TEGRETOL %2 100 ML ŞURUP

  • İlaç Firması :
    NOVARTIS
  • Barkod :
    8699504570038
  • Fiyatı :
    5,00TL
  • Kamu Kodu :
    A07708
  • SB.atc:
    N03AF01
  • Etkin madde :
    karbamazepin
  • ATC SINIFLAMASI - N - SİNİR SİSTEMİ
    N03 ANTİEPİLEPTİKLER
    N03A ANTİEPİLEPTİKLER
    N03AF Carboksamid türevleri
    N03AF01 karbamazepin

karbamazepin etkin maddesi hakkında kısa bilgi

Epilepsi, mani, bipolar afektif bozukluk, alkol yoksunluğu, trigeminal nevralji, diyabetik nöropati, santral diabetes insipitus, nörohormonal poliüri - polidipside, antiepileptik.
Yetişkinde 2 x 200mg (max 1200mg.). 6-12 yaş arası 2 x 100mg (max 100mg).

Gebelik kategorisi D. Anne sütüne geçer.

Kontrendikasyon; aşırı duyarlılıkk, atriyoventriküler blok, geçmişte kemik iliği depresyonu veya akut intermitant porfirisi olan hastalar, MAO inhibitörleri ile kombine kullanımı.

Etkileşim; Barbitüratlar, fenitoin, primidon, oral antikoagülanlar, valpromide, klonezepam, doksisiklin, lityum, simetidin, eritromisin, izoniazid, niasinamid, propoksifen, oral kontraseptifler ve diğer antikonvulsifler.

Yan etkiler; ağız kuruluğu, karın ve baş ağrısı, bulantı, kusma, iştahsızlık, kabızlık ya da ishal, ışığa duyarlılık, agranülositoz, aplastik anemi, eozinofili, lökopeni, lökositoz, trombositopeni, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozuklukları, konjestif kalp yetmezliği, ödem, hipo veya hipertansiyon, adenopati, allerjik reaksiyonlar...

Bu sitede ve verilen linklerdeki bilgilerin eksik, hatalı veya güncellenmemiş olmasından ve uygulanmasından oluşacak zararlardan site sahibi sorumlu tutulamaz. İlaç kutusunda bulunan prospektüsler daha geniş ve güncellenmiş bilgi içerirler. Lütfen doktorunuza danışmadan hiçbir ilaç kullanmayınız !

Prospektüs

FORMÜLÜ
5 ml (1 ölçek) Tegretol şurup 100 mg karbamazepin içerir.
Yardımcı maddeler: Karamel aroma 52929 A, sakarin sodyum, sorbitol, sorbik asit,
propilen glikol, metil paraben, propil paraben.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikleri
Antiepileptik bir ilaç olarak aktivite spektrumu sekonder jeneralizasyon ile veya
sekonder jeneralizasyon olmaksızın parsiyel nöbetler (basit ve kompleks), jeneralize
tonik-klonik nöbetler, ayrıca bu tiplerdeki nöbetlerin kombinasyonlarını içermektedir.
Klinik çalışmalarda epilepsili hastalara, özellikle çocuklar ve ergenlik çağındakilere,
monoterapi şeklinde uygulanan Tegretol’ün anksiyete ve depresyon semptomları
üzerinde pozitif etki ve ayrıca iritabilite ve agresifliği azaltan psikotropik bir etki
gösterdiği bildirilmiştir. Kognitiv ve psikomotor etkisi hakkında, verilen doza da bağlı
olarak, bazı çalışmalarda belirsiz veya negatif etkileri bildirilmiştir. Diğer çalışmalarda
dikkat, anlama/hafıza üzerine yararlı etkisi olduğu gözlenmiştir.
Nörotropik bir ajan olarak karbamazepin, bir çok nörolojik bozuklukta klinik olarak
etkindir; örneğin idiyopatik ve sekonder trigeminal nevraljide paroksismal ağrı
ataklarını önler; buna ilaveten, tabes dorsalis, post-travmatik parestezi ve post-
herpetik nöraljinin dahil olduğu değişik şartlarda nörojenik ağrının iyileşmesinde
kullanılmaktadır; alkolü bırakma sendromunda, karbamazepin alçalmış bulunan
konvülsiyon eşiğini yükseltir ve alkolü bırakma semptomlarını (hipereksitabilite,
tremor, yürüme bozukluğu) azaltır; diabetes insipidus sentraliste idrar miktarını azaltır
ve susuzluk duygusunu hafifletir.
Psikotropik bir ajan olarak Tegretol’ün, akut mani tedavisinde ve ayrıca bipolar afektif
bozuklukların (manik-depresif) idame tedavisinde, monoterapi şeklinde veya
nöroleptikler, antidepresanlar veya lityum ile kombine tedavi şeklinde verildiğinde
şizoafektif bozukluk ve diğer nöroleptiklerle kombine halde uyarılmış mani ve hızlı
devirli olaylarda klinik olarak etkin olduğu kanıtlanmıştır.
Tegretol’ün etken maddesi olan karbamazepinin etki mekanizması, kısmen
aydınlatılmıştır. Karbamazepin hiperaktif sinir membranlarını stabilize eder,
tekrarlanan nöronal boşalmayı inhibe eder ve uyarıcı impulsların sinaptik yayılmasını
azaltır. Kullanımı yoluyla depolarize nöronlarda sodyuma bağlı aksiyon
potansiyellerinin tekrarlanarak tetiklenmesini önlemesi ve voltaja bağlı sodyum
kanallarının blokajı ana etki mekanizması olabilir.
Halbuki glutamat salınmasının azalması ve nöronal membranların stabilizasyonu,
özellikle antiepileptik etkilerine bağlı olabilir. Dopamin ve noradrenalin çevrimi
üzerindeki depresan etkisi, karbamazepinin antimanik etkileri sonucu olabilir.

