C ile başlayan ilaçlar » Novartis » COMTAN 200 MG 100 FİLM TABLET

COMTAN 200 MG 100 FİLM TABLET

  • İlaç Firması :
    NOVARTIS
  • Barkod :
    8699504090352
  • Fiyatı :
    108,02TL
  • SB.atc:
    N04BX02
  • Etkin madde :
    entakapon
  • ATC SINIFLAMASI - N - SİNİR SİSTEMİ
    N04 PARKİNSON İLAÇLARI
    N04B DOPAMİNERJİKLER
    N04BX Diğer
    N04BX02 entakapon

entakapon etkin maddesi hakkında kısa bilgi

Parkinsonda, katekol-0-metiltransferaz (COMT) inhibitörü.
Yetişkinde 200mg.lık dozlar halinde, günde maksimum 8 defa.

Gebelik kategorisi C.

Kontrendikasyon; aşırı duyarlılık, feokromositomalı hastalar, MAO-A ve B inhibitörleriyle (örneğinfenelzin, tranilsipromin) ile birlikte kullanımı, Nöroleptik Malign Sendrom (NMS) ve/veya travmatik olmayanrabdomiyoliz öyküsü olanlar.

Etkileşim; MAO-A inhibitörleri,trisiklik antidepresanlar, desipramin, maprotilin ve venlafaksin gibi noradrenalin geri alım inhibitörleri ve COMT tarafından metabolizeedilen katekol grubunu içeren ilaçlar.

Yan etkiler; diskinezi, bulantı, idrarda anormallik...

Bu sitede ve verilen linklerdeki bilgilerin eksik, hatalı veya güncellenmemiş olmasından ve uygulanmasından oluşacak zararlardan site sahibi sorumlu tutulamaz. İlaç kutusunda bulunan prospektüsler daha geniş ve güncellenmiş bilgi içerirler. Lütfen doktorunuza danışmadan hiçbir ilaç kullanmayınız !

Kısıtlamalar

4.2.36 - Parkinson tedavisinde ilaç kullanım ilkeleri

(1) Apomorfin, kabergolin, entakapon ve kombinasyonları, rasajilin, pergolid mezilat, pramipexol hidroklorür, bornaprin hidroklorür ve ropinirol etken maddelerini içeren ilaçlar; nöroloji veya geriatri uzmanı tarafından veya bu uzman hekimlerin düzenlediği uzman hekim raporuna dayanılarak tüm hekimlerce reçete edilir.

(2) Tolkapon; entakaponun etkisiz kaldığı veya direnç geliştiği vakalarda; üniversite ve eğitim-araştırma hastanelerinde, bu durumun belirtildiği nöroloji veya geriatri uzman hekimi tarafından düzenlenecek uzman hekim raporuna dayanılarak nöroloji ve iç hastalıkları uzman hekimleri tarafından en fazla 1 aylık ilaç miktarında reçete edilir.

(3) Amantadin sülfat; parkinson hastalığının tedavisi ile ilaçlara bağlı oluşmuş ekstrapiramidal reaksiyonların tedavisinde (tremor, rijidite, hipo veya akinezi), nöroloji veya geriatri uzmanı tarafından veya bu uzman hekimlerin düzenlediği uzman hekim raporuna dayanılarak tüm hekimlerce reçete edilir.

