LERCADIP 10 MG 30 FİLM TABLET

lerkanidipin hcl etkin maddesi hakkında kısa bilgi

Dihidropiridin türevi kalsiyum kanal blokeri.
Yetişkinde 5-20mg/gün.

Gebelik kategorisi D. Anne sütüne geçer.

Kontrendikasyon; lerkanidipin allerjisi, gebelik.

Etkileşim; CYP 3A4 enzimi ile ilişkili ilaçlar, greyfurt suyu, alkol.

Yan etkiler; ateş basması, periferik ödem, taşikardi, başağrısı, baş dönmesi, halsizlik. Karaciğer transaminazlarının serum düzeylerinde izole ve geri dönüşlü artış bildirilmiştir.Orta ve ileri düzeyde karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişilerde kullanımında özel bir dikkat gösterilmelidir.

Bu sitede ve verilen linklerdeki bilgilerin eksik, hatalı veya güncellenmemiş olmasından ve uygulanmasından oluşacak zararlardan site sahibi sorumlu tutulamaz. İlaç kutusunda bulunan prospektüsler daha geniş ve güncellenmiş bilgi içerirler. Lütfen doktorunuza danışmadan hiçbir ilaç kullanmayınız !

Prospektüs

FORMÜLÜ
Lercadip 10 mg Film tablet ve bir film tablette 10 mg lerkanidipin hidroklorür ve boyar madde olarak titanyum dioksit , demir oksit içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikleri
Lerkanidipin dihidropiridin grubundan bir kalsiyum kanal blokörüdür ve kalsiyumun hücre zarı üzerinden kalp kası ve düz kas hücrelerinin içine akımını inhibe eder. Antihipertansif etkisinin mekanizması, damar düz kası üzerindeki direkt gevşetici etkisine ve böylelikle total periferik direnci düşürmesine bağlıdır. Lerkanidipinin farmakokinetik plazma yarı-ömrünün kısa olmasına karşın, membran partisyon katsayısının yüksek olması sayesinde uzun bir antihipertansif etkinlik süresine sahiptir ve yüksek vasküler seçiciliği sayesinde negatif inotropik etkileri bulunmaz.
Lerkanidipinin indüklediği vazodilatasyonun kademeli bir başlangıca sahip olması nedeniyle, refleks taşikardi ile birlikte akut hipotansiyon , tedavi amaçlı ilaç kullanan hipertansiyonlu hastalarda nadiren gözlemlenmiştir.
Diğer asimetrik 1,4-dihidropiridinlerde olduğu gibi, lerkanidipinin antihipertansif aktivitesi temelde (S)-enantiyomerine bağlıdır.
Farmakokinetik özellikleri:
Lerkanidipin, 10 veya 20 mg'lık oral uygulamadan sonra tümüyle emilir ve uygulamadan yaklaşık 3 - 4 saat sonra, sırasıyla 3.30 ng/mL ± 2.09 ve 7.66 ng/mL ± 5.90 zirve plazma düzeyleri oluşur.
Plazmadan dokulara ve organlara dağılım hızlı ve yaygındır.
Lerkanidipinin plazma proteinlerine bağlanma oranı % 98'i aşar. Şiddetli böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu bulunan hastalarda plazma protein düzeyleri düşük olduğundan, bu hastalarda serbest ilaç fraksiyonu yükselebilir.
Eliminasyon temelde biyotransformasyonla gerçekleşir; yüksek ilk geçiş metabolizasyonunun bir sonucu olarak, oral yoldan uygulanan lerkanidipinin mutlak biyoyararlanımı görece olarak düşüktür.
Farmakokinetik yarı-ömrü 3 - 5 saat olmasına karşın, lipid zarlarına yüksek bağlanışı nedeniyle terapötik aktivitesi 24 saat devam eder. Tekrarlanan uygulamalarda birikim görülmemiştir.
Lerkanidipin CYP 3A4 tarafından yaygın olarak metabolize edilir; ana ilaç idrarda veya feçeste bulunmaz. Predominant olarak inaktif metabolitlere dönüştürülür ve uygulanan dozun yaklaşık %50'si idrarla atılır.
Lerkanidipinin oral yoldan uygulanması, direkt olarak dozla orantılı olmayan plazma düzeyleri verir (non-lineer kinetik). 10, 20 veya 40 mg uygulanmasından sonra, 1:3:8 oranında zirve plazma konsantrasyonları ve 1:4:18 oranında AUC (area under the concentration-time curve; konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alan) değerleri elde edilmesi, ilk-geçiş metabolizasyonunun progresif olarak satüre olduğunu düşündürmektedir. Buna uygun olarak, dozun artmasıyla yararlanım artmaktadır.
Lerkanidipinin iki enantiyomeri benzer plazma düzeyi profilleri gösterirler: zirve plazma konsantrasyonlarına ulaşma süreleri aynı, zirve plazma konsantrasyonu ve AUC (S) enantiyomerinde 1.2 kat daha yüksektir. İki enantiyomerin eliminasyon yarı-ömürleri aynıdır. Enantiyomerlerin "in vivo" interkonversiyonu gözlemlenmemiştir.
Lercadip yemekle birlikte alınması durumunda yağ içeriğine bağlı olarak emilim oranları artacağından , yemeklerden önce alınması önerilmektedir.
Yaşlı hastalarda ve hafif ila orta şiddette böbrek fonksiyon bozukluğu veya hafif ila orta şiddette karaciğer bozukluğu bulunan hastalarda, lerkanidipinin farmakokinetik özelliklerinin genel hasta popülasyonunda gözlemlenene benzer olduğu gösterilmiştir; şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu bulunan veya diyalize bağımlı olan hastalar daha yüksek (yaklaşık %70) ilaç düzeyleri göstermiştir. Şiddetli karaciğer bozukluğu bulunan hastalarda, ilaç normalde karaciğerde yaygın olarak metabolize edildiğinden, lerkanidipinin sistemik biyoyararlanımının artması muhtemeldir.