Farmakokinetik özellikleri
Emilim
Şurup alınmasından sonra 2 saat içinde karbamazepin ortalama doruk plazma
konsantrasyonlarına ulaşır. Karbamazepin hangi dozaj şeklinde olursa olsun, yemek
yeme emilim hızı ve miktarını önemli derecede etkilemez.
Dağılım
Karbamazepin serum proteinlerine %70-80 oranında bağlanır. Değişmemiş
karbamazepinin tükürükte ve serebrospinal sıvıdaki konsantrasyonu, plazma
proteinlerine bağlanmamış ilaç oranını (%20-30) gösterir. Anne sütünde elde edilen
konsantrasyonlar plazma düzeylerinin % 25-60 ına eşdeğerdir.
Karbamazepin plasentadan geçer. Karbamazepinin tamamen emildiği var sayıldığında
sanal dağılım hacmi 0.8-1.9 L/kg arasında değişmektedir.
Metabolizma
Karbamazepin, epoksid biyotransformasyonunun çok önemli olduğu karaciğerde
metabolize edilir. Burada ana metabolitler olarak 10, 11-transdiol türevi ve bunun
glukuronidi meydana gelir. Sitokrom P450 3A4, karbamazepinden karbamazepin-10,
11 epoksit oluşumunda sorumlu olan ana izo formu olarak tanımlanmıştır.
Eliminasyon
Tek oral dozdan sonra, değişmemiş karbamazepinin eliminasyon yarılanma ömrü
ortalama 36 saattir. Oysa mükerrer uygulamalardan sonra tedavi süresine bağlı olarak
16-24 saattir (hepatik mono-oksijenaz sisteminin otoindüksiyonu). Karaciğer
enzimlerini indükleyen diğer antiepileptik ilaçlarla (fenitoin, fenobarbiton gibi) birlikte
karbamazepin kullanan hastalarda karbamazepinin eliminasyon yarılanma ömrü
ortalama 9-10 saat olarak saptanmıştır.
Oral olarak tek doz halinde 400 mg karbamazepin verildikten sonra, % 72 si idrarla ve
% 28
i feçesle atılır. İdrarda, dozun yaklaşık % 2 si değişmemiş ilaç şeklinde ve
yaklaşık % 1 i farmakolojik olarak aktif 10, 11-epoksit metaboliti şeklinde bulunur.
Özel hasta grupları
Yaşlı hastalarda, genç erişkinler ile kıyaslandığında, karbamazepinin
farmakokinetiğinin değiştiğine dair bir belirti yoktur.
Karaciğer ve böbrek fonksiyonu azalmış olan hastalarda karbamazepinin
farmakokinetiği ile ilgili bir bilgi yoktur.

ENDİKASYONLARI
Epilepsi
Sekonder jeneralizasyon ile veya sekonder jeneralizasyon olmaksızın kompleks
veya basit parsiyel nöbetler (bilinç kaybı ile veya bilinç kaybı olmaksızın).
Jeneralize tonik-klonik nöbetler, nöbetlerin karışık şekilleri.
Tegretol hem monoterapi hem de kombine tedavi için uygundur.
Tegretol genellikle absans nöbetlerinde (petit mal) ve miyoklonik nöbetlerde etkin
değildir (Bkz. Uyarılar/Önlemler).
Akut mani ve bipolar afektif bozuklukları önlemek ve oluşumunu azaltmak için idame
tedavisi.
Alkolü bırakma (alkol yoksunluk) sendromu.
İdiyopatik trigeminal nevralji ve multipl skleroza bağlı (tipik veya atipik) trigeminal
nevralji. İdiyopatik glossofaringeal nevralji.
Ağrılı diyabetik nöropati.
Diabetes insipidus sentralis. Nörohormonal orijinli poliüri ve polidipsi.