Prospektüs

FORMÜLÜ
Bir film kaplı tablet 200 mg entakapon içerir.
Yardımcı maddeler: Sukroz, titan dioksit, sarı demir oksit, kırmızı demir oksit.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
Farmakodinamik özellikleri:
Entakapon katekol-O-metil transferaz (COMT) inhibitörleri adındaki yeni bir terapötik
sınıfa mensuptur. Levodopa preparatlarıyla birlikte kullanılmak üzere tasarlanmış,
reversibl, spesifik ve etkisini esas olarak periferde gösteren bir COMT inhibitörüdür.
COMT enzimini inhibe ederek levodopanın,3-O-metildopa (3-OMD)'ya metabolize
edilmesini azaltır. Bunun sonucunda levodopanın biyoyararlanımında bir artış olur ve
beyinin kullanımına hazır levodopa miktarı artar. Entakapon COMT enzimini başlıca
periferik dokularda geri dönüşlü olarak inhibe eder.
Farmakokinetik özellikleri:
Emilim: Entakaponun emiliminde aynı hastada ve hastadan hastaya büyük
değişiklikler görülür.
200 mg'lık bir entakapon tabletinin alınmasından sonra yaklaşık 1 saat içerisinde
plazmada doruk konsantrasyonuna (Cmax) erişilir. İlaç, karaciğerde ileri derecede ilk-
geçiş metabolizmasına uğrar. Entakaponun bir oral doz sonrası biyoyararlanımı %35
dolayındadır. Besinler, entakapon emilimini önemli ölçüde etkilemez.
Dağılım: Gastrointestinal kanaldan emilen entakapon, periferik dokulara, kararlı
durumda dağılım hacmi 20 litre olmak üzere hızla dağılır. Dozun yaklaşık %92’si
ß-fazında 30 dakikalık kısa bir eliminasyon yarı-ömrü ile elimine edilir. Entakaponun
total klirensi yaklaşık 800 ml/dakika’dır. Entakapon, esas olarak albümin olmak
üzere, plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır. İnsan plazmasındaki proteinlere
bağlı olmayan fraksiyon, terapötik konsantrasyon sınırları içerisinde yaklaşık %2'dir.
Terapötik konsantrasyonlardaki entakapon, plazma proteinlerine yüksek oranda
bağlanan diğer ilaçların (örn. varfarin, salisilik asit, fenilbutazon veya diazepam)
proteinlerden ayrılmasına neden olmaz ya da terapötik veya daha yüksek
konsantrasyonlarda, bu ilaçlar tarafından plazma proteinlerinden önemli ölçüde
ayrılmaz.
Metabolizma: Entakaponun az bir miktarı, (E)-izomer şeklinden, (Z)-izomerine
dönüşür. Entakapon AUC değerinin %95'i, (E)-izomerine; geriye kalan %5'lik bölüm
ise, (Z)-izomerine ve diğer eser metabolitlere aittir.
Eliminasyon: Entakaponun eliminasyonu başlıca, böbrek-dışı metabolik yollarla olur.
Dozun %80-90’ının dışkıyla atıldığı hesaplanmaktadır ancak bu insanda
kanıtlanmamıştır. Yaklaşık %10-20’si idrarla atılır. Değişmemiş entakapon idrara
ancak eser miktarda çıkar. İdrarla atılan ilacın büyük bölümü (%95'i) glukuronik
asitle konjüge haldedir. İdrardaki metabolitlerin yalnızca %1 kadarı oksidasyon
yoluyla oluşmaktadır.
Hastalardaki özellikleri:
Entakaponun farmakokinetik özellikleri, genç ve ileri yaştaki erişkinlerde birbirine
benzer. İlacın metabolizması, orta-ileri derecede karaciğer yetmezliği olan (Child-
Pugh Sınıf A ve B) hastalarda yavaşlar ve gerek emilim, gerekse eliminasyon
fazlarında plazma entakapon konsantrasyonlarının artmasına neden olur (Bkz.
Kontrendikasyonları). Böbrek işlev bozukluğu entakapon farmakokinetiğini
etkilemez. Ancak, diyaliz tedavisi uygulanmakta olan hastalarda doz aralığının
uzatılması gerektiği dikkate alınmalıdır.
ENDİKASYONLARI:
Entakapon, standart levodopa/benserazid veya levodopa/karbidopa preparatlarını
kullandığı halde bu kombinasyonlarla dengede tutulamayan Parkinson hastalığı ve
doz-sonu motor dalgalanmaları olan hastalarda tedaviye yardımcı olarak kullanılır.
KONTRENDİKASYONLARI:
Entakapona veya ilacın bileşimindeki diğer maddelere karşı bilinen aşırı duyarlık.
Gebelik ve emzirme ( Bkz.“Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı”)
