
Ampisilin-sulbaktam kombinasyonu in vitro olarak çok sayıda Gram-pozitif ve Gram-negatif, aerob ve anaerob bakterilere etkilidir. Ampisilin, bakterilerin aktif bölünme fazında hücre duvarı mukopeptid biyosentezini engelleyerek bakterisid etki gösterir. Sulbaktam; klinik açıdan öneme sahip, plazmid aracılığıyla transfer edilen beta-laktamaz enzimlerini inhibe eder ve böylece ampisilinin beta-laktamaz enzimleri tarafından parçalanmasını önler. Sulbaktam, ampisiline veya diğer bazı beta-laktam antibiyotiklere, beta-laktamaz enzimi üreterek direnç kazanmış bakterileri de içerecek şekilde ampisilinin etki spektrumunu genişletir.
Ampisilin-sulbaktamın in vitro olarak belirlenen etki spektrumuna aşağıda belirtilen mikroorganizmalar dahildir.
Gram-pozitif bakteriler: Staphylococcus aureus (beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar), Staphylococcus epidermidis (beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar) ve Staphylococcus saprophyticus (beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar), Streptococcus faecalis* (Enterococcus), Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, Sreptococcus viridans*.
Gram-negatif bakteriler: Haemophilus influenzae (beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar), Moraxella catarhalis (beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar), Escherichia coli (beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar) Streptococcus faecalis* (Enterococcus), Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, Streptococcus viridans*.
Gram-negatif bakteriler: Haemophilus influenzae (beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar), Moraxella catarrhalis (beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar), Escherichia coli (beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar), Klebsiella türleri (bilinen bütün suşlar beta-laktamaz üretirler), Proteus mirabilis (beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii ve Neisseria gonorrhoeae (beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar).
Anaerob bakteriler: Clostridium türleri*, Peptococcus türleri*, Peptostreptococcus türleri, Bacteroides fragilis dahil Bacteroides türleri.
* Bu suşlar beta-laktamaz üretmezler ve bu nedenle tek başına ampisiline duyarlıdırlar.

ENDİKASYONLARI

Alfasid Oral Süspansiyon, yukarıda belirtilen duyarlı mikroorganizmaların etken olduğu tonsillit, orta kulak iltihabı, sinüzit, farenjit, akut ve kronik bronşit ve pnömoni gibi üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları; ürogenital sistem enfeksiyonları; erizipel, selülit, impetigo, subkutan abse, lenfanjit, lenfadenit gibi cilt ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir. A grubu beta-hemolitik streptokok, pnömokok ve meningokoklara bağlı enfeksiyonlarda sultamisilinin ampisiline üstünlüğü yoktur.
Tedaviye başlamadan önce, kültür ve duyarlılık testleri ile etken olan mikroorganizmalar ve bunların ampisilin/sulbaktama duyarlılıkları saptanmalıdır. Ancak, endikasyon olduğu düşünülen durumlarda, duyarlılık testi sonuçları beklenmeden Alfasid ile tedaviye başlamak mümkündür.
Parenteral tedavinin endike olduğu enfeksiyonlarda Alfasid İM-İV ile başlanılan tedavi hekim tarafından uygun görüldüğünde oral yoldan Alfasid tablet veya oral süspansiyon ile sürdürülebilir.