KONTRENDİKASYONLARI
Karbamazepine veya yapısal olarak benzerlik gösteren ilaçlara (trisiklik
antidepresanlar) veya bileşiminde bulunan herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlık.
Atriyoventriküler blok, geçmişte kemik iliği depresyonu veya akut intermitant porfirisi
olan hastalar. Trisiklik antidepresanlarla yapısal ilişkisi olduğundan Tegretol’ün MAO
(Monoamin Oksidaz) inhibitörleri ile kombine kullanımı tavsiye edilmez. MAO
inhibitörleri Tegretol verilmeden en azından 2 hafta veya klinik durum elverirse daha
uzun bir süre önce kesilmelidir.

UYARILAR / ÖNLEMLER
Tegretol kullanımı ile ilişkili olarak aplastik anemi ve agranülositoz bildirilmiştir, ancak
bu durumların görülme sıklığı çok düşüktür.
Bazen Tegretol kullanımı ile ilişkili olarak, trombosit veya lökosit sayısında geçici veya
kalıcı bir azalma oluşur. Tedaviye başlamadan önce temel alınmak üzere ve daha
sonra periyodik olarak trombositler, muhtemelen retikülositler ve serum demiri dahil,
tam kan sayımı yapılmalıdır.
Eğer tedavi sırasında kesinlikle düşük veya azalmış lökosit veya trombosit sayısı
gözlenirse, hasta ve kan sayımı yakından takip edilmelidir. Eğer önemli bir kemik iliği
depresyonu belirtisi görülürse Tegretol kesilmelidir.
Eğer ciddi deri reaksiyonlarını, örneğin; Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu,
akla getirecek belirti ve semptomlar görülürse Tegretol derhal kesilmelidir.
Tegretol sadece tıbbi gözetim altında verilmelidir.
Tegretol, tipik veya atipik bilinç kaybı nöbetlerini de içeren, karışık nöbetleri olan
hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Tüm bu koşullarda Tegretol nöbetleri
alevlendirebilir. Nöbetlerin alevlenmesi halinde Tegretol kesilmelidir.
Özellikle geçmişinde bir karaciğer rahatsızlığı olan hastalarda ve yaşlı hastalarda,
temel karaciğer fonksiyonu tayin edilmeli ve Tegretol ile tedavi sırasında periyodik
kontroller yapılmalıdır. Tegretol ileri derecede karaciğer bozukluğu veya aktif karaciğer
hastalığı durumlarında derhal kesilmelidir.
Hastalara ateş, boğaz ağrısı, kızarıklık, ağız ülserleri, kolay çürük oluşumu, peteşi
veya hemorajik purpura gibi muhtemel hematolojik bir problemin erken toksik belirti ve
semptomları ve dermatolojik veya hepatik reaksiyonların semptomları bildirilmeli ve bu
belirtiler görülürse derhal doktora başvurmaları öğütlenmelidir.
Tegretol geçmişinde kardiyak, hepatik veya renal bozukluğu olan, diğer ilaçlara karşı
istenmeyen hematolojik reaksiyon gösteren veya Tegretol ile tedavinin kesildiği
hastalara, yarar-zarar oranı iyice değerlendirildikten sonra ve yakın bir gözetim altında
verilmelidir.
Temel ve periyodik tam idrar tahlili ve kan üre azotu (BUN) tayinleri tavsiye
edilmektedir.
İzole maküler veya makulopapular ekzantem gibi hafif deri reaksiyonları çoğunlukla
geçici ve tehlikesizdir; devam eden tedavi esnasında veya dozun azaltılmasını izleyen
birkaç gün veya birkaç hafta içinde kaybolurlar. Buna rağmen hasta yakın bir gözetim
altında tutulmalıdır.
Tegretol hafif antikolinerjik aktivite gösterir, bu nedenle intraoküler basıncı artmış olan
hastalar tedavi sırasında yakından gözlenmelidir.
Yaşlı hastalarda gizli bir psikozun aktivasyonu, konfüzyon veya ajitasyon olasılığı
akılda tutulmalıdır.
Çok ender olarak erkeklerde azalan fertilite ve/veya anormal spermatogenez
görüldüğü bildirilmiş, nedensel bir ilişki kurulmamıştır.
Oral kontraseptif kullanan kadınlarda Tegretol alındığında kanama görüldüğü
bildirilmiştir, oral kontraseptiflerin güvenilirliği Tegretol’den ters olarak etkilenebilir ve
anne olma yaşındaki kadınlara Tegretol alırken doğum kontrolünün alternatif şekillerini
kullanmaları tavsiye edilmelidir.
Karbamazepinin dozu ve plazma düzeyleri ve plazma düzeyleri ile klinik etkinliği veya
güvenilirliği arasındaki korelasyon oldukça önemsiz olmasına rağmen şu durumlarda
plazma düzeylerinin izlenmesi yararlı olabilir: nöbet sıklığında çarpıcı artış/hasta
uyumunu doğrulama; gebelik; çocukların veya yetişkinlerin tedavisi; şüpheli emilim
bozuklukları; birden fazla ilaç kullanıldığında şüpheli toksisite. (Bkz. İlaç Etkileşmeleri
ve Diğer Etkileşimler).
Tegretol’ün birdenbire kesilmesi nöbetleri hızlandırır. Eğer Tegretol tedavisinin
birdenbire kesilmesi zorunlu ise, yeni antiepileptik bileşiklere geçiş uygun bir ilaç
(örneğin i.v. veya rektal diazepam veya i.v. fenitoin) kontrolünde yapılmalıdır.
Annenin Tegretol ve diğer antikonvülsanların birlikte kullanmasına bağlı olarak birkaç
yenidoğanda nöbet ve/veya solunum depresyonu, kusma, ishal ve/veya beslenmede
azalma vakaları rapor edilmiştir. Bu reaksiyonlar yenidoğanda yoksunluk sendromunu
oluştururlar.

Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı
Epileptik hamilelerin özel bir dikkatle tedavi edilmeleri gerekir. Tegretol doğurganlık
çağındaki kadınlarda mümkünse monoterapi şeklinde uygulanmalıdır. Çünkü
antiepileptik ilaçlarla kombine tedavi gören hamilelerin bebeklerinde konjenital
anomali görülme sıklığı, monoterapi gören hamilelere göre daha fazladır.
Etkili en düşük doz verilmelidir ve plazma düzeylerinin izlenmesi önerilir. Tegretol
kullanmakta olan bir kadın hamile kaldığında veya hamile bir kadında Tegretol
tedavisinin başlatılmasını gerektiren bir durum ortaya çıktığında, özellikle hamileliğin
ilk 3 ayı içerisinde yarar/zarar oranı dikkatle değerlendirilmelidir. Tegretol kullanımı ile
ilişkili, spina bifida dahil gelişim bozuklukları ve malformasyonlar çok ender olarak
bildirilmiştir.
Hamilelerde folik asit eksikliği oluştuğundan ve antiepileptik ilaçlar folik asit eksikliğini
şiddetlendirdiklerinden dolayı, hamilelikten önce ve hamilelik sırasında folik asit
takviyesi tavsiye edilir.
Bebekte kanama bozukluklarını önlemek için hamileliğin son haftalarında anneye ve
daha sonra yeni doğan bebeğe K1 vitamini preparatı verilmesi de önerilir.
Karbamazepin, plazmadaki konsantrasyonunun % 25-60’ ı oranında anne sütüne
geçer. Emzirmenin yararları, sütteki karbamazepinle bebekte ortaya çıkabilecek yan
etkilere karşı değerlendirilmelidir. Tegretol kullanan anneler bebeklerini, olası yan
etkiler (aşırı uyku, alerjik deri reaksiyonu gibi) bakımından bebeğin izlenmesi kaydıyla
emzirebilirler.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkileri
Tegretol’ün neden olduğu sersemlik ve uyuşukluk, özellikle tedavinin başlangıcında
veya doz ayarlamaları ile ilişkili olarak, hastaların reaksiyon yeteneğini azaltabilir; bu
nedenle hastalar araç sürerken veya makine kullanırken dikkatli olmalıdırlar.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Özellikle Tegretol ile tedaviye başlandığında veya başlangıç dozu çok yüksekse veya
yaşlı hastaların tedavisinde santral sinir sistemi ile ilgili yan etkiler (uyuşukluk, baş
ağrısı, ataksi, sersemlik, halsizlik, çift görme); gastrointestinal sistem bozuklukları
(bulantı, kusma), ayrıca alerjik deri reaksiyonları gibi yan etkiler sık sık veya yaygın
olarak görülür.
Doz ile ilişkili yan etkiler genellikle birkaç gün içinde kendiliğinden veya dozajın geçici
bir süre azaltılmasından sonra ortadan kalkar. Santral sinir sistemi ile ilgili yan etkiler
nispeten yüksek doza veya plazma düzeylerindeki düzensizliğe bağlı olarak meydana
gelebilir. Bu gibi durumlarda plazma düzeylerinin izlenmesi tavsiye edilir.
Sıklık ölçeği: Sık sık ≥%10; yaygın ≥%1 - <%10; seyrek ≥%0.1 - <%1; ender ≥%0.01 -
<%0.1; çok ender <%0.01
Santral sinir sistemi
Nörolojik : Sık sık sersemlik, ataksi, uyuşukluk, halsizlik; yaygın olarak baş ağrısı, çift
görme, uyum bozuklukları (bulanık görme gibi); seyrek olarak anormal istem dışı
hareketler (tremor, kas seyirmesi, distoni, tikler gibi), nistagmus; ender olarak
orofasiyel diskinezi, okülomotor bozukluklar, konuşma bozuklukları (dizartri, telaffuz
bozukluğu gibi) koreoatetotik bozukluklar, periferal nevrit, paresteziler, kas zayıflığı ve
paretik semptomlar. Karbamazepinin nöromalign sendromunu indüklemesi veya
gelişiminde rol alması, özellikle nöroleptiklerle birlikte olduğu zaman açık değildir.
Psikiyatrik : Ender olarak halüsinasyonlar (görme veya işitme ile ilgili), depresyon,
iştah kaybı, huzursuzluk, agresif davranışlar, ajitasyon, konfüzyon; çok ender olarak
psikozun aktivasyonu.
Deri ve uzantıları : Sık sık alerjik deri reaksiyonları, şiddetli olabilen ürtiker; seyrek
olarak eksfolyatif dermatit ve eritroderma; ender olarak lupus eritematozusa
benzer
sendrom, kaşıntı; çok ender olarak Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal
nekroliz, ışığa duyarlılık, multiform ve nodüler eritem, deri renginde değişiklikler,
purpura, akne, terleme, saç dökülmesi; çok ender olarak kıllanma bildirilmiştir, fakat