Karaciğer işlev bozukluğu ( Bkz. “Farmakokinetik özellikleri: hastalardaki özellikleri)
Entakapon, feokromositomalı hastalarda hipertansif kriz riskinin artması nedeniyle
kontrendikedir.
Entakapon, seçici olmayan monoamin oksidaz (MAO-A ve MAO-B) inhibitörleriyle
(örn. fenelzin, tranilsipromin) ile birlikte kullanımı kontrendikedir. Benzer şekilde,
seçici bir MAO-A inhibitörü ile seçici bir MAO-B inhibitörü ve entakaponun birlikte
kullanımı da kontrendikedir. Entakapon selegilin (seçici bir MAO-B inhibitörü) ile
birlikte kullanılabilir ancak selegilinin günlük dozu 10 mg’ı aşmamalıdır (Bkz.”İlaç
Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler”).
Önceden Nöroleptik Malign Sendrom (NMS) ve/veya travmatik olmayan
rabdomiyoliz öyküsü olanlarda kontrendikedir.
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Parkinson hastalarında ağır diskinezilere veya Nöroleptik Malign Sendrom (NMS)’e
sekonder rabdomiyoliz nadiren gözlenmiştir ancak entakapon tedavisi sırasında
bildirilmemiştir.
Rabdomiyoliz ve hipertermiyi de kapsayan NMS, motor semptomlar (rijidite,
miyoklonus, tremor), mental durum değişiklikleri (örn. ajitasyon, konfüzyon, koma),
hipertermi, otonomik disfonksiyon (taşikardi, labil kan basıncı) ve serum kreatinin
fosfokinaz (CPK) da rabdomiyoliz sonucu olabilen artışla karakterizedir. Her bir
olguda, bu belirti ve/veya bulguların bazıları ortaya çıkabilir.
Entakaponun ani kesildiği kontrollü çalışmalarda, ne NMS ne de rabdomiyolizin
entakapon tedavisi ile bağlantılı olduğu bildirilmemiştir. Ancak, nadir de olsa
parkinsonlu hastalarda diğer dopaminerjik ilaçların ani kesilmesi ile NMS’unun
bildirilmiş olması nedeni ile doktorlar entakapon tedavisini keserken dikkatli
olmalıdır. Gerekli olduğu takdirde, ilaç yavaş yavaş bırakılmalıdır ve entakaponun
yavaş kesiliyor olmasına rağmen bulgu ve/veya belirtiler görülürse, levodopa
dozunun artırılması gerekebilir.
Entakapon etki mekanizmasından dolayı, katekol grubu içeren ilaçların
metabolizmasını engelleyebilir ve bu ilaçların etkilerini güçlendirebilir. Bu nedenle
entakapon; rimiterol, izoprenalin, adrenalin, noradrenalin, dopamin, dobutamin, alfa-
metildopa ve apomorfin gibi, katekol-O-metil transferaz (COMT) enzimi tarafından
metabolize edilen ilaçlarla tedavi edilmekte olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır
(Bkz. “İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler”).
Entakapon her zaman, levodopa tedavisine yardımcı olarak verilir. Bu nedenle
levodopa tedavisi için geçerli olan önlemler, entakapon tedavisi sırasında da göz
önünde bulundurulmalıdır. Entakapon, standart levodopa/benserazid
preparatlarından levodopanın biyoyararlanımını standart levodopa/karbidopa
preparatlarına göre %5-10 kat daha fazla artırır. Bunun sonucu olarak entakapon
levodopa/benserazid preparatlarına eklendiğinde istenmeyen dopaminerjik etkilerle
daha sık karşılaşılabilir (Bkz. “Yan Etkiler/Advers Etkiler”). Levodopa ile ilişkili
dopaminerjik advers etkileri azaltmak için entakapon tedavisine başlandıktan sonraki
ilk günler ve ilk haftalarda, hastanın klinik durumuna göre sık sık levodopa dozunun
ayarlanması gerekir (Bkz. “Kullanım Şekli ve Dozu” ve “Yan Etkiler/Advers Etkiler”).
Entakapon levodopanın indüklediği ortostatik hipotansiyonu ağırlaştırabilir.
Entakapon ortostatik hipotansiyona sebep olabilen diğer ilaçları almakta olan
hastalara dikkatle uygulanmalıdır.
Klinik çalışmalarda, entakapon ve dopamin agonistleri (bromokriptin gibi), selegilin
veya amantadin alan hastalar bu kombinasyonla birlikte plasebo alanlarla
karşılaştırıldığında diskinezi gibi istenmeyen dopaminerjik etkiler daha sık
görülmüştür. Entakapon tedavisine başlandığında diğer antiparkinson ilaçların