KONTRENDİKASYONLARI

Alfasid Oral Süspansiyon'un içerdiği maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olduğu bilinen bireylerde kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Penisilin tedavisi uygulanan hastalarda
ciddi, hatta fatal sonuçlanabilen anafilaktoid aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Bu tip reaksiyonlar özellikle birçok alerjene duyarlılığı olan kişilerde ve parenteral uygulamada oral uygulamaya göre daha sık görülmüştür.
Penisiline aşırı duyarlılığı olan kişilerde sefalosporinlerle tedavi uygulandığında, ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonlarının oluşabildiği bildirilmiştir. Penisilin tedavisine başlamadan önce penisilin, sefalosporin ve diğer alerjenlere karşı önceden aşırı duyarlılık reaksiyonu olup olmadığı iyice soruşturulmalıdır. Ciddi anafilaktik reaksiyonların adrenalin ile acil tedavisi şarttır. Endikasyona göre; oksijen, intravenöz steroidler uygulanmalı, hava yolunun açık tutulması sağlanmalı ve gerekirse hasta entübe edilmelidir.
Mononükleozu olan hastalarda ampisilin kullanımı sonucu yüksek oranda cilt döküntüsü gelişir. Bu nedenle ampisilin sınıfı antibiyotikler mononükleozu olan hastalara uygulanmamalıdır.
Uzun süreli tedavide, tüm güçlü ilaçlarda olduğu gibi hematopoietik sistem, böbrek ve karaciğer fonksiyonları belli aralıklarla izlenmelidir. Tedavi sırasında bakteriyel patojenler (Enterobacter, Pseudomonas) ve mantarlarla (Candida) süperenfeksiyon ihtimali unutulmamalıdır. Böyle bir durumda ilaç kesilmeli ve uygun tedaviye başlanmalıdır.
Gebelikte Kullanım: Gebelikte güvenilirliği henüz kesinlik kazanmamıştır. Kesin gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır.
Emziren Annelerde Kullanım: Ampisilin ve sulbaktam düşük konsantrasyonda anne sütüne geçer. Emziren annelerde Alfasid kullanıldığında bu özelliği unutulmamalıdır.
Yenidoğanlarda Kullanım: Sulbaktam ve ampisilinin oral kullanımını takiben başlıca eliminasyon yolu böbreklerdir Yenidoğanlarda sultamisilin kullanılırken böbrek fonksiyonlarının tam gelişmemiş olabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Alfasid Oral Süspansiyon genellikle iyi tolere edilmektedir. Diyare, cilt döküntüsü ve daha nadir olarak kaşıntı, bulantı, kusma, kandidiyazis, yorgunluk hissi, başağrısı, abdominal distansiyon, glossit, ödem ve eritem gibi sistemi reaksiyonlar oluşabilir.
Ayrıca karaciğer enzimlerinde (SGOT, SGPT), alkali fosfataz, serum kreatinin ve BUN düzeylerinde yükselme, hemoglobin ve hemotokrit değerlerinde düşme, lökopeni, trombositopeni, serum albumin ve total proteinlerde azalma gibi laboratuvar değerleri değişikliklerine nadiren rastlanılabilir.
Aşağıda belirtilen istenmeyen reaksiyonlar ampisilin sınıfı antibiyotiklerin kullanımı sırasında görülmekte olup, Alfasid kullanımı sırasında da ortaya çıkabilirler:
Gastrointestinal: Gastrit, stomatit, siyah "tüylü" dil, enterokolit ve psödomembranöz kolit.
Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Ürtiker, eritema, multiforme ve nadir olarak eksfoliyatif dermatit. Bu reaksiyonlar antihistaminikler ve gerek görüldüğünde sistemik kortikosteroidlerle kontrol altına alınabilmektedir. Bu tür bir reaksiyonun ortaya çıkması halinde, hekim aksini önermedikçe ilaç kesilmelidir. Penisilin grubu ilaçların kullanımı sırasında ciddi ve bazen fatal olabilen aşırı duyarlılık (anafilaktoid) reaksiyonları görülebilmektedir (bkz. UYARILAR / ÖNLEMLER).
Hematolojik: Yukarıda belirtilen laboratuvar test sonuçlarındaki değişmelerin yanısıra, penisilin grubu ilaçların uygulanması sırasında agranülositoz olguları bildirilmiştir. Bu reaksiyonların hepsi genellikle tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkmakta olup, aşırı duyarlılık reaksiyonları olarak değerlendirilmektedir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Probenesid, ampisilin ve sulbaktamın renal tübüler itrahını azaltır. Probenesid'in Alfasid ile birlikte kullanımı sonucu yüksek ve uzun süreli ampisilin ve sulbaktam serum seviyeleri elde edilir.
Ampisilin ile birlikte allopurinol kullanılması, cilt döküntüsü insidansını artırmaktadır.
Alfasid uygulanmasından sonra idrarda yüksek ampisilin konsantrasyonlarına ulaşılır. Ampisilinin yüksek idrar konsantrasyonları Clinitest™, Benedict ve Fehling solüsyonu ile yapılan glukoz testlerinde yanlış pozitif sonuçlara neden olabilir. Bu nedenle idrarda glukozun, enzimatik glukoz oksidasyonuna dayanan testler ile aranması uygundur.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Alfasid oral süspansiyon yemeklerden önce veya sonra uygulanabilir.
Şişe içindeki kuru toz uygulamadan önce aşağıda belirtildiği şekilde su ile karıştırılarak hazırlanmalıdır. Doktor tarafından başka bir şekilde tavsiye edilmediği takdirde:
Yetişkin dozu: Enfeksiyonun şiddetine göre, günde iki kez 375 mg - 750 mg sultamisilin'dir. Oral süspansiyon hazırlandıktan sonra ölçek veya dozaj pipeti ile günde iki kez 7.5 - 15 mL dozda kullanılır.
Çocuk dozu: 30 kg'ın üstündeki çocuklarda yetişkin dozu uygulanır. Vücut ağırlığı 30 kg'ın altındaki çocuklarda doz, ikiye bölünmüş olarak 25-50 mg/kg/gün sultamisilindir.
Hafif ve orta şiddette enfeksiyonlarda her bir kg vücut ağırlığı için günde iki kez 0.25 mL/doz 12 saat arayla uygulanmalıdır. Şiddetli enfeksiyonlarda ise her bir kg vücut ağırlığı için günde iki kez 0.50 mL/doz 12 saat arayla uygulanmalıdır.
Aşağıdaki tablo çocuklarda Alfasid Süspansiyon uygulaması için rehber olarak hazırlanmıştır:
Hafif ve orta şiddetli Şiddetli enfeksiyonlarda
Enfeksiyonlarda 50 mg/kg/gün
Vücut ağırlığı (kg) 25 mg/kg/gün (mL/doz) (mL/doz)
5 1.25 2.5
6 1.5 3
7 1.75 3.5
8 2 4
9 2.25 4.5
10 2.5 5
11 2.75 5.5
12 3 6
13 3.25 6.5
14 3.5 7
15 3.75 7.5
20 5 10
25 6.25 12.5
30 7.5 15