nedensel ilişkisi kesin değildir.
Kan : Sık sık lökopeni; yaygın olarak trombositopeni, eozinofili; ender olarak
lökositoz, lenfadenopati, folik asit eksikliği; çok ender olarak agranülositoz, aplastik
anemi, alyuvar aplazisi, megaloblastik anemi, akut fasılalı porfiri, retikülositoz, ve
muhtemelen hemolitik anemi.
Karaciğer : Sık sık genellikle klinik olarak ilgili olmayan yüksek gama-GT düzeyleri
(karaciğer enzim indüksiyonuna bağlı); yaygın olarak yüksek alkalen fosfataz; seyrek
olarak yüksek transaminaz düzeyleri; ender olarak kolestatik hepatit, parenkimal
(hepatoselüler) veya karışık şekilli hepatit, sarılık; çok ender olarak granülomatöz
hepatit.
Gastrointestinal kanal : Sık sık bulantı, kusma; yaygın olarak ağız kuruluğu; seyrek
olarak diyare veya konstipasyon; ender olarak karın ağrısı; çok ender olarak glossit,
stomatit, pankreatit.
Aşırı duyarlılık reaksiyonları : Ender olarak ateş, deri döküntüleri, vaskülit,
lenfadenopati, lenfomaya benzeyen hastalıklar, artralji, lökopeni, eozinofili,
karaciğer fonksiyon testlerinin çeşitli hepatosplenomegali ve anormal
kombinasyonları şeklinde görülen, birçok organı tutan, gecikmiş aşırı duyarlık. Diğer
organlar (akciğerler, böbrekler, pankreas, miyokard, kolon gibi) da etkilenebilirler; çok
ender olarak miyoklonus ve periferal eozinofili ile birlikte görülen aseptik menenjit,
anafilaktik reaksiyon, anjiyoödem. Bu şekildeki aşırı duyarlık reaksiyonları
görüldüğünde tedavi kesilmelidir.
Kardiyovasküler sistem : Ender olarak kardiyak iletim bozuklukları; hipertansiyon,
hipotansiyon, çok ender olarak bradikardi, aritmiler, senkopla birlikte oluşan AV-blok,
kollaps, konjestif kalp yetmezliği, koroner arter hastalığında şiddetlenme, tromboflebit,
tromboembolizm.
Endokrin sistem ve metabolizma : Yaygın olarak ödem, sıvı tutulması, kilo artışı,
antidiüretik hormona (ADH) benzer etkisine bağlı olarak gelişen, ender durumlarda
letarji, kusma, baş ağrısı, mental konfüzyon, nörolojik anormalliklerle birlikte görülen
su entoksikasyonuna yol açan hiponatremi ve düşük plazma osmolalitesi; çok ender
olarak jinekomasti veya galaktore gibi klinikte belirti gösteren veya göstermeksizin
prolaktinde artış, anormal tiroid fonksiyon testleri: L-tiroksinde (FT4, T4, T3) azalma ve
TSH düzeyinde artış (genellikle klinik belirtiler göstermeksizin), osteomalaziye neden
olan kemik metabolizması bozuklukları (plazma kalsiyum ve 25-OH-kolekalsiferol
düzeyinde azalma), kolesterol (HDL kolesterol dahil) ve trigliserit düzeylerinde artış.
Ürogenital sistem : Çok ender olarak interstisyel nefrit, böbrek yetmezliği, böbrek
fonksiyon bozukluğu (albüminüri, hematüri, oligüri ve kan üre azotu/azotemi değerinde
artış gibi), idrara sık çıkma, idrar tutulması, seksüel bozukluklar/impotens.
Duyu organları : Çok ender olarak tat alma bozuklukları, lenste opaklaşmalar,
konjunktivit, kulak çınlaması, hiperakuzi, hipoakuzi, ses perdesi algısında değişiklik
gibi işitme bozuklukları.
Kas iskelet sistemi : Çok ender olarak artralji, kas ağrısı veya kramp.
Solunum sistemi : Çok ender olarak ateş, dispne, pnömonit veya pnömoni ile
karakterize edilen pulmoner aşırı duyarlık.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER
Sitokrom P450 3A4 (CYP3A4), karbamazepin-10-11 epoksitin oluşumunu katalizleyen
asıl enzimdir. CYP3A4 inhibitörlerinin birlikte kullanımı plazma konsantrasyonlarında
artışa neden olarak advers reaksiyonları indükleyebilir. CYP3A4 indükleyicilerinin
birlikte kullanımı Tegretol metabolizma hızını artırabilir ve karbamazepin serum
düzeylerinde ve terapötik etkide potansiyel bir azalmaya yol açabilir.
Tegretol plazma düzeylerini yükselten bileşikler
İzoniyazid, verapamil, diltiazem, destropropoksifen, viloksazin, fluoksetin, fluvoksamin,
muhtemelen simetidin, asetazolamid, danazol, muhtemelen desipramin, nikotinamid
(yetişkinlerde yalnız yüksek dozlarda), nefazodon, makrolid antibiyotikler (örn:
eritromisin, troleandomisin, josamisin, klaritromisin), azoller (örn: itrakonazol,
ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin. Kanda karbamazepin düzeylerinin
yükselmesi istenmeyen etkilere (sersemlik, uyuşukluk, ataksi, çift görme gibi) neden
olabileceğinden Tegretol dozu duruma göre ayarlanmalı ve/veya plazma düzeyleri
izlenmelidir.
Tegretol plazma düzeylerini azaltan bileşikler
Fenobarbiton, fenitoin, primidon, progabid veya teofilin, metosüksimid, fensuksimid,
rifampisin, sisplatin veya doksorubisin ve ayrıca çelişkili bilgilere rağmen muhtemelen
klonazepam, valproik asit veya valpromid de karbamazepinin plazma düzeyini
azaltabilir. Diğer taraftan, valproik asit, valpromid ve primidonun farmakolojik olarak
aktif olan karbamazepin -10,11- epoksit metabolitinin plazma düzeyini yükselttiği
bildirilmiştir. Tegretol’ün dozu buna bağlı olarak ayarlanmalıdır.
Felbamat ile birlikte kullanımı, karbamazepin epoksit konsantrasyonunda artışa bağlı
olarak karbamazepin serum konsantrasyonunda azalmaya neden olabilir ve felbamat
serum konsantrasyonunu da azaltabilir.
İzotretinoinin karbamazepin ve karbamazepin -10,11-epoksidin biyoyararlanımını
ve/veya klirensini değiştirdiği bildirildiğinden, karbamazepinin plazma düzeyleri
izlenmelidir.
Tegretol’ün birlikte kullanılan bileşiklerin plazma düzeyleri üzerine etkisi
Karbamazepin bazı ilaçların plazma düzeylerini düşürebilir veya etkinliğini azaltabilir.
Klinik gereksinimlere göre dozajları ayarlanması gerekebilen ilaçlar: klobazam,
klonazepam, etosüksimid, primidon, valproik asit, alprazolam; kortikosteroidler
(prednisolon, deksametazon gibi); siklosporin, digoksin, doksisiklin, felodipin,
haloperidol, imipramin, metadon, oral kontraseptifler (alternatif kontraseptif metodlar
düşünülmelidir), teofilin, oral antikoagülanlar (varfarin, fenprokumon, dikumarol),
felbamat, lamotrigin, zonisamid, tiagabin, topiramat, trisiklik antidepresanlar
(imipramin, amitriptilin, nortriptilin, klomipramin gibi), klozapin.
Karbamazepinin plazma fenitoin düzeylerini hem yükselttiği, hem de düşürdüğü;
plazma mefenitoin düzeylerini ise ender durumlarda artırdığı bildirilmiştir.
Dikkate alınması gereken kombinasyonlar
Karbamazepinin parasetamol ile birlikte kullanılması parasetamol/asetaminofen
biyoyararlanımını azaltabilir.
Karbamazepinin izoniyazid ile birlikte kullanımı sonucu izoniyazide bağlı
hepatotoksisitede artış bildirilmiştir.
Karbamazepin ile lityum veya metoklopramidin ve karbamazepin ile nöroleptiklerin
(haloperidol, tiyoridazin) birlikte kullanımı, son kombinasyonda terapötik plazma
düzeylerinde bile, nörolojik yan etkilerde artışa neden olabilir.
Tegretol’ün bazı diüretiklerle (hidroklorotiyazid, furosemid) birlikte kullanımı
semptomatik hiponatremiye neden olabilir.
Karbamazepin depolarizasyonsuz blok yapan kas gevşeticilerinin (pankuronyum gibi)
etkilerini antagonize edebilir. Bu kas gevşeticilerin dozunun yükseltilmesi gerekebilir
ve hastaların beklenenden daha kısa sürede nöromüsküler blokaj etkisinden
uzaklaşabilmeleri için, yakından izlenmeleri gerekir.
Tegretol, diğer psikoaktif ilaçlar gibi, hastanın alkole toleransını azaltabilir, bu nedenle
tedavi sırasında alkolden sakınılması önerilir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. Tegretol şurup kullanılmadan önce
çalkalanmalıdır; yemek esnasında, yemekten sonra veya yemek aralarında alınabilir.
Tegretol şurup (1 ölçek=5 ml=100 mg ; 1/2 ölçek=2.5 ml=50 mg) özellikle tabletleri
yutmakta güçlük çeken hastalar için veya başlangıç dozunun dikkatli bir şekilde
ayarlanması gereken durumlarda uygun bir formdur.
Belli dozda Tegretol şurupla aynı dozda verilen tablet formuna göre daha yüksek
doruk plazma düzeyleri elde edildiğinden, tedaviye düşük dozlarda başlanması ve yan
etkilerden kaçınmak için dozun yavaş yavaş artırılması tavsiye edilir.
Normal tabletlerden şurup uygulanmasına geçildiğinde, günde aynı mg doz verilmek
kaydıyla, şurup daha az miktarda ve daha sık olarak uygulanmalıdır (örn. günde 2 kez
tablet vermek yerine günde 3 kez şurup verilmesi).