dozlarının ayarlanması gerekebilir.
Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı:
Entakaponun gebe kadınlarda kullanılmasıyla ilgili deneyim mevcut olmadığından,
bu ilacın gebelik sırasında kullanılması önerilmez .
Entakaponun bebeklerdeki güvenliliği bilinmemektedir. Entakapon tedavisi sırasında
anneler bebeklerini emzirmemelidirler (Bkz. “Kontrendikasyonları”).
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkileri:
Comtan, levodopa ile birlikte sersemlik hissi ve semptomatik ortostatizme neden
olabilir. Bu nedenle araç ve makine kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER:
Çok sık görülen istenmeyen etkiler diskinezi, bulantı ve idrarda anormalliktir
(aşağıya bakınız).
Sık görülen istenmeyen etkiler diyare, Parkinsonizmin ağırlaşması, sersemlik hissi,
karın ağrısı, uykusuzluk, ağız kuruluğu, halsizlik, hallüsinasyonlar, kabızlık, distoni,
terlemede artış, hiperkinezi, baş ağrısı, bacak krampları, konfüzyon, paroniri,
düşme, postüral hipotansiyon, vertigo ve tremordu.
Entakaponun neden olduğu advers olayların çoğu, dopaminerjik aktivitenin
artmasıyla bağlantılı olup, sıklıkla tedavi başlangıcında görülür. Levodopa dozunun
azaltılması, bu olayların sıklığını ve şiddetini azaltır. Diğer önde gelen advers olaylar
bulantı, kusma ve karın ağrıları, kabızlık, ishal gibi gastrointestinal semptomlardır.
Entakapon kullanımı sırasında hastanın idrarı kırmızımsı-kahverengi renk alabilir
ama bu, zararsız bir durumdur.
Entakaponun neden olduğu advers olaylar genellikle hafif-orta şiddettedir.
Gastrointestinal semptomlar (örn. ishal, %2.5) ve dopaminerjik semptomlar (örn.
diskineziler, %1.7) entakapon tedavisinin durdurulmasına en çok yol açan advers
olaylardır.
Entakapon uygulananlarda plasebo uygulananlara göre anlamlı derecedeki sıklıkta
diskineziler (%27), bulantı (%11), diyare (%8), karın ağrısı (%7) ve ağız kuruluğu
(%4.2) bildirilmiştir.
Entakaponun düşük dozlarına kıyasla yüksek dozlarında (günde 1.4 ila 2 g),
diskinezi, bulantı, ve karın ağrısı gibi advers etkilerden bazıları daha sık görülebilir.
Entakapon tedavisi sırasında hemoglobin, eritrosit sayımı ve hematokritte hafif
düşüşler bildirilmiştir. Nedeni gastrointestinal kanaldan demir emiliminin azalması
olabilir. Entakapon ile uzun-süreli tedavi (6 ay) sırasında hastaların %1.5’inde
hemoglobinde klinikte belirgin azalma gözlenmiştir.
Klinikte karaciğer enzimlerindeki belirgin artışlar nadiren bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER:
Önerilen tedavi şemasında entakapon ile karbidopa arasında herhangi bir etkileşim
görülmemiştir. Benserazid ile farmakokinetik etkileşim çalışılmamıştır.
Sağlıklı gönüllülerde yapılan tek-doz çalışmalarında, entakapon ile imipramin, ya da
entakapon ve moklobemid arasında bir etkileşim görülmemiştir. Bunun gibi
parkinson hastalarında tekrarlanan doz çalışmalarında entakapon ile selegilin
arasında da herhangi bir etkileşim gözlenmemiştir. Ancak entakaponun , MAO-A
inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar, desipramin, maprotilin ve venlafaksin gibi
noradrenalin geri alım inhibitörleri ve COMT tarafından metabolize edilen katekol
grubunu içeren ilaçlar dahil, birçok ilaçlar ile birlikte kullanımı konusundaki klinik
deneyim sınırlıdır. Bu nedenle de entakaponun bu ilaçlarla birlikte verilmesi
önerilmez. (Bkz. “ Kontrendikasyonları” ve “Uyarılar/Önlemler “).
Entakapon gastrointestinal kanalda demir ile şelatlar oluşturabilir. Entakapon ve
demir preparatları en az 2-3 saat aralıklı olarak alınmalıdır (Bkz. “Yan Etkiler/Advers
Etkiler”)
Entakapon insan albümin bağlanma bölgesi II’ye bağlanır ki burası diazepam ve