Alfasid tedavisi hastanın semptom ve bulgularının kaybolmasından sonra 2 gün daha sürdürülmelidir. Mutad tedavi süresi 5-14 gün'dür. Ancak ciddi ve komplike enfeksiyonlarda bu süre uzatılabilir.
Hemolitik streptokoklara bağlı enfeksiyonlarda akut romatizmal ateş veya akut glomerülonefrit oluşmasını önleyebilmek için tedavi en az 10 gün sürdürülmelidir.
Böbrek fonksiyonları ileri derecede azalmış hastalarda (kreatinin klirensi <30 mL/dakika), Alfasid'de bulunan ampisilin ve sulbaktamın eliminasyon kinetiği benzer şekilde etkilenir. Bu hastalarda Alfasid'in dozajı, ampisilinde olduğu gibi daha az sıklıkla uygulanmalı, doz araları uzatılmalıdır.
Tablet yutamayan hastalarda ve bebeklerde oral süspansiyon şekli tercih edilmelidir.
Süspansiyonun Hazırlanması
Şişenin yarısına kadar kaynamış, soğutulmuş temiz su ilave edip, iyice çalkalanmalıdır.
Süspansiyon 5 dakika dinlendirilmeli ve çizgi seviyesine kadar su koyup tekrar çalkalanmalıdır.
Sulandırılan süspansiyon buzdolabında muhafaza edilmeli, dondurulmamalı ve 14 gün süreyle kullanılmalıdır. 14 gün içinde kullanılmayan kısımlar atılmalıdır.
Her kullanımdan önce şişe iyice çalkalanmalıdır.
Süspansiyonun hazırlanmasından sonra şişenin orijinal kapağı atılmalı ve kutunun içinde yer alan dozaj pipetinin kapağı şişeyi kapatmak için kullanılmalıdır. Dozaj pipeti her uygulamadan sonra kapağın ortasındaki yere iyice yerleştirilmelidir.
Uygulama Metodu
70 mL'lik ambalaj formunun beraberinde bulunan 7.5 mL'lik dozaj pipetinin üzerinde 0.25 mL hassasiyette hacim çizgileri mevcuttur. Her uygulamada hekim tarafından verilmesi önerilen miktar (mL), hacim çizgilerinden yararlanılarak pipete çekildikten sonra hastaya ağız yoluyla uygulanır.
İlacın hazırlanması ve uygulanması için, prospektüsün sonundaki resimli açıklama bölümüne bakınız.