İlaç etkileşmeleri ve değişik antiepileptik ilaç farmakokinetiklerine bağlı olarak yaşlı
hastalarda uygulanacak Tegretol dozu dikkatle belirlenmelidir.
Doktor tarafından başka bir şekilde tavsiye edilmediği takdirde aşağıdaki dozlarda
kullanılır:
Epilepsi
Mümkünse, Tegretol monoterapi şeklinde uygulanmalıdır.
Tedavi düşük dozla başlatılmalı ve daha sonra optimal etki elde edilene kadar, doz
yavaş yavaş artırılmalıdır.
Plazma düzeylerinin tayini, optimum dozun belirlenmesine yardımcı olabilir (Bkz.
Uyarılar / Önlemler). Antiepileptik tedavi gören hastaya Tegretol uygulanacağı zaman,
bu işlem diğer antiepileptik ilaçla tedavi devam ederken, kademeli olarak yapılmalı
veya gerekirse bir önceki ilacın dozu ayarlanmalıdır (Bkz. İlaç Etkileşmeleri ve Diğer
Etkileşmeler)
Erişkinler : Tedaviye günde 1-2 kez 100-200 mg ile başlanır. Daha sonra doz
optimum cevap alınıncaya kadar yavaş yavaş artırılır (genellikle günde 2-3 kez 400
mg). Bazı hastalarda günde 1600 mg veya hatta 2000 mg uygun olabilir.
Çocuklar : 4 yaşında veya daha küçük çocuklarda başlangıç dozu günde 20 - 60 mg
dır. Günaşırı 20 – 60 mg artırılması önerilir. 4 yaşından büyük çocuklarda, tedaviye
günde 100 mg ile başlanabilir, haftada bir 100 mg artırılabilir.
İdame dozu: Günde
kg başına 10-20 mg olacak şekilde ve bölünmüş dozlarda;
1 yaşa kadar : 100 - 200 mg / gün (= 1 – 2 ölçek)
1 – 5 yaş arası : 200 - 400 mg / gün (= 2 x 1 – 2 ölçek)
6 - 10 yaş arası : 400 - 600 mg / gün (= 2 - 3 x 2 ölçek)
11 - 15 yaş arası : 600 -1000 mg / gün (= 3 - 3 ½ x 2-3 ölçek) verilir.
Trigeminal nevralji
Günlük 200-400 mg başlangıç dozu, ağrı kayboluncaya kadar azar azar artırılır
(genellikle günde 3-4 kez 200 mg), sonra doz mümkün olan en düşük idame dozuna
ulaşıncaya kadar, kademeli olarak azaltılır. Yaşlılarda günde iki kez 100 mg lık bir
başlangıç dozu önerilir.
Alkolü bırakma (alkol yoksunluk) sendromu
Ortalama doz günde 3 kez 200 mg dır. Ağır durumlarda bu doz ilk birkaç gün içinde
artırılabilir (örn. günde 3 kez 400 mg). Alkolü bırakmaya bağlı şiddetli belirtilerin
tedavisine başlarken, Tegretol sedatif hipnotik ilaçlarla (örn. klometiyazol,
klordiazepoksid) kombine verilmelidir. Akut devre atlatıldıktan sonra, tedaviye sadece
Tegretol ile devam edilebilir.
Diabetes insipidus sentralis:
Erişkinler için ortalama doz günde 2-3 kez 200 mg dır.
Çocuklarda doz, çocuğun yaşı ve kilosu ile orantılı olarak azaltılmalıdır.
Ağrılı diyabetik nöropati :
Ortalama doz, günde 2-4 kez 200 mg dır.
Akut mani ve bipolar afektif bozuklukların idame tedavisi :
Doz yaklaşık olarak günde 400-1600 mg dır. Mutad doz, günde 2-3 bölünmüş dozlar
halinde 400-600 mg şeklinde uygulanır. Akut mani tedavisinde doz mümkün
olduğunca kısa sürede artırılmalıdır. Buna karşılık, bipolar bozuklukların idame
tedavisinde optimal güvenilirlik elde etmek için dozun azar azar artırılması tavsiye
edilir.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ
Belirtiler ve semptomlar
Tegretol’ün aşırı dozuna bağlı belirti ve semptomlar genellikle santral sinir sistemi,
kardiyovasküler sistem ve solunum sistemi ile ilgilidir.
Santral sinir sistemi : Santral sinir sistemi depresyonu; uyum bozukluğu, uyuklama
hali, ajitasyon, halüsinasyon, koma, bulanık görme, telaffuz bozukluğu, dizartri,
nistagmus, ataksi, diskinezi, başlangıçta hiperrefleksi, daha sonra hiporefleksi;
konvülsiyonlar, psikomotor bozukluklar, miyoklonus, hipotermi, midriyazis.
Solunum sistemi : Solunum depresyonu, akciğer ödemi
Kardiyovasküler sistem : Taşikardi, hipotansiyon, ara sıra hipertansiyon, QRS
kompleksinin genişlemesi ile birlikte iletim bozukluğu; kalp durması ile birlikte senkop.
Gastrointestinal sistem : Kusma, midenin boşalmasında gecikme, bağırsak
motilitesinde azalma.
Böbrek fonksiyonu: İdrar tutulması, oligüri veya anüri; sıvı tutulması, karbamazepinin
ADH benzeri etkisine bağlı su entoksikasyonu.
Laboratuvar bulguları : Hiponatremi, muhtemelen metabolik asidoz, muhtemelen
hiperglisemi, kas kreatinin fosfokinazında artış.