ENDİKASYONLARI
Hafif ve orta şiddetli hipertansiyon tedavisinde tek başına veya diğer antihipertansif ilaçlarla beraber kullanılmak üzere endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI
Herhangi bir dihidropiridine veya
bileşimindeki herhangi bir maddeye karşı bilinen aşırı duyarlılığı bulunanlarda kontrendikedir. Etkili bir kontraseptif yöntem kullanılmadığı takdirde çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda da kontrendikedir.

UYARILAR/ÖNLEMLER
Lercadip hasta sinüs sendromu bulunan hastalarda ("pacemaker" yerleştirilmemişse) ve sol ventrikül dışa akım obstrüksiyonu olanlarda kullanılırken özel dikkat gösterilmelidir. Kontrollü hemodinamik çalışmalar ventrikül fonksiyonlarında orta şiddette ve şiddetli sol ventrikül fonksiyon bozukluğu bulunan hastalarda dikkatli olunması gerekir.
ARAÇ ve TAŞIT KULLANIMINA ETKİSİ:
Klinik deneyimler lerkanidipinin bir hastanın otomobil veya iş makinesi kullanma becerisini bozmasının muhtemel olmadığına işaret etmekte isede yinede bu konuda dikkatli olunmalıdır.
Hamilelerde Kullanımı: Lerkanidipin ile insanlarda hamilelik dönemlerinde kullanımı ile ilgili yeterli çalışma bulunmamaktadır. Dihidropiridin bileşiklerinin hayvanlarda teratojenik olduğu gösterilmiş olduğundan, hamilelik sırasında veya etkili bir kontraseptif yöntem kullanılmadığı takdirde çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlara uygulanmamalıdır.Gebelik kategorisi D dir.
Süt Verme Döneminde Kullanımı: Lerkanidipinin çok lipofilik olması nedeniyle süte geçmesi beklenebilir. Bu nedenle süt veren kadınlara uygulanmamalıdır.
Çocuklarda Kullanımı: 18 yaşın altındaki hastalarda klinik deneyim bulunmadığından çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.