İKAZLAR

Doktora danışılmadan kullanılmamalıdır.
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'ın altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde muhafaza ediniz.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ

Alfasid Oral Süspansiyon İçin Kuru Toz, sulandırıldığında 70 mL süspansiyon verebilen kuru toz içeren şişelerde, ölçek ve 7.5 mL'lik dozaj pipeti ile birliktedir.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

Preparatın ayrıca;
İ.M./İ.V. kullanıma uygun çözücü olarak distile su içeren formları:
alfasid® 250 mg İ.M./İ.V. (250 mg ampisilin+125 mg sulbaktam) Enjeksiyon İçin Toz,
alfasid® 500 mg. İ.M./İ.V. (500 mg ampisilin+250 mg sulbaktam) Enjeksiyon İçin Toz,
alfasid® 1 g İ.M./İ.V. (1000 mg ampisilin+500 mg sulbaktam) Enjeksiyon İçin Toz,

Sadece İ.M. kullanıma uygun %0.5 Lidokainli çözücü içeren formları:
alfasid® 250 mg İ.M./İ.V. (250 mg ampisilin+125 mg sulbaktam) Enjeksiyon İçin Toz,
alfasid® 500 mg. İ.M./İ.V. (500 mg ampisilin+250 mg sulbaktam) Enjeksiyon İçin Toz,
alfasid® 1 g İ.M./İ.V. (1000 mg ampisilin+500 mg sulbaktam) Enjeksiyon İçin Toz,

Oral kullanıma uygun formları:
alfasid® 250 mg Pediatrik Oral Süspansiyon (250 mg/5 mL sultamisilin) 40 mL,
alfasid® 375 mg Tablet (375 mg sultamisilin),
alfasid® 750 mg Film Tablet (750 mg sultamisilin)
İsimli formları da mevcuttur.

Reçete ile satılır.
Ruhsat Tarihi: 08.01.1999
Ruhsat No: 189/76
Ruhsat Sahibi ve Üretim Yeri: FAKO İlaçları A.Ş. Levent - İstanbul

Hazırlanması ve Uygulanması
1- Alfasid 250 mg 70 mL oral süspansiyon hazırlamak için, önce şişenin yarısına kadar, kaynatılıp soğutulmuş temiz su ilave edip, iyice çalkalayınız. Süspansiyonu 5 dakika dinlendiriniz ve çizgi seviyesine kadar su koyup tekrar çalkalayınız.
2- Dozaj pipetinin plastik kılıfını çekip çıkararak, kullanıma hazır hale getiriniz.
3- Hazırladığınız süspansiyonun şişesindeki kapağı çıkarıp atınız ve pipeti kapağı ile birlikte şişeye takınız.
4- Hastanızın kilosunu gösteren çizgiye kadar süspansiyonu pipete çekiniz.
5- Pipeti gövdesinden tutarak kapağının içinden çekip çıkarınız.
6- Süspansiyonu, hastanıza direkt olarak ağız yoluyla uygulayınız.
7- Pipeti tekrar şişe kapağındaki yerine yerleştirmeden önce kaynatılıp soğutulmuş temiz su ile durulayınız.
8- Şişe tabanı iç bükey yapılı olduğundan, son dozu pipete çekmek zor olabilir. Bu durumda pipeti
şişeye sabitleyen kapağı çıkarın. Böylece şişenin dibinde kalan süspansiyonu pipete çekmeniz daha kolay olacaktır.