ibuprofen dahil çeşitli başka ilaçların da bağlanma yeridir. Diazepam ve steroid
olmayan antienflamatuvar ilaçlarla klinik etkileşim çalışmaları yapılmamıştır. İn vitro
çalışmalara dayanılarak ilaçların terapötik konsantrasyonlarında belirgin olarak
birbirlerinin yerine geçme beklenmez.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Entakapon oral ve her levodopa/karbidopa veya levodopa/benserazid dozu ile
eşzamanlı olarak uygulanır.
Entakapon gıda ile birlikte ya da ayrı alınabilir (Bkz.”Farmakokinetik özellikleri”)
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
Her levodopa/ dopa dekarboksilaz inhibitör dozu ile birlikte bir 200 mg lık tablet
alınır. Önerilen en yüksek doz günde on kez 200 mg yani 2 g entakapondur.
Entakapon, levodopanın etkilerini güçlendiren bir ilaç olduğundan, levodopayla
bağlantılı diskineziler, bulantı, kusma ve hallüsinasyonlar gibi dopaminerjik
advers etkileri azaltmak için çoğu zaman, levodopa dozunun, entakapon ile
tedavinin başlatılmasını izleyen ilk birkaç gün ilk birkaç hafta boyunca ayarlanması
gerekir. Hastanın klinik durumuna göre, doz aralığının uzatılması ve/veya her
dozdaki levodopa miktarının azaltılması suretiyle günlük levodopa dozu %10-30
kadar azaltılmalıdır.
Entakapon tedavisi kesilirse, diğer antiparkinson ilaçların ve özellikle de levodopa
dozunun, parkinson semptomlarının yeterince kontrol altında tutulmasını sağlayacak
şekilde ayarlanması gerekir.
Entakapon, standart levodopa/benserazid preparatlarından levodopanın
biyoyararlanımını standart levodopa/karbidopa preparatlarından olana göre biraz
(%5-10) daha fazla artırır. Bu nedenle, standart levodopa/benserazid preparatlarını
almakta olan hastalara entakapon uygulanmaya başlandığında levodopa dozunun
daha fazla azaltılması gerekebilir.
Böbrek yetmezliği, entakaponun farmakokinetiğini etkilemez ve bu hastalarda dozun
ayarlanmasına gerek yoktur. Ancak diyaliz tedavisi uygulanmakta olan hastalarda
doz aralığının uzatılması gerektiği dikkate alınmalıdır (Bkz. “Farmakokinetik
özellikleri”).
Yaşlılarda kullanımı:
Yaşlı hastalarda doz ayarlanmasına gerek yoktur.
Çocuklarda kullanımı:
Entakapon, 18 yaşından küçük hastalarda denenmemiş olduğundan, ilacın bu yaşın
altındaki hastalarda kullanılması önerilmez.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ:
Entakapon kullanımına ait hiçbir doz aşımı vakası bildirilmemiştir. İnsanlarda
kullanılan en yüksek günlük entakapon dozu, 2.4 g'dır. Akut doz aşımında
semptomatik tedavi uygulanır.
SAKLAMA KOŞULU:
30 °C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
Comtan 200 mg, 30 ve 100 film kaplı tablet, şişede
RUHSAT SAHİBİ:
Novartis Sağlık, Gıda ve Tarım Ürünleri San. ve Tic. A.Ş.
34730 Bakırköy - Istanbul
Üretim yeri:
Orion Corporation, Espoo- Finlandiya
Novartis Pharma AG, Basel, İsviçre'den ithal edilmiştir.
RUHSAT TARİHİ/NO: 21.12.1999 -107 / 9
Reçete ile satılır.

Aradığınız bilgiye ulaşamadıysanız, etkin maddesi aynı olan aşağıdaki ilaçların prospektüs, kullanım talimatı ve kısa ürün bilgilerinden faydalanabilirsiniz.

entakapon etkin maddesini içeren ilaçlar



İlacabak.com - Sitemizde ilaç satışı, ilaç temini veya ilaç promosyonu gibi bir faaliyetimiz yoktur. Ayrıca sitemiz üzerinde tıbbi konularda yardım veya danışma hizmeti de verilmemektedir. Sitede yer alan tüm bilgiler hasta ve doktorların ilaçlar hakkında bilgi sahibi olması için hazırlanmıştır. Sitemizdeki bilgilerin eksik veya güncellenmemiş olmasından sitemiz yasal sorumluluk altında değildir. Siteye giren kullanıcılarımız bu koşulları kabul etmiş sayılır. İlaç kullanmadan önce, lütfen doktorunuza danışınız.

Sitemizde yaptığınız ziyaretten memnun kalmadıysanız bizimle iletişime geçerek gelişmemize katkıda bulunabilirsiniz.