ADVERS ETKİLER / YAN ETKİLER
Lercadip tedavisi genellikle iyi tolere edilir. En sık gözlemlenen yan etkiler Lercadip'in vazodilatör özellikleri ile ilişkili bulunmuştur: ateş basması, periferik ödem, taşikardi, başağrısı, baş dönmesi, halsizlik. Karaciğer transaminazlarının serum düzeylerinde izole ve geri dönüşlü artış bildirilmiştir.Orta ve ileri düzeyde karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişilerde kullanımında özel bir dikkat gösterilmelidir. Lercadip ile ilişkili başka herhangi bir klinik olarak anlamlı laboratuvar testi değişikliği gözlemlenmemiştir. Lerkanidipinin kan şekeri veya serum lipid düzeyleri üzerinde advers bir etkisi saptanmamıştır.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Lercadip diüretikler ve ADE inhibitörleri ile birlikte güvenlikle uygulanmıştır. Atenolol gibi renal yoldan elimine olan beta-blokörlerle birlikte de güvenlikle uygulanabilir.
Kardiyak glikozidlerle kronik tedavide olan hastalara, beraberinde Lercadip uygulanmasının herhangi bir farmakokinetik etkileşime yol açtığı yolunda bir bulgu gösterilmemiştir. Yine de eşzamanlı olarak digoksinle tedavi edilmekte olan hastaların digoksin toksisitesi belirtileri açısından yakından izlenmesi gerekir.
Eşzamanlı olarak günde 800 mg simetidin uygulanması lerkanidipinin plazma düzeylerinde anlamlı değişmelere neden olmaz, ancak daha yüksek dozlarda dikkatli olunması gerekir.
Diğer dihidropiridinlerde olduğu gibi, lerkanidipinin ana metabolik yolağı CYP 3A4 enzimini içine alır.
Daha fazla veri elde edilinceye değin, CYP 3A4 enziminin amiodaron, midazolam, diazepam, metoprolol, propranolol, kinidin, eritromisin, fenitoin, rifampisin, terfenadin ve siklosporin gibi inhibitörleri, indükleyicileri ve/veya sübstratları ile birlikte lerkanidipin kullanılırken çok dikkatli olunması önerilir.
Dihidropiridinlerin metabolizması greyfurt suyu tarafından inhibisyonuna özellikle duyarlı görünmektedir. Metabolizma inhibisyonu sonucunda sistemik biyoyararlanımları artar.
Antihipertansif ilaçların vazodilatör etkilerini güçlendirebildiğinden alkolden kaçınılmalıdır.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Lercadip'in önerilen dozu günde tek doz, yemekten önce, oral yoldan 10mg'dır. Bireysel olarak hasta yanıtına göre doz 20 mg'a yükseltilebilir.
Maksimum antihipertansif etkinin belirgin hale gelmesi iki hafta alabileceğinden doz ayarlanması kademeli olmalıdır.
Şiddetli hipertansiyonda doz ayarlanması periyodu kısaltılmalıdır.
Yaşlılarda kullanım: Farmakokinetik veriler ve klinik deneyim günlük dozajda herhangi bir ayarlama gerekmediğini düşündürmekteyse de, yaşlılarda tedaviye başlanırken özel dikkat gösterilmelidir.
Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğunda kullanımı: Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu bulunan hastalarda tedaviye başlanırken özel dikkat gösterilmelidir. Genellikle önerilen doz rejimi bu alt gruplar tarafından iyi tolere edilebilirse de, dozun günde 20 mg'a yükseltilmesi durumunda dikkatli olunmalıdır.
Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğunda günde 5 mg'lık bir başlangıç dozu uygulanması önerilir ve günde 10 mg'lık bir maksimum doz ancak istisnai durumlarda aşılmalıdır.

DOZ AŞIMI
Lercadip ile doz aşımı konusunda deneyim yoktur. Diğer dihidropiridinlerde olduğu gibi, doz aşımının belirgin hipotansiyon ve refleks taşikardi ile birlikte aşırı periferik vazodilatasyona neden olması beklenebilir. Şiddetli hipotansiyon, bradikardi ve bayılma durumunda, kardiyovasküler destek ve bradikardi için intravenöz atropin yardımcı olabilir.
Lerkanidipinin uzun farmakolojik etkisi gözönüne alındığında, aşırı doz alan hastaların kardiyovasküler durumunun en az 24 saat süre ile monitorize edilmesi zorunludur. Diyalizin aşırı doz alan kimselerde yararı konusunda bilgi yoktur. Lerkanidipin yüksek derecede lipofilik olduğundan, risk periyodunun uzunluğu konusunda plazma düzeylerinin yol gösterici olması muhtemel değildir ve diyaliz etkili olmayabilir.

UYARILAR
Hekime danışılmadan kullanılmamalıdır.
Yapılan çalışmalarda araç kullanan kişilerde bir yan etki gösterilmemiş ise de , bu konuda dikkatli olunmalıdır.
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.
SAKLAMA KOŞULLARI
30 C nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
LERCADİP 10mg Film Tablet 20 film tabletlik aluminyum/opak PVC blister ambalajlardadır.

Reçete ile satılır.

Ruhsat Tarihi :26.12.2001
Ruhsat No. :198/74

Recordati Industria Chimica & Farmaceutica S.p.A - İTALYA lisansı ile


Ruhsat Sahibi ve Üretim Yeri
FAKO İLAÇLARI A.Ş.
Levent - İSTANBUL

lerkanidipin hcl etkin maddesini içeren ilaçlar



İlacabak.com - Sitede yer alan tüm bilgiler hasta ve doktorların ilaçlar hakkında bilgi sahibi olması için hazırlanmıştır. Sitemizdeki bilgilerin eksik veya güncellenmemiş olmasından sitemiz yasal sorumluluk altında değildir. İlaç kullanmadan önce, lütfen doktorunuza danışınız.