Tedavi
Spesifik bir antidotu yoktur. Tedavi hastanın klinik durumuna göre başlatılmalıdır.
Hasta hastaneye sevk edilmelidir. Karbamazepin zehirlenmesini doğrulamak ve aşırı
dozu saptamak için plazma düzeyleri ölçülmelidir.
Mide boşaltılır, gastrik lavaj yapılır ve aktif kömür verilir. Midenin boşaltılmasındaki
gecikme iyileşme sürecinde zehirlenmeden dolayı emilimin gecikmesine neden
olabilir.Yoğun bakım ünitesinde destekleyici tıbbi önlemler uygulanmalı, kalp izlenmeli
ve elektrolit dengesi dikkatle düzeltilmelidir.
Özel öneriler
Hipotansiyon : Dopamin veya dobutamin (i.v.) verilir.
Kardiyak ritim bozuklukları : Kişiye göre tedavi edilmelidir.
Konvülsiyonlar : Benzodiazepin (örn. diazepam) veya fenobarbiton gibi diğer bir
antiepileptik (solunum depresyonunda artma yapabileceğinden dikkatle verilmeli),
veya paraldehit uygulanır.
Hiponatremi (su entoksikasyonu): Sıvı kısıtlaması ve yavaş ve dikkatli bir şekilde
%0.9 NaCl infüzyonu i.v. uygulanır. Bu önlemler beyin hasarını önlemek için yararlı
olabilir.
Kömür hemoperfüzyonu önerilir. Zorlu diürez, hemodiyaliz ve peritoneal diyalizin etkili
olmadığı bildirilmiştir.
Aşırı doza bağlı zehirlenmenin 2. ve 3. gününde ilacın gecikmiş emilimine bağlı olarak
semptomların yeniden ortaya çıkabileceği ve şiddetlenebileceği göz önünde
bulundurulmalıdır.

SAKLAMA KOŞULLARI
Işıktan koruyunuz. 25 °C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Tegretol % 2 şurup; 100 ml lik şişelerde.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ
Tegretol 200 mg Tablet; 24 ve 160 tablet içeren blister ambalajda,
Tegretol CR 200 Divitab; 20 Divitab içeren blister ambalajda,
Tegretol CR 400 Divitab; 20 Divitab içeren blister ambalajda.
RUHSAT SAHİBİ VE ÜRETİM YERİ :
Novartis Sağlık, Gıda ve Tarım Ürünleri Sanayi ve Ticaret A.Ş.
34730 Bakırköy - İstanbul
Novartis Pharma AG, Basel - İsviçre lisansı ile üretilmiştir.
RUHSAT TARİHİ VE NO: 22.02.1989 - 147/52
Reçete ile satılır.



İlacabak.com - Sitede yer alan tüm bilgiler hasta ve doktorların ilaçlar hakkında bilgi sahibi olması için hazırlanmıştır. Sitemizdeki bilgilerin eksik veya güncellenmemiş olmasından sitemiz yasal sorumluluk altında değildir. İlaç kullanmadan önce, lütfen doktorunuza danışınız.